Глібенкламід (Гліклозид)

Глібенкламід — це ефективний препарат для лікування цукрового діабету II типу, який належить до групи гіпоглікемічних засобів. Його застосовують для нормалізації рівня глюкози в крові у дорослих пацієнтів, що мають недостатність секреції інсуліну при цукровому діабеті. Висока біодоступність та доведена ефективність роблять цей препарат одним із ключових у терапії діабету.

Склад препарату

Діюча речовина	Гліклазид — 80 мг у одній таблетці

Фармакологічна дія

Глібенкламід є препаратом з гіпоглікемічною дією, що стимулює активність глікогенсинтетази в м’язах, підвищує секрецію інсуліну, посилює інсулінорезистентність периферичних тканин та потенціює інсулінсейреторне дію глюкози.

Фармакодинаміка

• скорочує час від прийому їжі до початку секреції інсуліну;
• відновлює ранній пік секреції інсуліну та знижує пік гіперглікемії;
• знижує ризик розвитку мікро- та макросудинних ускладнень, таких як ретинопатія та нефропатія;
• зменшує атеросклеротичні процеси, покращує мікроциркуляцію, зменшує агрегацію тромбоцитів;
• знижує масу тіла у тучних пацієнтів при дотриманні дієти.

Фармакокінетика

Добре всмоктується з ЖКТ, Cmax досягається через 4 години після прийому. Связується з білками плазми — 94%, період напіввиведення — близько 12 годин. Метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, менше 1% виводиться з сечею у незмінному вигляді, 12% — з калом у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Цукровий діабет II типу у дорослих пацієнтів;

Протипоказання

• Гіпоглікемія або низький рівень цукру в крові;
• Індивідуальна непереносність глібенкламіду або інших компонентів препарату;
• Стан після гострих порушень мозкового кровообігу, важкі порушення функцій печінки та нирок;
• Вагітність та період лактації без рекомендацій лікаря.

Побічні дії

З боку ендокринної системи

• Гіпоглікемія (головний симптом — різке зниження рівня цукру в крові, може супроводжуватись головним болем, слабкістю, потовиділенням, порушеннями зору, дратівливістю, порушеннями свідомості, судомами);

З боку травної системи

• Диспепсія (нудота, блювота, тяжкість у епігастрії);
• Гепатотоксичні реакції (збільшення активності печінкових трансаміназ, холестаз);

З боку крові та алергічні реакції

• Анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія;
• Шкірні реакції — свербіж, крапивниця, макуло-папульозна висипка.

Взаємодія з іншими препаратами

Посилення гіпоглікемічної дії спостерігається при застосуванні з інгібіторами АПФ, блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, протигрибковими засобами, НПВС, фібратами, противотуберкульозними препаратами, саліцилатами, непрямими антикоагулянтами, стероїдами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамідом, хлорамфениколом, інгібіторами МАО, сульфаніламідами, фенфлураміном, флуоксетином, пентоксифіліном, гуанетидином, теофіліном та іншими.
Зменшення ефективності спостерігається при одночасному застосуванні з барбітуратами, глюкокортикостероїдами, симпатоміметиками, фенитоїном, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами карбоангідрази, діуретиками, гормонами щитовидної залози тощо.
Заборонено вживання алкоголю під час терапії, оскільки можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції.

Режим дозування та курс лікування

Початкова доза становить 80 мг один раз на добу. За необхідності її можна збільшити до 160-320 мг на добу, діючи відповідно до клінічної відповіді та рівня глікемії. Таблетки слід приймати внутрішньо за 30-60 хвилин до їди, двічі на день — вранці та ввечері.

Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, враховуючи стан пацієнта та контроль рівня глюкози.

Передозування

Симптоми: гіпоглікемія різного ступеня, включаючи коматозний стан.
Лікування: при легкій формі — внутрішньо дати глюкозу або цукор; при важких станах — внутрішньовенно вводити 40% розчин декстрози або вводити глюкагон внутрішньом’язово (1-2 мг). Після стабілізації необхідно забезпечити харчування, що містить легко засвоювані вуглеводи.

Особливі вказівки

• Обов’язковий контроль рівня глікемії — натощак та після їди.
• При хірургічних втручаннях або декомпенсації діабету можливо застосування інсуліну.
• Уникати голодування та вживання алкоголю.
• Під час лікування особливо уважно слід стежити за станом літніх пацієнтів та осіб з порушеннями функції печінки чи нирок.
• Вплив на здатність керувати транспортом: у період підбору дози та ризику гіпоглікемії — утриматися від керування транспортом та складних механізмів.

Форма випуску та умови зберігання

Форма випуску: таблетки по 80 мг у блістерах або банках. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 4 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Додаткова інформація

Глібенкламід рекомендується застосовувати у комплексі з дієтою, фізичними навантаженнями та контролем рівня глюкози для досягнення максимальної терапевтичної ефективності. Перед початком лікування необхідно провести обстеження стану печінки, нирок та визначити початковий рівень глікемії.