Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кестин — блокатор гистамінових H1-рецепторів довготривалої дії. Забезпечує профілактику та зменшення симптомів алергічних реакцій, таких як спазми гладкої мускулатури та підвищена проникність судин. Після внутрішнього застосування препарат швидко починає діяти — через 1 годину, а ефект зберігається до 48 годин. При курсі лікування тривалістю 5 днів антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок активних метаболітів.

Препарат майже не викликає седативний та антихолінергічний ефектів, не впливає на інтервал QT на ЕКГ навіть у високих дозах (до 80 мг).

Фармакокінетика

Всасування та розподіл: Ебастин швидко всмоктується з ЖКТ та майже повністю метаболізується у печінці, утворюючи активний метаболіт — каріастин. Спільний прийом їжі, особливо з високим вмістом жиру, прискорює всмоктування, підвищуючи концентрацію у крові на 50%. Максимальна концентрація каріастина у крові досягається через 2,6–4 години і становить 80–100 нг/мл при однократному прийомі 10 мг. При регулярному застосуванні у дозі 10 мг концентрація досягає 130–160 нг/мл через 3–5 днів.

Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, зв'язується з білками плазми більш ніж на 95%. При прийомі з їжею рівень каріастина зростає у 1,6–2 рази, що не впливає на клінічну ефективність.

Метаболізм та виведення: Т½ каріастина становить 15–19 годин. Більша частина активної речовини (66%) виводиться у вигляді кон’югатів із сечею. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок час напіввиведення збільшується, але терапевтичні концентрації залишаються без змін.