Касодекс таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт
| Производитель | Корден Фарма ГмбХ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Бикалутамид |
Ціна: 253 грн
Касодекс® — інструкція із застосування, характеристика та особливості
Загальна інформація
Касодекс® — це сучасний нестероїдний антиандрогенний препарат, який застосовується для лікування різних форм раку передміхурової залози. Він характеризується високою селективністю до андрогенних рецепторів і сприяє регресії пухлинних утворень, зменшуючи їх активність та запобігаючи прогресуванню захворювання.
Склад препарату
1 таблетка містить:
- активна речовина: бикалутамід — 150 мг
- вспомогальні речовини: лактоза моногідрат — 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрію — 22,5 мг, повидон — 15 мг, магнію стеарат — 4,5 мг
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Касодекс® є антиандрогенним нестероїдним препаратом, що представляє собою рацемічну суміш, з яких активність проявляє переважно (R)-енантіомер. Препарат зв’язується з андрогенними рецепторами, пригнічуючи їх стимулюючу дію без активізації експресії генів, що сприяє зменшенню розмірів та регресії пухлин передміхурової залози.
У деяких випадках застосування Касодекс® може викликати синдром скасування антиандрогенів. Регулярне застосування у дозі 150 мг щодня сприяє значному зниженню ризику прогресування захворювання і ускладнень у вигляді метастазів у кістки.
Фармакокінетика
Всасування: швидко і повністю з кишечнику, без врахування прийому їжі.
Розподіл: при прийомі 150 мг/добу рівноважна концентрація (R)-енантіомера становить близько 22 мкг/мл. Концентрація активного енантіомера в крові зростає приблизно у 10 разів завдяки тривалому T1/2, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
Метаболізм: інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням кон’югатів з глюкуроновою кислотою.
Виведення: метаболіти виводяться з організму через нирки та жовч у приблизно рівних кількостях. Т1/2 (R)-енантіомера — близько 7 днів.
Показання до застосування
- Місцево-розповсюджений рак передміхурової залози як монотерапія або у складі комплексного лікування з радикальною простатектомією чи променевою терапією.
- Місцево-розповсюджений неметастатичний рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічне втручання або інші методи є неприпустимими або недоцільними, як монотерапія.
Застосування при вагітності і лактації
Касодекс® заборонений до застосування у жінок, особливо у період вагітності та годування груддю, оскільки має потенційний вплив на ембріон і може спричинити небажані ефекти.
Протипоказання
- Гіперчутливість до бикалутаміду або інших компонентів препарату.
- Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом або цизапридом.
- Жінки та діти.
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, непереносимості лактози, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози.
Побічні дії
Дуже часті (≥10%)
- Гінекомастія, болючість грудних залоз, шкірна висипка, астенія.
Часті (≥1% — <10%)
- Депресія, анорексія, головокруження, сонливість, приливи жару, свербіж, абдомінальні болі, запор, диспепсія, метеоризм, алопеція або її відновлення, гирсутизм, сухість шкіри, гематурія, нудота, зниження сексуального потягу, еректильна дисфункція, біль у грудях, набряки, збільшення маси тіла, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність, жовтяха, анемія, зниження апетиту.
Нечасті (≥0,1% — <1%)
- Реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, міжальвеолярні ураження легень (іноді з летальним результатом).
Рідкісні (≥0,01% — <0,1%)
- Печінкова недостатність, іноді з летальним результатом.
Важливо враховувати, що побічні ефекти, як правило, є транзиторними і зменшуються або зникають після припинення терапії.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Касодекс® інгібує CYP3A4 і зменшує метаболізм препаратів, що метаболізуються цим ферментом, наприклад, мидазоламу. Не рекомендується застосовувати одночасно з терфенадином, астемізолом, цизапридом. При спільному застосуванні з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе посилення їх дії або побічних ефектів, тому потрібен контроль концентрації препаратів у крові. Також препарат підсилює ефект кумаринових антикоагулянтів.
Спосіб застосування та дози
Касодекс® призначають дорослим і пацієнтам похилого віку у дозі 150 мг один раз на добу. Тривалість терапії — не менше 2 років. За ознаками можливе припинення лікування при прогресуванні захворювання.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, але при тяжких порушеннях можливе накопичення препарату — слід проводити регулярний моніторинг.
Передозування
Случаїв передозування не зафіксовано. У разі передозування проводять симптоматичну терапію, динамічний контроль життєвих функцій. Діаліз неефективний через високу зв’язуваність бикалутаміду з білками крові.
Особливі вказівки
- Регулярно контролювати функцію печінки, особливо у перші 6 місяців лікування.
- При розвитку виражених порушень — припинити застосування.
- У випадках прогресування захворювання — розглянути питання про припинення терапії при підвищенні рівня ПСА.
- Пацієнтам, що приймають антикоагулянти — необхідний постійний контроль протромбінового часу.
- З обережністю застосовувати разом із препаратами, що інгібують CYP3A4.
- Після початку або припинення застосування — контроль концентрації препаратів у крові.
- Можливий вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — слід проявляти обережність.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
4 роки від дати виготовлення.
Діюча речовина
Бикалутамід.