Хлорпротиксен таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт
| Производитель | Фармпроект |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Хлорпротиксен |
Ціна: 551 грн
Інструкція з застосування препарату Хлорпротиксен
Виробник
Фармпроект
Склад препарату
Одна таблетка, вкритая плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: Хлорпротиксен гідрохлорид — 50,000 мг
- Допоміжні речовини:
- Кукурудзяний крохмаль — 37,500 мг
- Лактозу моногідрат — 135,000 мг
- Цукровий сироп — 20,000 мг
- Кальцію стеарат — 3,750 мг
- Тальк — 3,750 мг
- Оболонка: Опадрай 32F220033 жовтий — 7,500 мг
Фармакологічна дія
Хлорпротиксен — це нейролептик, похідне тиоксантену, що має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дії.
Механізм дії включає блокаду дофамінових рецепторів, зокрема D1 і D2 типу, а також можливу блокаду 5-НТ2 (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. Крім того, препарат характеризується високим сродством до α1-адренорецепторів, гистамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів.
Завдяки цим властивостям, хлорпротиксен зменшує або усуває симптоми тривоги, обсесії, психомоторного збудження, галюцинації, маячні і інші психотичні прояви.
Препарат має низький ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів (близько 1 %) та поздньої дискінезії (близько 0,05 %), що дозволяє використовувати його для підтримуючої терапії.
Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить його корисним при психічних розладах з домінуванням тривоги, депресії та неспокою. Також препарат зменшує вираженість психосоматичних симптомів, асоційованих із психічними порушеннями.
Хлорпротиксен не спричиняє залежності або формування толерантності, а також потенціює ефект аналгетиків, має проти свербіжний та протиблювотний ефекти.
Фармакокінетика
Всаскування
При внутрішньому застосуванні максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5–6 годин). Біодоступність хлорпротиксену становить близько 12 % (від 5 до 32 %).
Розподіл
Об’єм розподілу (Vd) становить приблизно 15,5 л/кг. Препарат майже повністю зв'язується з білками крові — понад 99 %. Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар’єр.
Метаболізм
Обробляється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання. Виявляється у жовчі, що свідчить про кишково-печінкову циркуляцію. Метаболіти не мають нейролептичної активності.
Виведення
Період напіввиведення становить близько 16 годин (від 4 до 33 годин). Системний кліренс — приблизно 1,2 л/хв. Виводиться з калом та сечею. У жінок, що годують, препарат у незначних кількостях потрапляє у грудне молоко (від 1,2 до 2,6 співвідношення концентрації у молоці та плазмі).
Показання до застосування
- Шизофренія та інші психози з психомоторним збудженням, ажитацією та тривогою
- Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманії
- Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади з тривогою, напруженням, безсонням
- Епілепсія та олігофренія із супутніми психічними порушеннями: збудженням, лабільністю настрою, порушеннями поведінки
- Болі (у комбінації з анальгетиками)
- Геріатрія: гіперактивність, збудження, роздратованість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Клінічний досвід застосування у вагітних обмежений. Хлорпротиксен не рекомендується призначати у період вагітності, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Введення препарату у третій триместр може спричинити у новонароджених побічні реакції, зокрема екстрапірамідні симптоми, синдром відміни, підвищений або знижений тонус м’язів, тремор, порушення дихання, проблеми з харчуванням. Тому за новонародженими слід ретельно спостерігати.
Годування груддю
Оскільки у молоці матері визначається незначна кількість хлорпротиксену, він малоймовірно спричинить негативний вплив на дитину при терапевтичному застосуванні. Доза, що потрапляє до дитини, становить близько 2 % від добової дози матері. Можна годувати груддю під час лікування, але рекомендується контролювати стан новонародженого, особливо в перші 4 тижні.
Вплив на фертильність
У людей зафіксовані побічні явища — гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, еректильна дисфункція. У разі виникнення таких симптомів слід розглянути можливість зниження дози або відміни препарату. Вони є оборотними після припинення лікування.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до хлорпротиксену або допоміжних компонентів
- Проблеми з серцево-судинною системою: колапс, кома, тяжкі аритмії, синдром удлиненого інтервалу QT
- Некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія
- Відомі серцево-судинні захворювання, що супроводжуються ризиком порушень ритму
- Вагітність, період годування груддю
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років (через недостатність досліджень)
- Інші стану, що супроводжуються ризиком аритмій або значних порушень електролітного балансу
Обережність при застосуванні
При органічних ураженнях головного мозку, судомах, тяжкій печінковій або нирковій недостатності, а також при ризику розвитку інсульту слід застосовувати препарат з особливою обережністю. Також потрібно враховувати історію серцево-судинних захворювань, стану, що сприяють розвитку порушень ритму, і застосовувати під ретельним контролем лікаря.
Побічні дії
Можливі: сонливість, тахікардія, сухість у роті, підвищена пітливість, порушення акомодації. Ці явища зазвичай виникають на початку терапії та зменшуються з часом. Можлива ортостатична гіпотензія, головокружіння, дисменорея, шкірні висипи, запори.
Рідко — екстрапірамідні симптоми, транзиторна лейкопенія, гемолітична анемія. При тривалому застосуванні можливий холестатичний гепатит, гінекомастія, зниження потенції, збільшення маси тіла.
Взаємодії з іншими препаратами
Хлорпротиксен потенціює седативний ефект алкоголю та інших препаратів, що пригнічують ЦНС. Не рекомендується поєднувати з гуанетидином і аналогічними засобами — можливе зниження ефективності антигіпертензивних препаратів. Взаємодіє з літієм, що підвищує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм. Можливе зниження ефективності леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування з препаратами, що значно подовжують інтервал QT (наприклад, хінідин, амиодарон, соталол), збільшує ризик серцевих аритмій. Не рекомендується поєднувати з препаратами, що викликають електролітні порушення або підвищують концентрацію хлорпротиксену у крові.
Діюча речовина
Хлорпротиксен
Умови відпуску з аптек
За рецептом лікаря