Иматиниб таблетки покрыт.плен.об. 400 мг 30 шт
| Производитель | Фармасинтез АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Иматиниб |
Ціна: 255 грн
Іматініб: детальний опис препарату
Загальна інформація
Іматініб — це сучасний противоопухолевий препарат, що належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкиназ. Його основне фармакологічне застосування полягає у лікуванні різних гематологічних та онкологічних захворювань, зокрема хронічного мієлолейкозу, гострого лимфобластного лейкозу, гастроінтестинальних стромальних пухлин та інших уражень, пов’язаних з активністю тирозинкиназ.
Склад
Діючий компонент: іматініб мезилат — 514,25 мг (що відповідає 400 мг іматініба).
Вспоміжні речовини: лактоза безводна — 80,174 мг, кроскармелоза натрію — 10,00 мг, повидон К-30 — 12,545 мг, тальк — 7,527 мг, магнію стеарат — 10,00 мг, кросповидон — 15,50 мг.
Оболонка: плівкове покриття Insta-Coat, що містить поліетиленгліколь — 3,9 мг, гипромеллозу — 7,8 мг, тальк — 3,9 мг, титан діоксид (Е 171) — 3,9 мг, а також пігменти: оксид заліза червоний (Е 172) — 0,50 мг.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: противоопухолевий засіб, інгібітор тирозинкиназ.
Фармакодинаміка: Іматініб селективно пригнічує фермент Bcr-Abl тирозинкиназу, що утворюється при злитті генів Bcr і Abl. Це дозволяє йому ефективно зменшувати клітинну проліферацію та спричиняти апоптоз у клітинних лініях, що експресують цю тирозинкиназу, включаючи незрілі лейкозні клітини при хронічному мієлолейкозі та гострому лимфобластному лейкозі. Також препарат пригнічує пролиферацію клітин стромальних пухлин кишечника з мутацією рецептора c-Kit та інших пухлинних клітин, що мають активність тирозинкиназ.
Фармакокінетика: після перорального застосування біодоступність становить близько 98%. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 4-6 годин. Висока ступінь зв’язування з білками плазми (близько 95%) забезпечує ефективне поширення по всім тканинам. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту, що зберігає фармакологічну активність. Виведення відбувається переважно через кишечник у вигляді метаболітів (68%), а також частково через нирки (13%) та у незмінному вигляді — близько 25%. Период напіввиведення становить близько 18 годин.
Показання до застосування
- Перший виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у дітей та дорослих;
- Ph+ ХМЛ у хронічній фазі при неефективності попередньої терапії інтерфероном альфа або при фазі акселерації та бластного криза у дорослих та дітей;
- Вперше діагностований позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) гострий лімфобластний лейкоз (ОЛЛ) у дорослих у комбінації з хіміотерапією;
- Рецидивуючий або рефрактерний Ph+ ОЛЛ у дорослих у якості монотерапії;
- Міелодиспластичні та міелопроліферативні захворювання з генними перестройками рецептора фактора росту тромбоцитів у дорослих;
- Системний мастоцитоз у дорослих без мутації D816V або з невідомим статусом мутації c-Kit;
- Гіпереозинофільний синдром та хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих із позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGFRα- тирозинкиназою;
- Непоперабельні та/або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (GIST), позитивні за c-Kit (CD117);
- Ад’ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин, позитивних за c-Kit (CD117);
- Непоперабельна, рецидивна або метастатична выбухающая дерматофібросаркома у дорослих.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або будь-яких допоміжних компонентів препарату;
- Вагітність та період лактації;
- Дитячий вік до 2 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності).
З обережністю слід застосовувати при:
- Тяжкі порушення функції печінки;
- Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
- Серцево-судинні захворювання або ризик розвитку серцевої недостатності;
- Регулярне проведення гемодіалізу.
Побічні дії
Зазвичай препарат переноситься добре, при цьому більшість побічних явищ є легкими або помірними. Найчастішими ускладненнями є:
- З боку крові: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія, фебрильна нейтропенія;
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смаку, нейропатії;
- З боку шкіри: дерматит, свербіж, висипка, алопеція, фоточутливість;
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, болі в животі;
- З боку печінки: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичність;
- Інші: набряки, відчуття серцебиття, кашель, задишка, підвищена утомлюваність.
У рідкісних випадках можливо розвиток більш серйозних ускладнень, таких як гепатит, печінкова недостатність, серцева недостатність, кровотечі, синдром лізису пухлини та ураження нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Іматініб може взаємодіяти з препаратами, що інгібують або індукують ізофермент CYP3A4. Необхідно обережно застосовувати з варфарином, парцетамолом, сильними інгібіторами та індуктороми CYP3A4. Взаємодії можуть призводити до зміни рівня іматініба у крові, що потребує корекції дози та ретельного моніторингу.
Як приймати, курс лікування та дозування
Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування підбирається лікарем індивідуально залежно від показань, стану пацієнта та реакції на терапію. Зазвичай початкова доза становить 400 мг один раз на добу. У випадках необхідності можливе коригування дози згідно з клінічною ситуацією.
Тривалість курсу визначає лікар. При пропуску дози потрібно прийняти її якнайшвидше та продовжити регулярний прийом у запланований час. Не слід перевищувати рекомендовану дозу без консультації з лікарем.
Передозування
У разі випадкового прийому надмірної кількості препарату необхідно звернутися до медичного закладу для проведення симптоматичного лікування. Специфічних антитот — немає. Підтримуюча терапія та моніторинг стану пацієнта є обов’язковими.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження функції печінки та нирок.
- Під час лікування слід контролювати кровотворення та функцію печінки.
- При появі симптомів ураження печінки або серця слід негайно повідомити лікаря.
- Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що сильно впливають на CYP3A4, без консультації лікаря.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці. Берегти у оригінальній упаковці, щоб уникнути впливу світла та вологості.
Термін придатності
Термін придатності становить 24 місяці з дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення строку, зазначеного на упаковці.