Загальна інформація

Гідроксихлорохін — це противомалярійний препарат, який активно застосовується для лікування та профілактики малярії, а також має широке застосування у терапії ревматологічних захворювань, таких як ревматоїдний артрит та системна червона волчанка, а також у лікуванні інших захворювань шкірної та імунної систем. Виробник — компанія Іпка Лабораторіз Лімітед.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Гідроксихлорохін є ефективним противомалярійним засобом, який руйнує еритроцитарні форми плазмодія (гематошизотропний препарат). Він уплотнює лізосомальні мембрани, перешкоджаючи виходу лізосомальних ферментів, порушує реплікацію ДНК, синтез РНК і утилизацію гемоглобіну еритроцитарними формами плазмодія. Також препарат має імунодепресивну та протизапальну дію, гальмує процеси вільнорадикального окиснення, зменшує активність протеолітичних ферментів (протеаз і колагеназ), а також знижує активність лейкоцитів і хемотаксис лимфоцитів.

Фармакокінетика

• Абсорбція: Варіабельна, період напіввиведення — 3.6 години (від 1.9 до 5.5 годин), біодоступність — 74%, зв'язування з білками плазми — 45%, час до досягнення максимальної концентрації — 3.2 години.
• Розподіл: Концентрація у тканинах з високим обміном речовин (печінка, нирки, легені, селезінка) перевищує плазмову в 200-700 разів; у центральній нервовій системі, еритроцитах і лейкоцитах теж накопичується. Проникнення через плацентарний бар'єр та невелика кількість у грудному молоці.
• Метаболізм: Частково метаборується у печінці з утворенням активних дезетильованих метаболітів.
• Виведення: За допомогою нирок (23-25% у незмінному вигляді) та з жовчю (менше 10%). Період напіввиведення — 50 днів у крові та 32 дні — у плазмі. Виведення дуже повільне і може тривати довго після припинення терапії.

Показання до застосування

• Ревматоїдний артрит
• Системна та дискоїдна червона волчанка
• Ювенільний артрит
• Гіперкальціємія на фоні саркоїдозу
• Малярія: лікування гострих нападів та профілактика у випадках, чутливих до препарату штамів (Plasmodium vivax, ovale, malariae, а також чутливі штами Plasmodium falciparum)
• Фотодерматит
• Поздня шкірна порфірія, хронічний шкірний васкуліт

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Вагітність (може застосовуватись лише у життєвих показаннях)
• Період лактації
• Дитячий вік (при тривалій терапії)

З обережністю слід застосовувати при:

• Ретинопатії
• Змінах поля зору
• Змінах у кістковому мозку (порушення кровотворення)
• Психозах (у тому числі в анамнезі)
• Порфірії
• Псоріазі
• Дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• Гепатиті, печінковій або нирковій недостатності

Застосування під час вагітності та годування груддю

Гідроксихлорохін може застосовуватись лише у життєвих показаннях і за призначенням лікаря. Вагітність і годування груддю — протипоказання до застосування, оскільки препарат може викликати у плода або малюка порушення ЦНС, слухову і вестибулярну токсичність, ретинальні ураження та патологічну пигментацію ретини. Дитяча особливість — підвищена чутливість до токсичних ефектів 4-амінохінолінів, тому застосування можливе лише за суворих показань.

Побічні дії

З боку опорно-рухової та нервової систем

• Міопатії або нейроміопатії, що призводять до слабкості м'язів і атрофії проксимальних груп
• Порушення нервової провідності, головний біль, запаморочення, нервозність, психози, судоми, атаксія, дратівливість

З боку зору

• Шум у вухах, туговухість, фотофобія, порушення гостроти зору, помутніння рогівки, скотома
• При тривалому застосуванні — ретинопатія, атрофія зорового нерва, кератопатія, дисфункція циліарної м'язи

З боку серцево-судинної системи

• Кардіоміопатія, AV-блокада, зниження скоротливості міокарда, гіпертрофія

З боку шлунково-кишкового тракту

• Нудота, блювота, зниження апетиту, спастичні болі в животі, діарея; гепатотоксичність — порушення функції печінки, печінкова недостатність

З боку кровотворної системи

• Нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), погіршення порфірії

З боку шкірних покривів

• Шкірна висипка (у тому числі булозна і генералізована пустулезна), свербіж, порушення пігментації шкіри та слизових оболонок, обесцвічування волосся, алопеція, фотосенсибілізація, синдром Стивена-Джонсона, загострення псоріазу

Інші побічні реакції

• Зниження маси тіла

Особливі вказівки

• Перед початком і під час терапії необхідно проводити офтальмологічне обстеження не рідше ніж 1 раз на 6 місяців, оскільки застосування доз понад 6.5 мг/кг може спричинити пошкодження сітківки.
• При виникненні змін зору (зниження гостроти, порушення кольорового сприйняття) препарат слід негайно припинити, оскільки зміни у сітківці можуть прогресувати навіть після скасування.
• Постійний контроль крові та стану м'язів — обов'язковий. При слабкості м'язів препарат слід скасувати.
• Контроль функції печінки і нирок, а також стану зору — обов'язкові під час лікування.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці, у недоступності для дітей, при температурі не вище 25°C.

Діюча речовина

Гідроксихлорохін