Інструкція щодо застосування

Препарат Карведилол-Тева є комбінованим лікарським засобом, який належить до групи альфа- і бета-адреноблокаторів. Його застосування має здійснюватися відповідно до рекомендацій лікаря та офіційної інструкції, враховуючи особливості стану пацієнта.

Склад

Кількість в одній таблетці	Діюча речовина	Вспомагальні компоненти
3,125 мг	карведилол	мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, низькозамінена гіпролоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, колоїдний діоксид кремнію, магнієвий стеарат
6,25 мг	карведилол	зазначені компоненти пропорційно подвоєні
12,5 мг	карведилол	зазначені компоненти пропорційно подвоєні
25 мг	карведилол	зазначені компоненти пропорційно подвоєні

Кожна таблетка містить у своєму складі діючу речовину – карведилол у дозах 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг або 25 мг, а також допоміжні речовини для забезпечення стабільності та зручності застосування.

Фармакологічна дія

Карведилол – це блокатор альфа-1-, бета-1- і бета-2-адренорецепторів, що має органопротекторні, антипроліферативні та вазодилататорні властивості. Завдяки рацемічній суміші стереоізомерів R(+) та S(-), кожен з яких має альфа-адреноблокуючу активність, препарат знижує артеріальний тиск, зменшує частоту серцевих скорочень і об’єм серцевого викиду, а також знижує тиск у легеневих артеріях і правому передсерді.

• Сприяє периферичній вазодилатації – зменшує периферичний судинний опір.
• Зменшує навантаження на серце, що сприяє профілактиці стенокардії.
• У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує симптоми захворювання.
• Знижує активність ренін-ангиотензин-альдостеронової системи, що сприяє зменшенню затримки рідини.

Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності та стабілізує мембрани клітин серця, що сприяє зменшенню ризику розвитку аритмій. Ефект від застосування виявляється через 1-2 години після прийому.

Фармакокінетика

Після перорального застосування карведилол швидко всмоктується, максимум концентрації досягається через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 25%, причому препарат є рацематом, що складається з двох енантиомерів – R(+) та S(-). Розподіл у тканинах становить близько 2 л/кг, із підвищеним значенням у пацієнтів із цирозом печінки.

Метаболізується переважно у печінці шляхом окиснення та кон’югації, з участю ферментів CYP2D6, CYP1A2, CYP2D9, CYP3A4. Виводиться переважно з жовчю через кишечник у вигляді метаболітів, частина – нирками.

Термін напіввиведення становить близько 6 годин. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність збільшується на 80%.

Показання

• Артеріальна гіпертензія – у монотерапії або у комбінації з іншими гипотензивними засобами.
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.
• Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA – у складі комплексної терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензинпревращаючого ферменту.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо застосування Карведилол-Тева у період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але потенційний ризик для людини невідомий. Бета-адреноблокатори можуть знижувати плацентарний кровотік та негативно впливати на розвиток ембріона, викликаючи артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь перевищує ризик. Про проникнення карведилолу у грудне молоко даних недостатньо, але через липофільну природу він може проникати у грудне молоко. При необхідності застосування під час лактації годування слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату.
• Хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма або бронхоспазм у анамнезі.
• Функціональна недостатність серця IV за класифікацією NYHA, гостра або декомпенсована серцева недостатність.
• Стенокардія Принцметала.
• Кардіогенный шок.
• Виражена брадикардія (< 50 уд/хв), синдром слабкості синусового вузла, АV-блокада II-III ступеня без імплантованого кардіостимулятора.
• Термічна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин.
• Значущі порушення функції печінки.
• Гіперчутливість до лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Період грудного вигодовування.
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Побічні дії

Частота появи побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%) – головний біль, запаморочення, втома.
• Часто (≥1% – <10%) – зниження АТ, брадикардія, порушення сну, депресія, нудота, сухість у роті.
• Нечасто (≥0,1% – <1%) – алергічні реакції, висип, зниження лейкоцитів, порушення функції печінки.
• Рідко (≥0,01% – <0,1%) – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, тромбоцитопенія.
• Дуже рідко (<0,01%) – анафілактичні реакції, порушення зору, патології шкіри.

Майже всі побічні ефекти є дозозалежними та частіше спостерігаються у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Взаємодія з іншими препаратами

Під час лікування Карведилолом-Тева не рекомендується вживати алкоголь, оскільки етанол може посилити побічні ефекти. Спільний прийом з дигоксином може підвищити його концентрацію у крові на 16%, тому слід регулярно контролювати рівень дигоксину.

Карведилол потенціює дію гіпотензивних препаратів (інгібіторів АПФ, діуретиків, вазодилататорів), а також може посилювати ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, що вимагає контролю рівня глюкози у крові.

При спільному застосуванні з резерпіном або інгібіторами моноаміноксидази можливе значне зниження артеріального тиску та брадикардія. З обережністю призначають пацієнтам із порушеннями провідності та іншими серцево-судинними захворюваннями.

Як приймати, курс і дозування

Дозу та режим застосування встановлює лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та показань. Зазвичай починають з мінімальної дози, поступово її збільшуючи під контролем АТ і стану серця.

• Гіпертензія: початкова доза – 6,25-12,5 мг на добу, при необхідності підвищують до максимальної – 25 мг.
• Стенокардія: зазвичай призначають 12,5-25 мг один або двічі на добу.
• Хронічна недостатність: починають з низьких доз, поступово підвищуючи їх під контролем стану.

Курс лікування та тривалість визначає лікар, залежно від ефективності та переносимості препарату. При появі побічних реакцій або у разі передозування застосовують симптоматичну терапію.

Передозування

При передозуванні можуть спостерігатися виражена брадикардія, гіпотензія, порушення серцевого ритму. У цьому випадку необхідно негайно припинити застосування препарату та провести симптоматичне лікування, включаючи введення атропіну, інфузії розчинів для підвищення АТ та підтримки дихання.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії рекомендується провести повний клінічний огляд, визначити частоту серцебиття і артеріальний тиск.
• При розвитку брадикардії або значних порушеннях провідності – корекція дози або припинення лікування.
• Пацієнтам із захворюваннями печінки необхідний особливий контроль через змінений метаболізм препарату.
• Застосування у пацієнтів із цукровим діабетом вимагає регулярного контролю рівня глюкози через можливе маскування симптомів гіпоглікемії.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, у пластикових блістерах по 10 або 30 штук у картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.