Иплерон таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт
| Производитель | Синтон Испания С.Л. |
| Страна | Испания |
| Действующее вещество | Эплеренон |
Ціна: 696 грн
Інструкція з застосування препарату Сінтон
Виробник
Виробник: Сінтон Испанія С.Л.
Склад
Активна речовина: еплеренон
Фармакологічна дія
Фармако-терапевтична група: Діуретичний калійзберігаючий засіб
Механізм дії: Еплеренон є калийзберігаючим діуретиком із відносною селективністю до мінералокортикоїдних рецепторів у людини, що перешкоджає їх зв’язуванню з альдостероном – ключовим гормоном системи Ренін-Альдостерон (РААС). Це сприяє зниженню рівня альдостерону та рівня реніну у плазмі крові, що забезпечує його гіпотензивний та кардіопротекторний ефект. Еплеренон збільшує рівень альдостерону і реніну у крові, що свідчить про блокаду мінералокортикоїдних рецепторів незалежно від рівня циркулюючого альдостерону. В результаті терапії спостерігається зменшення симптомів і прогностичних ризиків при серцевій недостатності та інфаркті міокарда.
Фармакокінетика: Після перорального застосування у дозі 100 мг абсолютна біодоступність становить приблизно 69%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години. Концентрація залежить від дози і залишається стабільною протягом 2 днів. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Еплеренон зв’язується з плазмовими білками приблизно на 50%, головним чином з альфа1-глікопротеїнами. Метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, виводиться переважно через нирки та кишечник у менш ніж 5% дози. Тривалість напіввиведення становить 3-5 годин.
Показання до застосування
- Інфаркт міокарда: у складі комплексної терапії з метою зниження ризику смерті та ускладнень у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду менше 40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда.
- Хронічна серцева недостатність: у складі комплексної терапії для зниження ризику смерті та госпіталізацій у пацієнтів з недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA та зниженою фракцією викиду лівого шлуночка (<35%).
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Дані щодо застосування під час вагітності відсутні. Препарат слід застосовувати з обережністю лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Щодо виділення еплеренона з грудним молоком у людини інформація відсутня. За необхідності застосування у період лактації слід припинити годування груддю.
Протипоказання
- Клінічно значуща гіперкаліємія або концентрація калію у крові понад 5 ммоль/л на початку лікування
- Помірна або важка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв)
- Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Одночасний прийом калийзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, итраконазол, кетоконазол, ритонавір, інші)
- Концентрація креатиніну у плазмі крові понад 2 мг/дл (у чоловіків) або понад 1.8 мг/дл (у жінок)
- Вік до 18 років
- Індивідуальна підвищена чутливість до еплеренону
Побічні дії
З боку обміну речовин:
- Часто: гіперкаліємія
- Рідко: дегідратація, гіперліпідемія, гіпонатріємія, підвищення рівня холестерину та тригліцеридів
З боку нервової системи:
- Часто: запаморочення
- Рідко: головний біль, безсоння
З боку серцево-судинної системи:
- Часто: зниження артеріального тиску
- Рідко: фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, недостатність лівого шлуночка, ортостатична гіпотонія, тромбоз нижніх кінцівок
З боку травної системи:
- Часто: діарея, нудота
- Рідко: метеоризм, блювота
З боку кровотворної системи:
- Рідко: еозинофілія
З боку дихальної системи:
- Рідко: фарингіт
З боку шкірних покривів:
- Рідко: підвищене потовиділення, свербіж
З боку опорно-рухової системи:
- Рідко: біль у спині, судоми литкових м'язів
З боку нирок і сечовивідної системи:
- Часто: порушення функції нирок
- Рідко: пієлонефрит
Загальні реакції:
- Рідко: астенія, слабкість
Лабораторні показники:
- Рідко: підвищення рівня азоту сечовини, креатиніну
Взаємодія з іншими препаратами
Через високий ризик розвитку гіперкаліємії не рекомендується одночасне застосування еплеренону з калийзберігаючими діуретиками або препаратами калію. Взаємодії з литиєм можливі при спільному застосуванні, що може призвести до інтоксикації литиєм.
Циклоспорин та такролімус можуть викликати порушення функції нирок і підвищити ризик гіперкаліємії, тому їх слід застосовувати з обережністю у комбінації з еплереноном.
Лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПВС) може спричинити гостру ниркову недостатність, особливо у пацієнтів групи ризику. Рекомендується контроль функції нирок і водний режим під час спільного застосування.
При одночасному застосуванні з триметопримом підвищується ризик гіперкаліємії, тому необхідно контролювати рівень калію та функцію нирок.
Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір та інші) значно впливають на концентрацію еплеренону, тому їх застосування разом з еплереноном є протипоказаним або потребує корекції доз.
Можливі фармакокінетичні взаємодії з дигоксином, варфарином та іншими препаратами, що вимагають контролю рівнів у крові та корекції дози.
Дозування, застосування та курс лікування
Препарат приймають внутрішньо. Початкова доза становить 25 мг один раз на добу. Подальше збільшення дози проводиться поступово під контролем рівня калію у крові. Рекомендується підтримуюча доза – 50 мг один раз на добу.
При застосуванні препаратів, що гальмують CYP3A4, наприклад, амиодарон, дилтіазем, верапаміл, флуконазол, доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг один раз на добу.
Особливі вказівки
- Перед початком та при зміні дози слід контролювати рівень калію у крові.
- Рекомендується регулярне моніторування функції нирок і рівня електролітів у пацієнтів з ризиком гіперкаліємії, зокрема у літніх пацієнтів і при порушеннях функції нирок.
- Не рекомендується застосовувати препарат разом із препаратами, що містять калій або калийзберігаючі діуретики.
- При нирковій недостатності та у пацієнтів з діабетом потрібно контролювати рівень калію та функцію нирок.
- Застосування еплеренону у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не викликало підвищення рівня калію понад 5.5 ммоль/л.
- Застосування препарату у літніх пацієнтів потребує обережності та регулярного контролю лабораторних параметрів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Еплеренон не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, але слід враховувати можливість появи запаморочення.
Діюча речовина
Еплеренон
Умови відпуску з аптек
За рецептом.