Інструкція з застосування

Виробник: Вертекс

Склад

• Діюча речовина: глімепірид 2 мг
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат 150,80 мг, кукурудзяний крохмаль 4,66 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 10,00 мг, повідон 6,00 мг, полісорбат 1,34 мг, тальк 2,00 мг, магнію стеарат 1,20 мг, залізо (Е172) 0,30 мг

Фармакологічна дія

Глімепірид – це пероральний гіпоглікемічний препарат третього покоління, похідне сульфонілмочевини. Він стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія), покращуючи реакцію β-клітин на глюкозу. На відміну від традиційних препаратів, глімепірид сприяє меншій стимуляції інсулінової секреції, що зменшує ризик розвитку гіпоглікемії.

Крім того, глімепірид має внепанкреатичну дію, підвищуючи чутливість периферичних тканин (м'язової і жирової) до інсуліну, знижуючи його поглинання печінкою та пригнічуючи продукцію глюкози в печінці. Він інгібує циклооксигеназу, зменшує утворення тромбоксану А2, що має антитромботичну дію. Препарат сприяє нормалізації рівнів ліпідів у крові, знижує рівень малового альдегіду, зменшує перекисне окислення липідів, маючи антиатерогенний ефект. Також він підвищує рівень ендогенного α-токоферолу та активність антиоксидантних ферментів, зменшуючи окислювальний стрес при цукровому діабеті типу 2.

Показання

Цукровий діабет типу 2 — для підтримки глікемічного контролю у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Цукровий діабет типу 1
• Кетоацидоз цукрового діабету
• Діабетична прекома або кома
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок
• Лейкопенія, агранулоцитоз
• Вагітність
• Годування груддю

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи та крові: рідко — зниження артеріального тиску, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритропенія, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія.
З боку нервової системи та органів зору: запаморочення, головний біль, тимчасове порушення зору.
З боку ШКТ: нудота, блювання, біль у животі, тяжкість у епігастрії, діарея, внутрішньопечінковий холестаз.
Обмін речовин: гіпоглікемія.
Інше: підвищення рівнів трансаміназ, гіпонатриємія, алергічні реакції шкіри, пізня порфірія, астенія; рідко — задишка, гепатит, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.

Взаємодія

Посилення гіпоглікемічної дії: при застосуванні з інсуліном, іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, аллопуринолом, анаболічними стероїдами, чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, кумариновими похідними, циклоспорином, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідомолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідом, МАО-інгібіторами, миконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінамідами, тетрациклінами.
Ослаблення дії: при одночасному застосуванні з диазоксидом, діуретиками, епінефрином, глюкагоном, слабкими проносними засобами, високими дозами нікотинової кислоти, естрогенами, прогестогенами, фенотиазинами, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози.
Інші взаємодії: блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонидин та резерпін можуть потенціювати або знижувати гіпоглікемічну дію препарату. Глімепірид може змінювати ефективність кумаринових препаратів. Етанол може як посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічний ефект.

Як приймати, курс і дозування

Загальні рекомендації: препарат приймається внутрішньо, цілими таблетками, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Не рекомендується розжовувати таблетки. Прийом слід здійснювати перед або під час основного прийому їжі. Категорично не можна пропускати прийом їжі після застосування препарату.

Початкова доза та підбір

Починають лікування з дози 1 мг один раз на добу. При досягненні оптимального глікемічного контролю цю дозу застосовують як підтримуючу. За відсутності контрольованого рівня глюкози дозу поступово підвищують з інтервалами 1-2 тижні до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Максимальна ефективна доза — 6 мг на добу.

Комбінована терапія

З метформіном: починають з мінімальної дози глімепіриду, з урахуванням дози метформіну, та поступово її збільшують до досягнення цільового глікемічного рівня під контролем концентрації глюкози у крові.
З інсуліном: можливе застосування при недостатній ефективності монотерапії або комбінації з метформіном. В цьому випадку останню дозу глімепіриду залишають незмінною, а дозу інсуліну починають з мінімальної та підвищують під контролем рівня глюкози.

Час та кратність прийому

Зазвичай препарат приймають один раз на добу перед або під час сніданку. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Перехід з інших препаратів

При переході з інших пероральних гіпоглікемічних засобів початкова доза глімепіриду становить 1 мг, незалежно від попередньої дози. Після цього дозу підвищують поступово під контролем рівня глюкози. При переході з препаратів з тривалим періодом дії може виникнути необхідність тимчасового припинення терапії для уникнення надмірної гіпоглікемії.

Перехід з інсуліну

У випадках, коли можливо досягти компенсації цукрового діабету типу 2 без інсуліну, можливий перехід на глімепірид під наглядом лікаря. Початкова доза — 1 мг, з подальшим коригуванням залежно від рівня глюкози.

Передозування

Симптоми: гіпоглікемія, що проявляється нудотою, блюванням, болями в епігастрії, тривогою, тремором, порушеннями зору, порушеннями координації, сонливістю, комою, судомами.
Лікування: у свідомих пацієнтів — викликати блювання, прийняти активоване вугілля, провести промивання шлунка. При важкій гіпоглікемії — внутрішньовенно вводити розчин глюкози (50 мл 40% розчину), потім — інфузії 10% глюкози. Необхідний постійний моніторинг стану та рівня глюкози у крові.

Форма випуску

Таблетки.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C в щільно закритій тарі.

Термін придатності

5 років.

Діючий компонент

Глімепірид.