Виробник

Виробником препарату є компанія "Озон".

Склад препарату

Діяльне речовина: ирбесартан — 300,00 мг у одній таблетці.

Вспомогательные вещества (ядерна частина):

• Лактозы моногидрат — 186,40 мг
• Целюлоза микрокристалічна — 96,00 мг
• Кроскармеллоза натрію — 28,80 мг
• Повідон-К25 — 19,20 мг
• Магнію стеарат — 6,40 мг
• Кремнія діоксид колоїдний — 3,20 мг

Вспомогательные компоненти оболонки:

• Гіпромеллоза — 8,80 мг
• Магрогол-4000 — 2,40 мг
• Титану діоксид — 4,80 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антагоніст рецепторів ангіотензину II (AT1).

Фармакодинаміка: Ирбесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II типу AT1. Він знижує рівень альдостерону у плазмі крові (не впливає на киназу II, яка руйнує брадикинин), усуває судинозвужувальні ефекти ангіотензину II, зменшує периферичний судинний опір і знижує системний артеріальний тиск (АД). Препарат не впливає на рівень тригліцеридів, холестерину, глюкози і рівень сечової кислоти у плазмі, а також не сприяє її виведенню.

Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 годин після прийому і зберігається протягом не менше 24 годин. При дозі 150-300 мг один раз на добу, рівень зниження систолічного та діастолічного тиску у кінці міждозового періоду становить 8-13 мм рт.ст. і 5-8 мм рт.ст. відповідно, порівняно з плацебо.

Ефект розвитку гіпотензивного дії починається через 1-2 тижні і досягає максимального через 4-6 тижнів. Препарат не залежить від статі і віку пацієнта. У пацієнтів негроидної раси дія монотерапії може бути менш вираженою.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому ирбесартан добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації через 1,5-2 години. Біодоступність становить 60-80%. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.

Розподіл

Зв’язування з білками плазми крові — близько 96%. Об’єм розподілу — 53-93 літри. Концентрація у плазмі стабілізується через 3 дні при прийомі один раз на добу.

Метаболізм

Ирбесартан метаболізується у печінці, переважно шляхом окиснення і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Основний метаболіт — ирбесартану глюкуронід, що становить близько 6% системної концентрації. Препарат не індукує і не інгібує системні ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4.

Виведення

Общий кліренс — 157-176 мл/хв, нирковий — 3-3,5 мл/хв. Половина препарату виводиться через кишечник із жовчю, менше 2% — у незміненому вигляді через нирки. Т1/2 — 11-15 годин.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі пацієнти: рівень AUC і Cmax може бути вищим, але корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: фармакокінетика не змінюється; препарат не видаляється під час гемодіалізу.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: при легкому і помірному циррозі фармакокінетика не змінюється; у важких випадках — дані відсутні.
• Расова приналежність: у представників негроидної раси AUC і T1/2 вищі на 20-25%, ніж у європеоїдів.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, зокрема тиазидними діуретиками, бета-блокаторами, кальцієвими блокаторами)
• Нефропатія при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті 2 типу (у складі комбінованої терапії)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження безпеки застосування у вагітних відсутні. Через можливість ураження плода при використанні препаратів, що впливають на ренін-ангиотензинову систему (РААС), у другому і третьому триместрах вагітності Ірбесартан протипоказаний. При встановленні вагітності слід припинити застосування препарату. Не відомо, чи проникає Ірбесартан у грудне молоко. Враховуючи потенційний ризик для новонароджених, при годуванні груддю препарат протипоказаний. Після оцінки співвідношення користі для матері і потенційного ризику для дитини рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ирбесартану або будь-яких компонентів препарату
• Вагітність і період годування груддю
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років
• Недостатність лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
• Одночасне застосування з алискиреном або його похідними у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв)
• Комбінована терапія з ингибиторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією
• Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)

З обережністю рекомендується застосовувати препарат при:

• Стеної почкових клапанів, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії
• Гіповолемії, гіпонатріємії, діареї, блюванні
• Двосторонньому стенозі ниркових артерій або у разі одностороннього стенозу однієї нирки
• Хронічній серцевій недостатності III-IV функціонального класу
• Ішемічній хворобі серця або атеросклерозі судин головного мозку
• Гіперкаліємії, після трансплантації нирки
• Осіб віком старше 75 років
• При спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, інгібіторами циклооксигенази, або з іншими гіпотензивними засобами

Побічні дії

Зазвичай спостерігаються

• Центральна нервова система: головокруження, головний біль (часто), ортостатична гіпотензія (нечасто)
• Серцево-судинна система: набряки, тахікардія (нечасто)
• Дихальна система: кашель (нечасто)
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота (часто), диспепсія, печія (нечасто)
• Полова система: полова дисфункція (нечасто)
• Загальний стан: підвищена втомлюваність (часто), біль у грудях (нечасто)

Реакції з лабораторних аналізів

Під час клінічних досліджень не виявлено значущих змін у лабораторних показниках.

При застосуванні у пацієнтів з цукровим діабетом і порушеннями функції нирок

• Можуть виникати ортостатична гіпотензія, головокруження, гіперкаліємія, а також погіршення функції нирок.

Постмаркетингові побічні реакції

• Алергічні реакції, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк (дуже рідко)
• Гіперкаліємія, порушення функції нирок, зокрема розвиток ниркової недостатності
• Зміни у функціональних тестах печінки, у тому числі підвищення активності ферментів та жовтяха
• Звук у вухах, міалгія, астенія

Взаємодія з іншими препаратами

• З алискиреном: одночасне застосування протипоказане у пацієнтів з діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв). У інших випадках не рекомендується без ретельного контролю.
• З інгібіторами АПФ: одночасне застосування заборонено у пацієнтів з діабетичною нефропатією. У інших випадках — з обережністю, через ризик гіперкаліємії та зниження функції нирок.
• З діуретиками і гіпотензивними засобами: при спільному застосуванні можливе посилення гіпотензивного ефекту, необхідний контроль АТ.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Дозування: початкова доза зазвичай становить 150 мг один раз на добу. У разі необхідності її можна збільшити до максимально 300 мг один раз на добу, залежно від реакції пацієнта.

Прийом: таблетки слід запити достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування: курс визначає лікуючий лікар, залежно від стану пацієнта. Контроль АТ та функції нирок проводиться регулярно.

Передозування

У разі передозування можливо посилене зниження АТ, що потребує симптоматичного лікування, включаючи введення рідин і контроль АТ. Гемодіаліз не ефективний для виведення ирбесартану.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування слід оцінити функцію нирок і рівень калію в крові.
• При виникненні симптомів гіпотензії — необхідно коригувати об’єм циркулюючої крові та рівень натрію.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
• Контролювати рівень калію і функцію нирок під час лікування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.