Ітраконазол-АКОС (капсули) – інструкція із застосування

Загальна інформація

Ітраконазол-АКОС – це сучасний протигрибковий препарат широкого спектра дії, що використовується для лікування різних грибкових інфекцій. Основною діючою речовиною є ітраконазол, синтетичний азол, який ефективно бореться із дерматофітами, дріжжеподібними грибами, а також системними мікозами. Препарат має форму капсул, що забезпечує зручність у застосуванні та високу біодоступність.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, що належить до групи азолів. Механізм його дії полягає у інгібуванні біосинтезу ергостеролу – основного компоненту клітинної мембрани грибів. Це призводить до порушення цілісності мембрани та лізису клітини грибка.

Препарат активний проти широкого кола грибів, таких як:

• дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum);
• дріжджеподібні гриби (Candida spp., Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp.);
• аспергіли (Aspergillus spp.);
• гриби Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Phonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Penicillium marneffei та інші.

Препарат неефективний проти грибів Zygomyces (Rhizopus spp., Mucor spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. та Scopulariopsis spp. Устойчивість до ітраконазолу може розвиватися повільно та через мутації генів, що кодують ферменти біосинтезу ергостеролу.

Фармакокінетика

Абсорбція

Ітраконазол швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі (Cssmax) досягається через 2-5 годин. Біодоступність становить приблизно 55%. Їжа, особливо кисла, підвищує всмоктування препарату, тому рекомендується приймати капсули одразу після їжі для досягнення максимальної ефективності.

Розподіл

Препарат активно зв’язується з білками плазми (до 99,8%), головним чином з альбуміном. Величина об’єму розподілу >700 л, що свідчить про широке розподілення у тканинах. Концентрація у тканинах легень, нирках, кістках, шкірі у 2-3 рази вище, ніж у плазмі, у тканинах з кератином – у 4 рази. У спинномозковій рідині концентрація нижча, але ефективність проти інфекцій у ЦНС підтверджена.

Метаболізм

Основний метаболізм відбувається у печінці під дією ізоферменту CYP3A4. Утворюється активний метабіт – гидроксиітраконазол, концентрація якого у плазмі у 2 рази вища за вихідну. Метаболіт має протигрибкову активність, схожу з вихідною речовиною.

Виведення

Препарат виводиться переважно у формі метаболітів через нирки (35%) та кишечник (54%). Час напіввиведення становить 16-28 годин при однократному застосуванні і 34-42 години при багаторазовому. Виведення з тканин, зокрема з шкіри та нігтів, триває довго – до 6 місяців після завершення терапії.

Показання до застосування

• Грибкові ураження шкіри та слизових оболонок: кандидоз слизової порожнини рота, вульвовагінальний кандидоз, дерматомікози, лишай різнокольоровий, грибковий кератит.
• Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджовими грибами.
• Системні мікози: аспергіллез, кандидоз, криптококоз (у тому числі менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдомікоз, бластомікоз та інші.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Ітраконазол не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. У доклінічних дослідженнях показана репродуктивна токсичність. У клінічній практиці випадки порушень розвитку у плода були зафіксовані, але причинно-наслідковий зв’язок не доведений. Тому жінкам репродуктивного віку слід використовувати високоефективні контрацептиви протягом лікування та до першої менструації після його завершення.

Годування груддю

Малий обсяг ітраконазолу виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування препарату під час годування груддю потрібно враховувати співвідношення користі та ризику. За наявності сумнівів рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ітраконазолу або допоміжних компонентів.
• Одночасне застосування препаратів, що є субстратами CYP3A4, таких як: левацетилметадол, метадон, дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин, телітроміцин (з порушеннями функції печінки або нирок), тикагрелор, галофантрин, астемізол, мізоластин, терфенадин, іринотекан, луразидон, мидазолам, пімозид, сертиндол, тразолам, бепридил, фелодипін, лерканідипін, низолдіпін, івабрадин, ранолазин, еплеренон, цизаприд, домперидон, ловастатин, симвастатин, аторвастатин, фезотеродин, солфенацин, колхіцин та ін.
• Хронічна серцева недостатність.
• Непереносимість фруктози, дефіцит сахараз-ізомальтази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Дитячий вік (до 5 місяців).

Побічні дії

Можливі реакції з боку системи травлення (нудота, блювота, диспепсія), шкіри (висип, свербіж), нервової системи (головний біль), печінки (зміни показників лабораторних аналізів). У рідких випадках можливі алергічні реакції, порушення з боку серцево-судинної системи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ітраконазол може підсилювати або знижувати ефективність інших лікарських засобів, особливо тих, що метаболізуються CYP3A4. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що мають ризик серйозних побічних реакцій або з препаратами, які є субстратами CYP3A4 без корекції дози.

Дозування та режим застосування

Загальна тривалість лікування та дозування визначається лікарем залежно від типу та тяжкості інфекції. Зазвичай призначаються:

• Дерматомікози, кандидози – 200 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів.
• Оніхомікози – 200 мг один раз на добу протягом 6-12 тижнів, або за рекомендацією лікаря.
• Системні мікози – курс лікування може тривати від 2 до 12 місяців, залежно від виду інфекції.

При призначенні короткотривалих курсів можливо зменшення дози або частоти застосування за рекомендацією лікаря. Не рекомендується переривати курс лікування раніше визначеного терміну.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, головний біль, порушення роботи печінки. Лікування симптоматичне. Не існує специфічного антидоту. При підозрі на передозування необхідно звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.