Габапентин (Gabapentin)

Габапентин — это противосудорожний препарат, який застосовується для лікування нейропатичної болі та парціальних судомних станів у дорослих та дітей старше 3 років. Його основний механізм дії полягає у гальмуванні передачі нервових імпульсів, що сприяє зменшенню больових відчуттів та запобіганню судомам.

Склад препарату

Компонент	Зміст у капсулі
Активна речовина	Габапентин — 300 мг (у капсулах 300 мг та 400 мг)
Допоміжні компоненти	Кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози, тальк
Оболонка капсули	Желатин, діоксид титану (Е 171), залізо оксид жовтий (Е 172), залізо оксид червоний (Е 172)

Фармакологічна дія

Габапентин — це противосудорожний препарат, який за структурою схожий з нейротрансмітером GABA (гамма-аміномасляною кислотою), але механізм його дії відрізняється. Він не взаємодіє безпосередньо з GABA-рецепторами і не має ГАМК-ергичних властивостей. Його основний ефект полягає у зв'язуванні з α2-δ-субодиницями вольтаж-залежних кальцієвих каналів, що сприяє зниженню потоків іонів кальцію в нервових клітинах. Це зменшує передачу больових імпульсів, а також уповільнює виникнення нейропатичних болів.

Крім того, габапентин сприяє збільшенню синтезу GАМК, зменшує глутамат-залежну загибель нейронів та пригнічує висвобожження нейротрансмітерів моноамінової групи, що сприяє його анальгетичним та противосудорожним властивостям.

Габапентин не взаємодіє з іншими рецепторами, такими як ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепінові, глутаматні чи гліцінові, і не впливає на натрієві канали, що робить його унікальним у групі противосудорожних препаратів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального застосування габапентин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить приблизно 60% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2-3 години. Зі збільшенням дози біодоступність зменшується.

Розподіл

Габапентин майже не зв'язується з білками плазми (приблизно 57-58%), тому його розподіл в організмі не залежить від рівня білка. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 60-70 л.

Метаболізм

Габапентин не піддається значущому метаболізму у людському організмі. Він виводиться у незмінному вигляді через нирки, без участі ферментів печінки.

Виведення

Період напіввиведення (T1/2) становить 5-7 годин. Габапентин виводиться почками у незміненому вигляді. У пацієнтів з порушеннями функції нирок швидкість виведення зменшується, тому необхідна корекція дози. У пацієнтів на гемодіалізі препарат ефективно видаляється з крові.

Показання до застосування

• Нейропатична біль у дорослих (від 18 років і старше)
• Парціальні судомні стані у дорослих та дітей від 3 років, включно з епілепсією з або без вторинної генералізації

Ефективність та безпека застосування у дітей молодше 3 років не встановлені.

Протипоказання

• Дитячий вік до 3 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів
• Порушення функції нирок з важкою недостатністю (кліренс креатиніну <15 мл/хв)

Побічні реакції

Можуть виникати з різних систем організму:

• Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, підвищений або знижений артеріальний тиск
• Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті
• М'язова система: м'язові болі, артралгії, ломота, підвищена ламкість кісток
• Нервова система: сонливість, головокруження, тремор, порушення пам'яті, зміни настрою, порушення координації, слабкість
• Дихальна система: риніт, кашель, задишка
• Мочеполові органи: інфекції сечовивідних шляхів, імпотенція
• Органи зору: порушення зору, диплопія
• Кровотворна система: лейкопенія, крововиливи, пурпура
• Алергічні реакції: шкірна висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке
• Інше: підвищена температура, головний біль, набряки, збільшення маси тіла

Застосування препарату може викликати побічні ефекти, тому слід спостерігати за станом пацієнта та при необхідності коригувати терапію.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з морфіном можливо підвищення концентрації габапентину в крові та збільшення його ефективності, але також і ризику побічних реакцій. Взаємодія з фенобарбіталом, фенитоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном не виявлена.

Антациди, що містять алюміній і магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%, тому рекомендується приймати препарат через 2 години після антацидів. Препарат не взаємодіє з пероральними контрацептивами, що містять нореттістерон і/або етинілестрадіол.

Пробенецид не впливає на виведення габапентину, а циметидин може злегка знижувати його кліренс, що не має клінічного значення.

Рекомендації щодо застосування

Препарат Катену® приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Початкові дози та схеми підбору залежать від показань та віку пацієнта.

Нейропатична біль у дорослих

Початкова доза становить 900 мг на добу, розділена на три прийоми по 300 мг. За необхідності дозу можна збільшити до 3600 мг на добу. Збільшення дози здійснюється поступово протягом перших днів під наглядом лікаря.

Парціальні судоми

У дорослих та дітей старше 12 років рекомендується починати з 900 мг на добу, поступово збільшуючи до максимальної — 3600 мг. Дозу слід розподіляти на три рівні прийоми з інтервалом не більше 12 годин.

Для дітей від 3 до 12 років початкова доза становить 10-15 мг/кг/добу, з подальшим поступовим підвищенням до ефективної, що зазвичай становить 25-35 мг/кг/добу.

Діти 3-12 років

Дозування підбирається індивідуально, ураховуючи масу тіла та стан нирок. Максимальна доза — 50 мг/кг/добу, розподілена на 3 прийоми.

Дозування при порушеннях функції нирок

Залежно від кліренсу креатиніну рекомендовано знижувати дозу згідно з таблицею:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
>80	900–3600 мг/добу
50–79	600–1800 мг/добу
30–49	300–900 мг/добу
15–29	150–600 мг/добу (призначають по 300 мг через день)
<15	150 мг/добу (призначають по 300 мг через день)

У пацієнтів на гемодіалізі застосовується доза 200–300 мг кожні 4 години під час процедури.

Передозування

Симптоми: головокруження, двоїння, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматичну терапію. У тяжких випадках можливо застосування гемодіалізу для швидкого виведення препарату.

Особливі вказівки

При призначенні габапентину пацієнтам з порушеннями нирок необхідна корекція дози. Під час терапії слід контролювати стан нирок та рівень функціональних показників. При застосуванні разом з морфіном можливо підвищення концентрації габапентину, тому потрібно бути уважним до потенційних побічних реакцій. У пацієнтів, що отримують гемодіаліз, препарат слід застосовувати з обережністю.

З обережністю призначають препарат у літніх пацієнтів та при порушеннях функції нирок.

Форма випуску

Капсули по 300 мг та 400 мг у пластикових контейнерах або блістерних упаковках.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.