Інструкція щодо застосування

Препарат Исентресс® призначений для лікування ВІЛ-інфекції типу 1 у дітей віком від 2 до 11 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Перед застосуванням необхідно ознайомитися з офіційною інструкцією та дотримуватися рекомендованих дозувань та режиму лікування.

Склад

Фармакологічна дія

Ралтегравір є інгібітором інтегрази ВІЛ-1, яка відповідає за каталіз процесу інтеграції геному вірусу у ДНК клітини-хазяїна. Інгібування цієї ферментативної активності запобігає ковалентній інтеграції вірусного геному у геном господаря, що є ключовим етапом реплікації ВІЛ. Завдяки цьому зменшується кількість нових вірусних частинок та уповільнюється прогресування інфекції. Вплив ралтегравіру на ферменти людського організму є мінімальним, з незначною інгібуючою активністю щодо ДНК-полімераз α, β і γ.

Мікробіологічні характеристики

При плазмовій концентрації 31±20 нмоль/л ралтегравір забезпечує 95% пригнічення реплікації ВІЛ-1 в клітинних культурах людських Т-лімфоцитів. ІК95 досягається у концентраціях від 6 до 50 нмоль/л. Препарат ефективно пригнічує реплікацію понад 23 штамів ВІЛ-1 і штамів ВІЛ-2, включаючи резистентні до інших класів антиретровірусних препаратів. Висока активність відзначається у культурах з різними штаммами вірусу, включаючи штами з мутаціями, що сприяють резистентності.

Резистентність до препарату

Мутації інтегрази ВІЛ-1, що сприяють розвитку резистентності до ралтегравіру, зазвичай виникають у положеннях 155 (N155H), 148 (Q148H/R/K) і 143 (Y143C/R/H). Вони можуть поєднуватися з додатковими мутаціями, що знижують чутливість до препарату та можуть впливати на ефективність інших інгібіторів інтегрази, таких як элвитегравір. Важливо враховувати можливість розвитку резистентності при тривалому застосуванні та у випадках неправильного режиму терапії.

Показання до застосування

• Лікування ВІЛ-інфекції типу 1 у дітей віком від 2 до 11 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до ралтегравіру або до будь-яких компонентів препарату.
• Дитячий вік до 2 років та маса тіла менше 7 кг.
• Період вагітності та лактації.
• Дефіцит ферментів сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Фенілкетонурія.

Застереження

• Міопатія та рабдомиоліз, особливо при наявності в анамнезі або ризикованих факторах.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Одночасне застосування з сильними індукторами УДФ-ГТ1А1 (наприклад, рифампіцин).
• Взаємодія з антацидами, що містять алюміній або магній.
• Депресія, включаючи суїцидальні думки і поведінку. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із психічними порушеннями або історією депресій.

Побічні дії

Профіль безпеки препарату базується на даних клінічних досліджень та постмаркетингового нагляду. Найчастіше спостерігаються:

• З боку системи крові та імунної системи: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, зміни настрою, депресія, підвищена збудливість.
• З боку шкіри: висипання, кропив’янка, свербіж, фоточутливість, серйозні шкірні реакції (рідко).
• З боку травної системи: нудота, діарея, диспепсія, больові відчуття в животі.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.

Можливі інші побічні реакції, включаючи мускуло-скелетні розлади, зміни лабораторних показників, а також рідкі випадки серйозних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона.

Взаємодії

Препарат може взаємодіяти з іншими медикаментами, що впливають на метаболізм ралтегравіру або мають схожу фармакологічну активність. Особливо слід враховувати:

• Індуктори УДФ-ГТ1А1, такі як рифампіцин, зменшують концентрацію ралтегравіру в плазмі крові.
• Антациди, що містять алюміній або магній, можуть знижувати біодоступність ралтегравіру.
• Комбінації з іншими антиретровірусними препаратами можуть мати додаткову або синергетичну ефективність, але потребують корекції дози та під контролем лікаря.

Як приймати, курс та дозування

Рекомендується дотримуватися режиму, призначеного лікуючим лікарем. Зазвичай, для дітей віком від 2 до 11 років та з масою тіла від 7 кг і більше, призначають по одній таблетці 1 раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації та відповіді на терапію.

Дозування: 100 мг ралтегравіру один раз на добу.

Спосіб застосування: Таблетки запивати достатньою кількістю води, не розжовуючи та не подрібнювати.

Передозування

При передозуванні можливі посилені побічні дії, необхідно провести симптоматичне лікування та забезпечити підтримуючу терапію. Специфічний антидот відсутній. Рекомендується звернутися за медичною допомогою для спостереження та контролю стану.

Особливі вказівки

• Регулярне моніторинг лабораторних показників, включаючи функцію печінки та крові.
• Не переривати терапію без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до розвитку резистентності.
• Важливо дотримуватися режиму прийому препарату у встановленій дозі.
• При появі побічних реакцій або симптомів інфекційних захворювань необхідно повідомити лікаря.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із психічними захворюваннями або схильністю до депресії.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Уникайте впливу прямих сонячних променів та вологи. Термін придатності вказаний на упаковці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.