Інструкція з застосування

Виробник: Берлін-Хеми АГ / Даїчі Санкіо Юроуп ГмбХ, Німеччина

Склад

Фармакологічна дія

Олмесартана медоксоміл — антагоніст рецепторів ангіотензина II (тип AT1). Ангіотензин II є головним вазоактивним гормоном системи РААС, що відіграє ключову роль у патофізіології артеріальної гіпертензії шляхом зв’язку з AT1-рецепторами.

Механізм дії полягає у блокуванні впливу ангіотензина II на ці рецептори, що призводить до зниження судинного тонусу та зменшення опору судин. Це викликає дозозалежне, тривале зниження артеріального тиску (АТ).

Препарат зменшує АТ вже після першого застосування, причому ефект зберігається протягом 24 годин при одноразовому прийомі. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 8 тижнів терапії.

У порівнянні з іншими препаратами, олмесартан не спричиняє розвитку артеріальної гіпотензії після перших доз, тахікардії або синдромів відміни при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл

Олмесартана медоксоміл є пролекарством, яке швидко перетворюється в активний метаболіт — олмесартан. Це відбувається під дією ферментів у слизовій оболонці кишечника та печінки під час абсорбції з ЖКТ. Виявлення у незмінюваному вигляді у плазмі крові малоймовірне.

Біодоступність становить приблизно 25,6%. Cmax — максимальна концентрація у крові — досягається через 2 години після прийому. Біодоступність залишається стабільною незалежно від прийому їжі.

Зв’язування з білками плазми — понад 99,7%. Взаємодія з іншими препаратами малоймовірна, оскільки зв’язування незначне.

Метаболізм і виведення

Після прийому олмесартан швидко перетворюється у активний метаболіт. Кліренс плазми — близько 1,3 л/год, з яких близько 40% виводиться через нирки, решта — через жовч. T1/2 — 10-15 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

У пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика змінюється: у разі тяжкого порушення функцій ризик накопичення зростає. Тому у таких хворих слід проводити контроль лабораторних показників.

Показання

• Ессенціальна артеріальна гіпертензія.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Протипоказано застосовувати олмесартан під час вагітності через високий ризик тератогенного впливу на плід. У разі настання вагітності під час терапії препаратом, її слід негайно припинити.

Щодо годування груддю дані відсутні. У разі необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Обструкція жовчовивідних шляхів.
• Почкова недостатність (КК менше 20 мл/хв).
• Галактоземія, синдром мальабсорбції або дефіцит лактази.
• Вагітність і період годування груддю.
• Вік до 18 років (без підтверджених даних про безпечність та ефективність).

Обережність при застосуванні

Рекомендується з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із стенозом аортального або митрального клапанів, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, первинним альдостеронізмом, гіперкаліємією, гіпонатріємією, хронічною серцевою недостатністю, двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом єдиної функціонуючої нирки.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти за частотою виникнення:

Взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, або іншими ліками, що підвищують рівень калію у крові. Це може спричинити гіперкаліємію.

Комбіноване застосування з іншими антигіпертензивними засобами може посилювати їхній ефект.

НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту у дозах понад 3 г/добу) та інгібітори ЦОГ-2 зменшують гломерулярну фільтрацію і можуть призводити до гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок.

Можливе зниження ефективності при сумісному застосуванні з антацидами (магнію та алюмінію гідроксид). Важливо проводити контроль рівня літію у крові при сумісному застосуванні з препаратами, що впливають на РААС.

Як приймати, курс і дози

Рекомендується приймати препарат внутрішньо один раз на добу в один і той самий час, незалежно від прийому їжі.

Початкова доза для дорослих — 10 мг один раз на добу.

За необхідності, дозу можна збільшити до 20 мг/добу, а при недостатньому ефекті — до максимальної 40 мг/добу. У разі потреби додатково можна призначити діуретик (гідрохлоротіазид).

Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску.

Лікування: у разі гіпотензії рекомендується укласти пацієнта на спину з піднятими ногами. Необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля, корекція водно-електролітних порушень та відновлення об’єму циркулюючої крові.

Особливі вказівки

При терапії важливо контролювати рівень калію та функцію нирок, особливо у пацієнтів із порушеннями їхньої роботи. У разі розвитку симптомів гіпотензії або зниження об’єму циркулюючої крові потрібно коригувати терапію.

Пацієнтам із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом єдиної нирки застосування препарату можливе лише під контролем лікаря.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, 20 мг або 40 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.