Подробний опис препарату Азитроміцин

Азитроміцин — це високоефективний широкоспектровий антибиотик групи азалидів, який застосовується для лікування різноманітних інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами. Завдяки своїй здатності проникати у тканини та клітини організму, препарат забезпечує тривалий терапевтичний ефект та зручний режим прийому.

Склад препарату

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: азитроміцин — 500 мг (у формі дигідрату азитроміцину);
• Вспомогальні речовини:
  • сілікатна целюлоза мікрокристалічна — 69,00 мг;
  • целюлоза мікрокристалічна — 57,00 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрію (тип A) — 46,00 мг;
  • повидон — 24,00 мг;
  • магнію стеарат — 10,00 мг;
  • тальк — 10,00 мг;
  • колоїдний діоксид кремнію — 1,00 мг.
• Оболонка:
  • титан диоксид — 10,58 мг;
  • тальк — 9,57 мг;
  • коповідон — 4,95 мг;
  • етилцелюлоза — 4,95 мг;
  • макрогол 6000 — 1,32 мг;
  • індигокармин (індиготин) Е132 — 1,22 мг;
  • лаковий зелений 8% (індигокармин (індиготин) Е132, хіноліновий жовтий Е104) — 0,41 мг.

Фармакологічна дія

Азитроміцин — це антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи макролидних азалидів. У високих концентраціях має бактерицидну дію, пригнічуючи синтез білка у бактерій, що призводить до їх загибелі. Фармакодинаміка включає активність проти:

• аеробних грамположних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. груп C, F, G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus;
• аеробних грамотрицних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae та ін.;
• анаеробних бактерій: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
• внутріклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum та ін.

Препарат ефективний проти мікроорганізмів, що мають резистентність до інших макролидних препаратів, таких як еритроміцин.

Фармакокінетика

Всасывання: швидко абсорбується з гастроінтестинального тракту, з максимальним рівнем у крові (Cmax) через 2,5–2,96 години після прийому. Біодоступність становить близько 37%.
Розподіл: добре проникає у тканини та органи, з високою концентрацією у тканинах (у 10-50 разів вище за рівень у плазмі). Особливо активно накопичується у лізосомах клітин, що забезпечує ефективність проти внутриклітинних збудників.
Метаболізм: в печінці деметилюється з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення: через 14-20 годин (T1/2), що дозволяє застосовувати один раз на добу. Виводиться переважно із калом та сечею у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит;
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі викликані атипичними збудниками;
• Інфекції шкіри та м'яких тканин: акне середньої тяжкості, рожевка, імпетіго, вторинно інфіковані дерматози;
• Інфекції сечостатевої системи: уретрит та/або цервіцит, викликані Chlamydia trachomatis;
• Болезнь Лайма (борреліоз): лікування початкової стадії (еритема мігранс).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Азитроміцин допускається застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності застосування препарату під час годування груддю слід припинити годування на період терапії, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до азитроміцину або інших компонентів препарату;
• Гіперчутливість до макролидних антибіотиків, зокрема еритроміцину, кетолідів;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Дитячий вік до 12 років з масою тіла до 45 кг для цієї форми випуску.

Побічні дії

Частота появи побічних ефектів класифікована за рекомендаціями ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%): діарея, головний біль, нудота, блювання, болі в животі, зміни на шкірі (свербіж, висип).
• Часто (від 1% до < 10%): запаморочення, порушення смаку, сонливість, нервозність, гастрит, зміни лабораторних показників (зниження лімфоцитів, підвищення еозинофілів).
• Нечасто (від 0,1% до < 1%): анафілактичні реакції, порушення слуху, біль у спині, неприємні відчуття у серці, зміни функції печінки.
• Рідко (< 0,01%) та дуже рідко (< 0,001%): синдром Стівенса-Джонсона, некроліз, міастенія, судоми, галюцинації, порушення крові.

Взаємодія з іншими препаратами

• Антациди: не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують його максимальну концентрацію у крові на 30%. Рекомендується приймати не раніше ніж через 1 годину до або через 2 години після антацидів.
• Цетиризин: спільне застосування не спричиняє фармакокінетичних взаємодій або зміни електрокардіографічних показників.
• Диданозин: при спільному застосуванні у ВІЧ-інфікованих пацієнтів не виявлено змін у фармакокінетиці диданозину.
• Дигоксин: підвищує рівень дигоксину у крові, тому потрібен контроль рівня препарату.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та курс лікування:

• Залежно від виду інфекції та її тяжкості, призначають від 3 до 5 днів терапії. Стандартна доза становить 500 мг один раз на добу.
• Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.
• Зазвичай курс лікування триває 3–5 днів, але у випадках важких інфекцій можливо продовження за рекомендацією лікаря.

Передозування: симптоми можуть включати нудоту, блювання, діарею, порушення серцевого ритму. В такому разі необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до медичного закладу.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні потрібно контролювати функцію печінки та крові.
• Препарат не рекомендується у разі тяжких порушень функції печінки.
• Можливий розвиток суперінфекцій, тому слід дотримуватися рекомендацій лікаря.

Форма випуску та умови зберігання

Форма випуску: таблетки у плівковій оболонці.
Умови зберігання: у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.
Срок придатності: 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.