Виробник

Хайгланс Лабораторіз Пвт. Лтд, Індія

Склад

Одна таблетка містить активну речовину: левофлоксацин 500 мг.

Фармакологічна дія

Левофлоксацин — синтетичний фторхінолон широкого спектру дії. Механізм його дії полягає у інгібуванні ДНК-гірази (топоізомерази II) та топоізомерази IV, що порушує суперспіралізацію та сшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК і викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинних стінках та мембранах чутливих мікроорганізмів.

Левофлоксацин ефективний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

• аеробні грамположні — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащі та коагулазонегативні штами, у т.ч. метицилінчутливі/умовно-чутливі, включно з Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (у тому числі штами групи C та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пеницилінчутливі/умовно-чутливі/резистентні Streptococcus pneumoniae, штами групи viridans);
• аеробні грамотрицні — Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (у тому числі штами, чутливі та резистентні до ампіциліну), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp. (у тому числі Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae), Pasteurella spp., Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp. та Salmonella spp..
• анаеробні — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp..
• інші мікроорганізми — Bartonella spp., Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (у тому числі Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (у тому числі Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Мікроорганізми, що мають стійкість:

• аеробні грамположні — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінрезистентні штами та штами з резистентністю до метициліну);
• аеробні грамотрицні — Alcaligenes xylosoxidans;
• інші — Mycobacterium avium.

Фармакокінетика

Абсорбція: після перорального застосування левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їжа майже не впливає на швидкість та ступінь абсорбції. Біодоступність — 99%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1–2 години та становить відповідно для доз 250 мг, 500 мг та 750 мг — 2,8; 5,2 та 8 мкг/мл.

Розподіл: після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату у тканинах пропорційна прийнятій дозі. Концентрація у тканинах легень у 2–5 разів перевищує концентрацію у плазмі. Середній об’єм розподілу (Vd) — 74–112 л. Зв’язування з білками плазми — 30–40%. Добре проникає у клітини, тканини, органи та секрети: легені, слизову бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги, сечостатеву систему.

Метаболізм: левофлоксацин зазнає обмеженого метаболізму у печінці (окислення та/або дезацетилювання).

Виведення: переважно з сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Т½ — 6–8 годин. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил- та N-оксид-метаболітів. У незмінному вигляді з сечею — 70% протягом 24 годин, а за 48 годин — 87%. У кишечник виводиться близько 4% дози протягом 72 годин.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання легень та середньої тяжкості, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту);
• гострий бактеріальний синусит;
• інфекції сечовивідних шляхів та нирок (у тому числі гострий пієлонефрит);
• інфекції шкіри та м’яких тканин (гнійні атероми, абсцеси, фурункули);
• хронічний бактеріальний простатит;
• інтраabдомінальні інфекції (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору);
• туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм).

Протипоказання

• підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або компонентів препарату в анамнезі;
• епілепсія;
• захворювання сухожиль, пов’язане з прийомом хінолонів раніше;
• вікові обмеження — до 18 років (у зв’язку з потенційним ризиком ураження сухожиль);
• вагітність та період лактації.

Увага: з обережністю застосовують у пожилому віці (через можливе зниження функції нирок) та при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, тривожність, парестезії, страх, галюцинації, порушення свідомості, депресія, рухові розлади, судоми;

З боку органів зору, слуху, смаку та нюху:

• порушення зору, слуху, обоняня, смаку та тактильної чутливості;

З боку серцево-судинної системи:

• зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, мерцальна аритмія;

З боку травної системи:

• нудота, блювота, діарея (в тому числі з кров’ю), порушення травлення, зниження апетиту, болі у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз;

Обмін речовин:

• гіпоглікемія (залежно від стану — підвищення або зниження рівня глюкози у крові);

З боку кістково-м'язової системи:

• артралгія, м’язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт;

З боку сечовивідної системи:

• гіперкреатинінемія, міжвісцевий нефрит, гостра ниркова недостатність;

З боку кровотворної системи:

• еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, кровотечі;

Алергічні реакції:

• зуд, гіперемія шкіри, набряки, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бронхоспазм, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт;

Інші:

• фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, довготривала лихоманка, розвиток суперинфекції.

Взаємодія з іншими препаратами

• Левофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину.
• Зменшує ефективність препаратів, що пригнічують моторику кишечника, а також сукральфату, антацидів з алюмінієм або магнієм, препаратів із залізом.
• Разом з НПВС та теофіліном підвищується ризик судом у схильних пацієнтів, а глюкокортикостероїди — ризик розриву сухожиль.
• Можливі коливання рівня глюкози у крові при застосуванні з гіпоглікемічними препаратами, включаючи гіперглікемію або гіпоглікемію.
• Левофлоксацин посилює ефект варфарину.
• Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.

Спосіб застосування та дози

Левофлоксацин приймають внутрішньо, за 2 години до або через 2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати.

Дозування та тривалість курсу залежать від виду інфекції та стану пацієнта:

Передозування

Симптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT, порушення свідомості, запаморочення, судоми.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує, діаліз неефективний.

Особливі вказівки

• Після нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування ще 48–72 години.
• Препарат слід приймати за 2 години до або через 2 години після антацидних засобів, що містять магній, алюміній, кальцій, залізо або цинк.
• Уникати тривалого перебування на сонці та під штучним УФ-опроміненням під час лікування та протягом 5 днів після його завершення через ризик фотосенсибілізації.
• При появі симптомів тендиніту або псевдомембранозного коліту — негайна відміна препарату.
• У пацієнтів з ураженням головного мозку (інсульт, важка травма) можливо розвиток судом.
• При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливе гемолітичне ураження.
• У хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози у крові.
• При спільному застосуванні з варфарином — контроль показників згортання крові.
• Можливі порушення концентрації уваги та швидкості реакцій — обережність при керуванні транспортом та роботі з технікою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання

Гарантований термін придатності — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.