Глюкофаж® Лонг є ефективним пероральним препаратом, що належить до групи бигуанідів і застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Його дія спрямована на зниження рівня глюкози в крові, при цьому не викликає гіпоглікемії і сприяє покращенню метаболічних процесів у пацієнтів з цукровим діабетом.

Склад препарату

Кожна таблетка Глюкофаж® Лонг містить:

• Активна речовина: метформіну гидрохлорид — 750 мг
• Вспомогальні речовини:
  • кармеллоза натрію — 37,5 мг
  • гипромеллоза 2208 — 294,24 мг
  • магнію стеарат — 5,3 мг

Фармакологічна дія

Глюкофаж® Лонг є пероральним гипоглікемічним засобом із групи бигуанідів, що знижує рівень глюкози у плазмі крові як у стані спокою, так і після їжі. Його механізм дії полягає у наступному:

• не стимулює секрецію інсуліну і, відповідно, не викликає гіпоглікемії;
• підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну і утилизацію глюкози клітинами;
• інгібує глюконеогенез і глікогеноліз у печінці, що знижує виробництво глюкози;
• знижує всмоктування глюкози з кишечнику;
• стимулює синтез глікогену і сприяє збільшенню транспорту глюкози через клітинні мембрани.

Завдяки цим механізмам препарат сприяє стабілізації рівня глюкози в крові і зменшує ризик розвитку ускладнень цукрового діабету.

Фармакокінетика

Всасування

Після прийому таблеток пролонгованої дії всмоктування метформіну відбувається повільніше порівняно з таблетками з звичайним вивільненням. Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається приблизно через 7 годин при застосуванні пролонгованих форм і через 2,5 години при звичайних таблетках. Водночас рівень у плазмі залишається стабільним при регулярному прийомі. Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату.

Розподіл

Метформін майже не зв’язується з білками плазми, що дозволяє швидко і ефективно проникати у тканини. Об’єм розподілу коливається в межах 63–276 л. При багатократному застосуванні ризик кумуляції відсутній.

Метаболізм та виведення

Метформін не піддається значущому метаболізму і виводиться з організму у незмінному вигляді через нирки. Тривалість напіввиведення (T1/2) становить близько 6,5 години. Швидкість виведення залежить від функціональної здатності нирок: при порушеннях функції почок кліренс знижується, що може призводити до накопичення препарату.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих при неефективності дієтотерапії та фізичних навантаженнях.
• Монотерапія або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами та інсуліном.

Застосування під час вагітності та годування груддю

При плануванні вагітності препарат слід скасувати і перейти на інсулінотерапію для підтримки цільового рівня глюкози, оскільки декомпенсований цукровий діабет підвищує ризик вроджених вад та перинатальної смертності. У випадках вагітності, що настала під час використання метформіна, необхідний контроль рівня глюкози в крові.

Метформін проникає у грудне молоко, але побічні ефекти у новонароджених не спостерігалися. Втім, через обмежені дані застосування у період годування груддю не рекомендується. Рішення про припинення годування приймається з урахуванням користі для матері та потенційного ризику для дитини.

Протипоказання

• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
• Почечна недостатність або порушення функції нирок (КК менше 60 мл/хв), гострі стани з ризиком пошкодження нирок;
• Тяжкі інфекційні захворювання, зокрема інфекції дихальних шляхів та сечовивідних шляхів;
• Шок, важкі порушення кровообігу, серцева або дихальна недостатність;
• Обширні операції та травми, що вимагають інсулінової терапії;
• Печінкова недостатність, тяжкий алко- і лактат-метаболізм;
• Остре отруєння алкоголем, лактацидоз у анамнезі;
• Проведення рентгенологічних досліджень з йодсодержащими контрастними речовинами за 48 годин до та після процедури;
• Гіпокалорійна дієта (<1000 ккал/добу);
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років (відсутність достатніх даних).

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (≥1/10):
• з боку нервової системи: металевий присмак у роті;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, болі в животі, зниження апетиту — зазвичай зникають при тривалому застосуванні або при прийомі під час їжі;
• з боку печінки: рідко — порушення функції печінки або гепатит;
• з боку шкіри: рідко — висип, свербіж, кропив’янка;
• з боку обміну речовин: рідко — лактацидоз, що є серйозним ускладненням і потребує невідкладної допомоги.

При тривалому застосуванні можливе зниження рівня вітаміну В12, що може призвести до мегалобластної анемії. У разі виявлення таких симптомів слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування метформіну з іншими лікарськими засобами вимагає уважного контролю і корекції дози:

• Протипоказані комбінації: рентгенологічне дослідження з йодсодержащими контрастними речовинами, оскільки це може викликати лактацидоз.
• Небажані комбінації: алкоголь підвищує ризик лактацидозу, тому в період лікування його вживання слід обмежити.
• Обережність: препарати з гіпоглікемічним ефектом (інсулін, сульфонілмочевина), бета-адреномітики, глюкокортикостероїди, діуретики, інгібітори АПФ. Вони можуть впливати на рівень глюкози і потребують корекції дози.
• При застосуванні катионних препаратів (амілорид, дигоксин, ранитидин та ін.) можливе збільшення концентрації метформіну в крові.

Прийом, курс і доза

Глюкофаж® Лонг приймається внутрішньо 1 раз на добу під час вечері. Таблетки потрібно запивати достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Дозування підбирається індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Не рекомендується змінювати дозу самостійно. При пропуску дози її не слід подвоювати, а прийняти у звичайний час наступного прийому.

Тривалість лікування визначає лікар. У разі припинення прийому слід повідомити про це лікаря.

Передозування

При застосуванні великих доз можливий розвиток лактацидоз — серйозного ускладнення, яке проявляється слабкістю, нудотою, блюванням, болями в животі, задишкою і порушенням рН крові.

Лікування — негайна госпіталізація, припинення препарату і проведення гемодіалізу для виведення лактату і метформіна. Підтримуюча терапія спрямована на стабілізацію стану пацієнта.

Особливі вказівки

Лактацидоз — дуже рідке, але небезпечне ускладнення. Його ризик збільшується при порушеннях функції нирок, печінки, при важких інфекціях, зловживанні алкоголем, голодуванні та інших станах, що сприяють гіпоксії.

Перед будь-якими хірургічними операціями препарат слід скасувати за 48 годин до процедури і поновити не раніше ніж через 48 годин після, за умови нормалізації функції нирок.

При появі симптомів лактацидозу (задишка, м’язові судоми, слабкість, біль у животі) необхідно негайно звернутися до лікаря.

Форма випуску, умови зберігання та термін придатності

Препарат випускається у вигляді таблеток пролонгованої дії по 750 мг у пластикових блістерах по 30 або 60 таблеток. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.