Глюкофаж Лонг таблетки с пролонг высвобождением 1000 мг 60 шт
| Производитель | Нанолек ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Метформин |
Ціна: 615 грн
Інструкція з застосування препарату Глюкофаж® Лонг 1000 мг
Виробник
Нанолек ООО, Росія
Склад
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Діючий засіб: | метформіну гідрохлорид - 1000,0 мг |
| Допоміжні речовини: |
кармеллоза натрію - 50,0 мг, гипромеллоза 2208 - 392,3 мг, магнію стеарат - 7,0 мг |
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: гипоглікемічний засіб групи бигуанідів для перорального застосування.
Код АТХ: А10ВА02
Механізм дії: Метформін – бигуанід з гіпоглікемічною активністю, що знижує рівень глюкози в плазмі крові як у стані спокою, так і після їжі. Не стимулює секрецію інсуліну та не спричиняє гіпоглікемії. Покращує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилизацію глюкози клітинами. Знижує глюконеогенез та глікогеноліз у печінці, а також затримує всмоктування глюкози в кишечнику. Стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу, і підвищує транспортну здатність мембранних переносників глюкози. В результаті, при застосуванні метформіну маса тіла пацієнта залишається стабільною або знижується незначно. Крім того, препарат має позитивний вплив на метаболізм ліпідів, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНЩ та тригліцеридів.
Фармакокінетика
Всаскування
Максимальна концентрація метформіну в плазмі (1214 нг/мл) досягається через 4-10 годин після прийому їжі. При застосуванні пролонгованих форм таблеток по 1000 мг максимальна концентрація (Cmax) та площа під кривою (AUC) збільшуються не пропорційно дозі. При дозі 2000 мг AUC відповідає такій ж, як і при застосуванні 1000 мг двічі на добу.
Розподіл
Відсоток зв’язку з білками плазми мінімальний. Об’єм розподілу (Vd) коливається від 63 до 276 л.
Метаболізм
Метформін у людини метаболічно не трансформується, виявляється у незмінному вигляді.
Виведення
Метформін виводиться через нирки у незміненому вигляді. Кліренс нирок понад 400 мл/хв вказує на активне клубочкове фільтрування та секрецію в канальцях. Період напіввиведення близько 6,5 годин. При порушенні функції нирок кліренс знижений, що може призводити до накопичення препарату.
Показання до застосування
- Цукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантаженнях:
- у якості монотерапії;
- у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів.
- Кетоацидоз діабету, діабетична кома або прекома.
- Порушення функції нирок (кліренс креатиніну <45 мл/хв).
- Острий стан з ризиком порушення функції нирок: дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок.
- Загострені або хронічні захворювання, що можуть спричинити тканинну гіпоксію: гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність з нестабільною гемодинамікою, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда.
- Обширні хірургічні втручання і травми, коли потрібна інсулінотерапія.
- Печінкова недостатність, порушення функції печінки.
- Хронічний алкоголізм або гостре отруєння алкоголем.
- Вагітність.
- Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі).
- Використання йодзміщуючих рентгенконтрастних засобів упродовж 48 годин до і після досліджень.
- Дотримання низькокалорійної дієти (<1000 ккал/добу).
- Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних).
Обережність слід дотримуватися у випадках:
- у пацієнтів старше 60 років, особливо при важкій фізичній роботі, через ризик лактоацидозу;
- при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв);
- у період годування груддю.
Побічні дії
Частота побічних ефектів оцінюється за ступенем ймовірності:
- Дуже часті (≥ 1/10): диспептичні явища (нудота, блювота, діарея, біль у животі, відсутність апетиту). Зазвичай виникають на початку лікування і мають тенденцію до зникнення при тривалому застосуванні.
- Часті (≥ 1/100, < 1/10): металевий присмак у роті.
- Нечасті (≥ 1/1000, < 1/100): порушення показників функції печінки, гепатит, шкірні реакції (зрідка).
- Рідкісні (≥ 1/10 000, < 1/1000): лактоацидоз (дуже рідко, але потенційно серйозний стан), зміни лабораторних показників.
При тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12, що може спричинити мегалобластну анемію.
Взаємодія з іншими препаратами
Протипоказані комбінації:
- Йодзміщуючі рентгенконтрастні засоби — під час проведення досліджень слід припинити застосування препарату за 48 годин до та після, щоб уникнути ризику лактоацидозу.
Не рекомендується або вимагає обережності:
- Алкоголь — підвищує ризик лактоацидозу, особливо при голодуванні або печінкових порушеннях.
- Деякі гіпоглікемічні засоби (сульфанілсечовини, інсулін) — можливе посилення гіпоглікемії.
- Ніфедипін — підвищує абсорбцію метформіну.
- Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінін, ранітидин, триметоприм) — конкуренція за транспортні системи нирок, що може збільшити концентрацію метформіну.
- Колесевелам — збільшує AUC метформіну.
Спосіб застосування та режим дозування
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг приймається внутрішньо, цілком, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати під час або після вечері один раз на добу.
Дозу підбирає лікар індивідуально, на основі контролю рівня глюкози в крові. Початкова доза зазвичай становить 500 або 750 мг один раз на добу, з подальшою корекцією з урахуванням результатів аналізів.
У разі необхідності, можливо, збільшення дози до максимуму – 2000 мг на добу, розподілених на два прийоми (по 1000 мг вранці та ввечері). Максимальна доза не повинна перевищувати 2000 мг на добу при застосуванні пролонгованої форми.
Перехід з інших форм метформіну або комбінованих терапій здійснюється за рекомендаціями лікаря з урахуванням контрольованих рівнів глюкози.
Особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок:
- Дозування починається з 500-750 мг один раз на добу.
- Максимальна доза для таких пацієнтів — 1000 мг на добу.
- Функцію нирок потрібно контролювати кожні 3-6 місяців.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.
Додаткова інформація
Діючий компонент: метформіну гідрохлорид
Термін придатності: вказаний на упаковці
Особливі вказівки: Уникати застосування при гострих станах, що можуть порушити функцію нирок, та при вагітності.