Виробник

Польфарма АО, Польща

Склад

Кожна таблетка містить:

• Кандесартану цилексетил — 16 мг

Вспомогальні речовини:

• Лактози моногідрат — 87 мг
• Кукурудзяний крохмаль — 20 мг
• Гіпролоза (вязкість, вода, 25°C (5%) 75-150 спз) — 2 мг
• Гіпролоза (вязкість, вода, 25°C (5%) 1500-3000 спз) — 2 мг
• Магнезія стеарат — 0,4 мг
• Макрогол 6000 — 2,6 мг

Фармакологічна дія

Препарат Гіпосарт є антагоністом рецепторів ангіотензину II (АРА II), що сприяє зниженню артеріального тиску та покращенню функції серця. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому. Концентрація зростає лінійно при збільшенні дози в терапевтичному діапазоні (до 32 мг). Від об'єму розподілу (Vd) становить 0,13 л/кг, зв'язується з білками плазми на 99,8%. Метаболізується в печінці (20-30%) з участю CYP2C9, утворює неактивний метаболіт. Т1/2 — 9 годин, препарат не кумулює. Виводиться переважно нирками (26% у вигляді кандесартану та 7% — неактивного метаболіта), а також з жовчю (56% та 10%). Повний вивід — понад 90% дозу за 72 години. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) спостерігається збільшення Cmax на 50% та AUC на 80%. При порушеннях функції нирок, особливо тяжких, відповідно зростає рівень концентрації препарату, що вимагає корекції дозування.

Показання

• Артеріальна гіпертензія
• Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛЖ ≤ 40%) у якості додаткової терапії до інгібіторів АПФ або у випадках непереносимості інгібіторів АПФ

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз
• Одночасне застосування з аліскиреном або препаратами, що містять аліскирен у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв)
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до кандесартану або інших компонентів препарату

Побічні дії

Частота проявів побічних ефектів класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100). Побічні реакції зазвичай мають легкий та тимчасовий характер і не залежать від дози або віку пацієнта.

З боку нервової системи

• Часто — головокруження, головна біль, слабкість

З боку серцево-судинної системи

• Часто — надмірне зниження артеріального тиску

З боку дихальної системи

• Часто — респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель

З боку травної системи

• Рідко — нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит

З боку сечовидільної системи

• Часто — порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у передрасположених пацієнтів

З боку опорно-рухової системи

• Рідко — біль у спині, артралгія, міалгія

З боку кровотворної системи

• Рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз

Лабораторні показники

• Рідко — гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення креатиніну, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну

Алергічні реакції

• Рідко — ангіоневротичний набряк, шкірна висипка, свербіж, кропив’янка

Інше

• Обострення подагри, «приливы» крові до обличчя

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з аліскиреном або препаратами, що містять аліскирен у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок, заборонено.
• З гідрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами, глибенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом — клінічно значущих інтерaktionen не виявлено.
• Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект.
• Комбінація з калийзберігаючими діуретиками або препаратами, що підвищують рівень калію, може спричинити гіперкаліємію.
• Одночасне застосування з літієм або інгібіторами АПФ може викликати транзиторне підвищення рівня літію та токсичність.
• З НПВП, включаючи ЦОГ-2 інгібітори — зменшення антигіпертензивної дії та ризик порушення функції нирок.
• Двофазна блокада РААС — підвищений ризик порушення функції нирок та гіперкаліємії, особливо у старших пацієнтів.

Як приймати, курс і дози

Препарат Гіпосарт приймається внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Для лікування артеріальної гіпертензії

• Початкова доза — 8 мг 1 раз на добу.
• За потреби дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу.
• Максимальна добова доза — 32 мг.
• Якщо при максимальній дозі контроль АТ не досягається, рекомендується додати тіазидний діуретик.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок

• Легка та середня ступінь порушення — початкова доза 4 мг.
• Дозу коригувати залежно від терапевтичного ефекту.
• Тяжкі порушення — застосування обмежене, клінічний досвід відсутній.

Для хронічної серцевої недостатності

• Початкова доза — 4 мг 1 раз на добу.
• Збільшення до максимальної — до 32 мг з інтервалом не менше 2 тижнів.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, головокруження, тахікардія. У випадках передозування застосовують положення пацієнта — горизонтальне з піднятою головою, внутрішньовенне введення розчину натрію хлориду 0,9%, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки початкова доза — 4 мг, з можливістю корекції. Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки та холестазі.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок необхідно контролювати функцію нирок та рівень калію. З обережністю застосовувати у випадках важких порушень та з ризиком обструкції артерій нирок.

У пацієнтів похилого віку дозу слід підбирати з урахуванням особливостей. У дітей та підлітків застосування не рекомендоване через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.