Грандаксин таблетки 50 мг, 20 шт.
| Производитель | ЭГИС |
| Страна | Венгрия |
| Действующее вещество | Тофизопам |
Ціна: 506 грн
Грандаксин (тофізопам) – інструкція із застосування, повний опис
Загальна інформація
Грандаксин (торгова назва) містить активну речовину тофізопам у дозі 50 мг. Це препарат, який належить до групи анксиолітиків з коротким періодом дії та широким терапевтичним індексом. Виробляється виробником ЕГІС. Препарат має широкий спектр застосування у психіатрії та неврології, зокрема для лікування тривожних та психосоматичних розладів.
Склад
| Діюча речовина | тофізопам 50 мг |
|---|---|
| Вспомогальні речовини |
стеаринова кислота – 1 мг; магнію стеарат – 1 мг; желатин – 3,5 мг; тальк – 2 мг; картопляний крохмаль – 20,5 мг; лактозамоногідрат – 92 мг; МКЦ (мікрокристалічна целюлоза) – 10 мг. |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тофізопам є м’яким анксиолітиком з коротким періодом дії та високим терапевтичним індексом. Механізм його дії залишається до кінця не з’ясованим. За хімічною структурою і фармакологічною активністю він відрізняється від інших 1,4-бензодіазепінів. Препарат ефективний при лікуванні тривожних розладів, у тому числі, що супроводжуються вегетативними симптомами, втомою, апатією. Від інших бензодіазепінів він не має седативної, снотворної, міорелаксуючої та протисудомної дії. Не порушує пам’ять, психомоторну і когнітивну функцію, але має помірну стимулюючу активність.
Фармакокінетика
- Всасування: швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація у крові досягається через 1–1,5 години.
- Розподіл: близько 50% препарату зв’язується з білками крові.
- Метаболізм: після всмоктування піддається значному пресистемному метаболізму в печінці, основний шлях – деметилювання.
- Виведення: переважно нирками (приблизно 60%) та через кишечник у вигляді метаболітів. Тривалість напіввиведення – 6–8 годин.
Показання до застосування
- Лікування психічних (невротичних) та психосоматичних розладів, що супроводжуються емоційним напруженням, тривогою, вегетативними проявами, апатією, втомою та пригніченням настрою.
- Лікування алкогольного абстинентного syndromу.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності, оскільки він проникає через плацентарний бар’єр і може негативно впливати на розвиток плода. Також препарат виділяється в грудне молоко, тому не рекомендується його застосовувати під час грудного вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до тофізопаму або інших бензодіазепінів, компонентів препарату.
- Стану з вираженим психомоторним збудженням, агресією або депресією.
- Декомпенсована дихальна недостатність.
- Синдром обструктивного апное.
- Кома.
- Одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином.
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Вагітність і період грудного вигодовування.
- Дитячий вік до 18 років.
З обережністю: у разі недекомпенсованої хронічної дихальної недостатності, глаукоми закритого кута, епілепсії, органічних уражень головного мозку, при поєднанні з опіоїдами, у літніх пацієнтів та при порушеннях функцій печінки або нирок.
Побічні дії
Небажані реакції класифіковані за частотою та системами органів:
- Дуже часто (≥1/10): головний біль, свербіж шкіри.
- Часто (≥1/100, <1/10): відчуття тривоги, підвищена збудливість, порушення сну, нудота, запор, сухість у роті.
- Нечасто (≥1/1000, <1/100): судоми у хворих з епілепсією, холестатична желтуха, алергічні реакції.
- Рідко (≥1/10 000, <1/1000): спутане свідомість, напряження м'язів, алергічні реакції.
- Дуже рідко (≤1/10 000): асептичний менінгіт, екзантема, анафілактичні реакції.
Взаємодія з іншими препаратами
Одночасне застосування з іншими засобами, що метаболізуються за допомогою ферменту CYP3A4 (такролімус, сиролімус, циклоспорин), може призвести до їх підвищення у крові і є протипоказаним.
Засоби, що пригнічують ЦНС (анальгетики, антидепресанти, седативні, снотворні), посилюють свої ефекти при спільному застосуванні з тофізопамом.
Поєднання з опіоїдами підвищує ризик седації, дихальної недостатності та коми. Тому застосування таких комбінацій можливе тільки за суворими показаннями та під наглядом лікаря.
Індуктори ферментів (алкоголь, куріння, барбітурати) знижують концентрацію препарату. Противогрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) збільшують її. Гіпотензивні засоби та β-блокатори можуть посилювати ефект.
Спосіб застосування, дози та тривалість курсу
Загальні рекомендації
Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою. Для дорослих зазвичай рекомендується по 1–2 таблетки 1–3 рази на добу, що становить загалом 50–300 мг на добу. Починати лікування можна з необхідної дози, оскільки препарат добре переноситься, і не потрібно поступове підвищення. Максимальна доза – 300 мг на добу.
Діти та підлітки
Застосування у дітей до 18 років протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.
Особливі групи пацієнтів
Дослідження щодо застосування у літніх та пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок не проводилися, тому застосовують з обережністю.
Передозування
Симптоми: при прийомі високих доз (>50–120 мг/кг) можливе пригнічення ЦНС, рвота, спутаність свідомості, кому, дихальна недостатність, судоми.
Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримка дихання та кровообігу. При необхідності – введення дофаміну або норадреналіну. Виведення діалізом малоефективне.
Особливі вказівки
Перед початком лікування потрібно враховувати можливий ризик при хронічних захворюваннях дихальних шляхів, глаукомі, епілепсії, органічних ураженнях ЦНС. Не рекомендується застосовувати при депресивних станах з суїцидальними ідеями або агресією.
При поєднанні з опіоїдами або іншими седативними препаратами слід обережно контролювати стан пацієнта, оскільки можливо посилення седації та дихальної недостатності.
Застосування препарату у період вагітності та годування груддю заборонено. Препарат містить лактозу, що потрібно враховувати у пацієнтів з її непереносимістю.
На час лікування заборонено керувати автомобілем і працювати з механізмами, що вимагають високої концентрації уваги.
Форма випуску
Таблетки круглі, плоскі, білого або сірувато-білого кольору з фаскою, з гравіруванням «GRANDAX» на одній стороні та рискою на іншій, без запаху або майже без запаху.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Діючий компонент
Тофізопам – основна активна речовина, що забезпечує терапевтичний ефект препарату.