Карведилол-Тева – комплексний препарат для лікування гіпертензії, ішемічної хвороби серця та серцевої недостатності

Карведилол-Тева є сучасним лікарським засобом, що належить до групи альфа- і бета-адреноблокаторів. Завдяки своїм фармакологічним властивостям він застосовується для зниження артеріального тиску, профілактики нападів стабільної стенокардії та покращення функціонального стану при хронічній серцевій недостатності. Висока біодоступність та широкий спектр дії роблять цей препарат ефективним і безпечним у терапії різних серцево-судинних захворювань.

Склад препарату

Одна таблетка містить активну речовину: карведилол у дозах 3,125 мг, 6,25 мг, 12,50 мг або 25,00 мг; а також допоміжні компоненти:

• мікрокристалічна целюлоза – 28,000/56,00/112,00/224,00 мг
• лактозу моногідрат – 16,770/33,54/67,08/134,16 мг
• гіпролоза низькозамещена – 4,545/9,09/18,18/36,36 мг
• кукурудзяний крохмаль – 6,360/12,72/25,44/50,88 мг
• тальк – 0,300/0,60/1,20/2,40 мг
• колоїдний діоксид кремнію – 0,340/0,68/1,36/2,72 мг
• магнію стеарат – 0,560/1,12/2,24/4,48 мг

Фармакологічна дія

Карведилол є рацемічною сумішшю R(+) та S(-) стереоізомеров, кожен з яких володіє однаковими альфа-адреноблокуючими властивостями. Він блокуює альфа1-, бета1- та бета2-адренорецептори, що сприяє органопротекторній та вазодилатуючій дії.

Основні фармакологічні властивості:

• Зниження артеріального тиску за рахунок периферичної вазодилатації, викликаної блокадою альфа1-адренорецепторів.
• Зменшення частоти серцевих скорочень та серцевого викиду через блокаду бета-1-адренорецепторів, що знижує навантаження на міокард.
• Покращення функції лівого шлуночка у хворих з хронічною серцевою недостатністю, збільшуючи фракцію викиду.
• Зменшення ризику розвитку стенокардії та профілактика нападів через зниження потреби міокарда у кисні.
• Органопротекторна дія та антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин судин, що запобігає прогресуванню атеросклерозу.

Карведилол швидко всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 25%, з урахуванням першого проходження через печінку. Високий ступінь зв’язування з білками плазми (98-99%) та об’єм розподілу — близько 2 л/кг. Метаболізується у печінці за участю цитохромів CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1 та CYP2C19. Виводиться переважно з жовчю у вигляді метаболітів, частково — нирками. Період напіввиведення — приблизно 6 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: монотерапія або у складі комбінованого лікування.
• Ішемічна хвороба серця: профілактика стабільної стенокардії.
• Хронічна серцева недостатність: II та III функціональні класи за класифікацією NYHA, у складі комплексної терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензинпревращаючого ферменту.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату.
• Хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі.
• Загострена або декомпенсована серцева недостатність IV функціонального класу.
• Стенокардія Прінзметала.
• Кардіогенні шок, значна брадикардія (< 50 уд/хв), синдром слабкості синусового вузла, АV-блокада II-III ступеня без імплантованого кардіостимулятора.
• Термінальна стадія периферичних судинних захворювань, порушення функції печінки, метаболічний ацидоз.
• Вагітність та період годування груддю.

Побічні дії

Часто (більш ніж 1%):

• Головокруження, головна біль, втома.
• Зниження артеріального тиску, брадикардія.
• Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, діарея.
• Порушення зору, подразнення очей.
• Зміни настрою, депресія, порушення сну.
• Зниження потенції, реакції підвищеної чутливості.

Рідко (менше 0,1%):

• Порушення кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Алергічні реакції, шкірні ураження – псоріаз, екзема.
• Порушення функції нирок, інфекції сечовивідних шляхів.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні карведилолу рекомендується утриматися від вживання алкоголю, оскільки етиловий спирт потенціює побічні ефекти препарату.

Взаємодіє з дигоксином, підвищуючи його концентрацію у крові приблизно на 16%, що потребує контролю рівня дигоксину при початку та завершенні терапії.

Може посилювати гіпотензивний ефект препаратів, що знижують тиск (інгібітори АПФ, діуретики, вазодилататори).

З обережністю застосовується з препаратами, що знижують частоту серцевих скорочень, — можливий розвиток тяжкої брадикардії.

Не рекомендується одночасне застосування з верапамілом або дилтіаземом через ризик серйозних серцево-судинних реакцій.

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування підбирається індивідуально, залежно від клінічної відповіді та переносимості. Рекомендується починати з мінімальної дози:

• при гіпертензії — 6,25 мг один раз на добу, з подальшим підвищенням до максимальної — 25 мг/добу, залежно від відповіді організму.
• при стенокардії — 6,25 мг два рази на добу, з подальшим коригуванням дозування.
• при серцевій недостатності — початкова доза 12,5 мг 2 рази на день, з поступовим збільшенням до 25 мг 2 рази на день за рекомендаціями лікаря.

Курс тривалий, тривалість лікування визначає лікар, з урахуванням динаміки стану пацієнта та клінічних показників.

Прийом таблеток рекомендується під час їжі або після їжі для зменшення ризику побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сильне зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення свідомості, задуха. Лікування включає промивання шлунка, підтримуючу терапію, застосування протиаритмічних засобів та симпатоміметиків. Не існує специфічного антидоту. Важлива постійна моніторизація стану пацієнта.

Спеціальні вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити функцію печінки та нирок. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та загальний стан пацієнта.

При розвитку симптомів брадикардії або значного зниження АТ — припинити застосування препарату та провести відповідне лікування.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів або у хворих, що проходять хірургічні втручання під наркозом.

Форма випуску і умови зберігання

Таблетки для перорального застосування, у блістерах по 10 або 30 штук у пачці.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.