Інструкція з застосування препарату Итоприд

Виробник

Препарат виробляється компанією "Северная Звезда НАО".

Склад

На одну таблетку	Зміст
Діюча речовина	ітоприда гидрохлорид – 50,00 мг
Вспомогані речовини	лактози моногідрат – 45,50 мг, кукурудзяний крохмаль – 19,50 мг, кармеллоза натрію – 0,70 мг, кросповідон – 4,30 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, магнію стеарат – 1,00 мг
Оболонка	опадрай білий (гідроксипропілметилцелюлоза – 60%, діоксид титану (Е171) – 25%, макрогол (поліетиленгліколь) – 15%) – 5,00 мг

Фармакологічна дія

Ітоприд – це гастропрокінетик для перорального застосування, який стимулює моторику верхнього відділу ЖКТ. Механізм дії базується на двох основних ефектах:

• Антагонізм D2-дофамінових рецепторів – зменшує гальмівний вплив дофаміну на моторику шлунка, сприяючи його скороченню та покращенню евакуації.
• Інгібування ацетилхолінестерази – підвищує концентрацію ацетилхоліну, що стимулює перистальтику та тонус нижнього пищеводного сфінктера.

Завдяки цим механізмам ітоприд сприяє швидшому спорожненню шлунка, підвищенню тонусу сфінктера, зменшенню симптомів диспепсії та покращенню гастродуоденальної координації. Крім того, препарат має проти-рвотний ефект, зменшуючи нудоту та блювоту, особливо ту, що викликана порушеннями моториці або застосуванням певних препаратів.

У пацієнтів із функціональною диспепсією, гастропарезом або гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРБ) ітоприд зменшує вираженість симптомів, сприяє швидшому опорожненню шлунка та покращенню якості життя.

Фармакокінетика

Всасання

Ітоприда швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 60% через перший прохід через печінку. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 0,5–0,75 години після прийому 50 мг препарату. Їжа не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Розподіл

Ітоприда високоспецифічно зв’язується з білками плазми (на 96%), переважно з альбуміном. Об’єм розподілу (Vdβ) становить 6,1 л/кг. Добре проникає в тканини, особливо у нирки, тонкий кишечник, печінку, наднирники та шлунок. Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр мінімальне. Ітоприд проникає у грудне молоко.

Метаболізм

Об’єктом метаболізму є активна біотрансформація у печінці під впливом флавин-залежних монооксигеназ. Виявлено три метаболіти, один з яких має незначну активність, що не має фармакологічного значення. Основний метаболіт – N-оксид, утворюється в результаті окиснення третинної аміногрупи. Метаболізм здійснюється за участю системи FM03.

Ітоприд не інгібує і не індукує системи CYP450, що зменшує ризик взаємодій з іншими препаратами.

Виведення

Ітоприда та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Після однократного застосування у терапевтичній дозі (50 мг) приблизно 3,7% препарату виводиться у незміненому вигляді, а близько 75,4% – у вигляді метаболітів. Период напіввиведення становить близько 6 годин.

Показання до застосування

• Лікування симптомів, пов’язаних із порушеннями моторики шлунка або його уповільненим спорожненням:
• відчуття здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в епігастрії;
• біль або дискомфорт у верхній частині живота;
• зниження апетиту, печія, нудота, блювання.
• Функціональна (неязвена) диспепсія
• Хронічний гастрит
• Гастропарез, спричинений цукровим діабетом
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ) для зменшення кількості перехідних релаксацій нижнього пищеводного сфінктера та зменшення кислотності у стравоході

Застосування під час вагітності та годування груддю

Фертильність

Дані щодо впливу ітоприда на фертильність у людини відсутні. За результатами досліджень на тваринах не виявлено негативного впливу на репродуктивну здатність.

Вагітність

Обмежена кількість даних (менше 300 випадків) застосування ітоприда у вагітних. Дослідження на тваринах не показали ознак репродуктивної токсичності або ризику для плода. Враховуючи відсутність достатніх даних і потенційний ризик, застосування препарату під час вагітності слід уникати.

Годування груддю

Ітоприд виділяється з молоком у тварин. У людини дані відсутні. Враховуючи можливий ризик для немовляти, при годуванні груддю застосування препарату можливе лише за рішенням лікаря, з урахуванням співвідношення користі для матері та ризику для дитини. У разі необхідності – припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ітоприда або будь-якого допоміжного компонента препарату
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу)
• Механічна обструкція або perforація шлунково-кишкового тракту
• Кровотечі у ШКТ
• Дитячий вік до 16 років
• Вагітність та період годування груддю

Обережність

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок, а також у літніх пацієнтів через підвищений ризик побічних реакцій.

З особливою обережністю – у випадках, коли можливі холінергічні реакції, що можуть погіршити стан основного захворювання.

Побічні дії

Часті побічні реакції (≥1/100 та <1/10)

• Біль у животі
• Діарея

Нечасті побічні реакції (≥1/1000 та <1/100)

• Підвищене слиновиділення
• Головокруження
• Головний біль
• Висипання на шкірі
• Підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ)
• Зниження рівня лейкоцитів

Рідкісні побічні реакції (<1/10000)

• Лейкопенія, тромбоцитопенія
• Гіперчутливість, анафілактичні реакції
• Збільшення рівня пролактину
• Головокруження, тремор
• Жовтяха
• Свербіж, еритема
• Гінекомастія
• Підвищення рівня АСТ, ГГТ, щелочної фосфатази, білірубіну

Взаємодії

Ітоприд не впливає на систему цитохрому CYP450, тому не очікується значних метаболічних взаємодій. Однак він може посилювати моторику шлунка, що може змінювати всмоктування інших препаратів, особливо тих, що мають низький терапевтичний індекс або мають кишенькову форму.

З препаратами, що пригнічують кислотність (циметидин, ранитидин), взаємодії не виявлено. Антихолінергічні засоби можуть зменшити ефективність ітоприда.

Спосіб застосування, курс та дози

Дорослим призначають по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на добу перед їжею. Загальна добова доза становить 150 мг. За потреби дозу можна знизити залежно від віку та тяжкості симптомів.

Тривалість курсу становить до 8 тижнів. Точну тривалість визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації.

Передозування

При передозуванні проводять промивання шлунка, призначають симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

• Увага: препарат посилює дію ацетилхоліну, що може викликати холінергічні реакції (слюнотеча, спазми кишечника, підвищене потовиділення). Тому слід дотримуватись обережності при застосуванні у пацієнтів із захворюваннями серця, бронхіальною астмою та іншими, що потенційно можуть бути ускладнені холінергічною реакцією.
• Довгострокове застосування: дані відсутні, тому препарат рекомендується застосовувати коротким курсом під контролем лікаря.
• Вплив на керування транспортом: можливе виникнення головокруження, тому у період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами безпосередньо після прийому.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 50 мг у блістерах. У пачці – 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від вологості та світла.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не використовувати по закінченню терміну придатності.