Повний опис препарату

Препарат Кеторолак — це ефективний нестероїдний протизапальний засіб (НПЗП), який застосовується для зняття сильного та помірного болю, а також для зменшення запалення та жару. Завдяки своїм фармакологічним властивостям, він здатен швидко та ефективно зменшувати больові відчуття при різних станах, сприяючи покращенню стану пацієнта.

Фармакологічна дія

Кеторолак належить до групи НПВП та має виражену анальгезуючу, протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм його дії полягає у неселективному пригнученні активності ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Простагландини відіграють ключову роль у розвитку запалення, болю та лихоманки. Обезболююча дія кеторолака зумовлена переважно його активністю у формі [-]S-енантіомеру, яка є відповідальною за анальгетичний ефект.

За силою анальгезуючий ефект кеторолак є порівнянним з морфіном, при цьому він значно перевищує ефективність інших НПВП. Він не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає залежність та не має седативної або анксиолітичної дії. Початок дії спостерігається через 1 годину після перорального застосування, максимальний ефект досягається через 1-2 години.

Фармакокінетика

Всасывання

Після перорального прийому кеторолак добре всмоктується з ЖКТ. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax 0,7–1,1 мкг/мл) досягається через 40 хвилин натще. Вживання жирної їжі знижує Cmax і затримує час досягнення піку на 1 годину. Біодоступність становить 80–100%.

Розподіл

Кеторолак сильно зв’язується з білками плазми крові (до 99%). При зниженому рівні альбуміну кількість вільної форми збільшується. Время досягнення стабільної концентрації (Css) у плазмі становить 24 години при прийомі 4 разів на добу по 10 мг. Об’єм розподілу (Vd) — 0,15–0,33 л/кг. Проникає у грудне молоко, концентрація у якому досягає 7,3–7,9 нг/мл через 2 години після прийому.

Метаболізм

Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, основними з яких є глюкуроніди та p-гідроксикеторолак. Метаболіти виводяться переважно нирками (91%), частково через кишечник (6%).

Виведення

Період напіввиведення (T1/2) становить 2,4–9 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. При порушеннях функції нирок час виведення подовжується, особливо при тяжкій недостатності. Препарат не виводиться під час гемодіалізу.

Показання до застосування

• Біль різної етіології та локалізації:
• травми (переломи, ушкодження м’яких тканин);
• зубний біль;
• післяопераційний біль;
• онкологічний біль;
• миалгія (м’язові болі);
• артралгія (суглобовий біль);
• радикуліт;
• нейралгія;
• артрит та ревматичні захворювання.
• Зменшення вираженості болю та запалення у рамках комплексної терапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кеторолака або інших компонентів препарату, а також до інших НПВП, включаючи анафілактичні реакції;
• Активне або історія активного шлунково-кишкового кровотечі, ерозивно-язвені ураження ЖКТ;
• Гостре внутрішньочерепне крововилив;
• Активне кровотеча або ризик кровотечі;
• Вагітність та період годування груддю (через проникнення у молоко та можливий ризик для дитини);
• Вік до 16 років (через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність);
• Наявність бронхо-спазму, рецидивуючого поліпозу носа та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП.

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, ерозії, виразки, кровотечі;
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість або збудження;
• Аллергічні реакції: висип, свербіж, набряк, анафілактоїдні реакції;
• З боку печінки: підвищення рівнів печінкових ферментів, жовтяниця;
• З боку нирок: порушення функції нирок, набряки, підвищення артеріального тиску;
• Інші: підвищена кровоточивість, анемія, зміни в кров'яному складі.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, зокрема:

• З антикоагулянтами — підвищується ризик кровотечі;
• З іншими НПВП — збільшується ризик побічних ефектів з ШКТ;
• З глюкокортикостероїдами — підвищується ризик гастродуоденальних кровотеч;
• З ліками, що впливають на функцію нирок — можливе погіршення функції нирок;
• З ліками для зниження артеріального тиску — потенційне зниження їх ефективності.

Як приймати, курс і дозування

Рекомендується приймати внутрішньо під язик або всередину, запиваючи водою. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від тяжкості стану. Типові рекомендації:

• Дорослим — по 10 мг кожні 4-6 годин за потребою; максимальна добова доза — 40 мг;
• Курс лікування — не більше 5 днів без консультації лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: нудота, блювота, головний біль, сонливість, підвищена кровоточивість. Лікування — симптоматичне, з застосуванням активованого вугілля, контролем стану та підтримкою життєво важливих функцій. Гемодіаліз неефективний для виведення кеторолака.

Особливі вказівки

• Тривале застосування можливе лише під контролем лікаря через ризик побічних ефектів;
• Пацієнтам з історією виразкової хвороби або кровотеч у ШКТ слід застосовувати препарат з обережністю;
• Регулярний моніторинг функції нирок та печінки рекомендується під час тривалого лікування;
• З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів через підвищений ризик побічних реакцій.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Не використовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Кеторолака трометамол — 10 мг у кожній таблетці.

Виробник

Д-р Редді`с Лабораторіс Лтд, Індія.