Інструкція з застосування

Препарат Ганатон є ефективним прокінетиком, що застосовується для лікування різних порушень функції верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Перед початком терапії рекомендується ознайомитися з офіційною інструкцією щодо застосування, протипоказань, можливих побічних реакцій та інших важливих аспектів використання препарату.

Склад

Кожна таблетка містить активну речовину: итоприд гідрохлорид – 50 мг. Вспомогальні компоненти включають:

• лактоза – 34,975 мг (з урахуванням втрат при виробництві – 2,93%)
• кукурудзяний крахмал – 15 мг
• кармелоза – 20 мг
• кремнієва кислота безводна – 4 мг
• магнію стеарат – 1 мг
• гіпромелоза – 4,4 мг
• макрогол 6000 – 0,4 мг
• діоксид титану – 0,2 мг
• карнаубський віск – 0,025 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ітоприд гідрохлорид підсилює моторику шлунка шляхом антагонізму D2-допамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Це активує висвобожування ацетилхоліну і запобігає його руйнуванню, що сприяє покращенню моторики верхніх відділів ЖКТ. Препарат має противорвотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами у триггерній зоні мозку. Він дозозалежно пригнічує рвоту, викликану агентами, такими як апоморфін.

Ітоприд активує пропульсивну моторику шлунка, прискорює його опорожнення та покращує транзит по травному тракту. Не впливає на рівень гастрину у крові, що підтверджує його специфічну дію на верхній відділ ЖКТ.

Фармакокінетика

Всасування

Ітоприд швидко і майже повністю всмоктується з ЖКТ. Біодоступність становить приблизно 60%, що пояснюється метаболізмом при першому проходженні через печінку. Після прийому 50 мг препарат досягає Cmax через 0,5–0,75 години і становить 0,28 мкг/мл. Повторний прийом у дозі 50–200 мг тричі на добу протягом тижня показує лінійну фармакокінетику та мінімальну кумуляцію.

Розподіл

Препарат зв’язується з білками плазми крові (в основному з альбуміном) на 96%. Активно розподіляється у тканинах (Vd – 6,1 л/кг), високі концентрації виявляються у нирках, тонкій кишці, печінці, наднирниках та шлунку. Проникає у головний і спинний мозок у мінімальних кількостях, а також у грудне молоко.

Метаболізм

Ітоприд піддається активній біотрансформації у печінці. Основним метаболітом є N-оксид, утворюваний шляхом окиснення четвертичної амино-N-диметильної групи. Метаболізм здійснюється за допомогою флавинзалежних монооксигеназ (FMO3). Генетичний поліморфізм може впливати на активність ферменту, що в окремих випадках може призводити до стану триметиламинурії («синдром запаху риби»). Виведення здійснюється переважно через нирки.

Виведення

Ітоприд і його метаболіти виводяться з організму головним чином через нирки. Термічний T1/2 становить близько 6 годин.

Показання

• Вздуття живота
• Відчуття швидкого насичення
• Болі або дискомфорт у верхній частині живота
• Ановексия
• Вирази
• Печія
• Токсикація
• Рвота

Застосування під час вагітності та годування груддю

Ганатон застосовується під час вагітності і в період лактації лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Вирішувати питання про застосування препарату повинний лікар після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ітоприда або будь-якого допоміжного компонента
• Кровотечі у шлунково-кишковому тракті, механічна обструкція або перфорація
• Вагітність
• Період лактації
• Дитячий вік до 16 років

З обережністю: препарат слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями, що можуть погіршитися під впливом холінергічних побічних реакцій.

Побічні дії

• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія
• Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж, висип, анафілаксія
• З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія
• З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, тремор
• З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяха
• Лабораторні зміни: підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ і рівня білірубіну

Взаємодії

Ітоприд метаболізується за допомогою флавинзалежної монооксигенази, тому можливі мінімальні метаболічні взаємодії. При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему цитохрому P450, значних змін у фармакокінетиці не спостерігається. Препарат може посилювати моторику шлунка, що може вплинути на всмоктування інших внутрішньо застосовуваних ліків, особливо з низьким терапевтичним індексом або з кишечно-растворною оболонкою.

Противоязвені засоби, такі як циметидин та ранитидин, не змінюють прокінетичний ефект ітоприду. Антихолінергічні препарати можуть ослабити його дію.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Для дорослих: внутрішньо по 50 мг (1 таблетка) 3 рази на добу перед їжею. Загальна рекомендована добова доза становить 150 мг. За потреби доза може бути знижена відповідно до віку та стану пацієнта. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічного ефекту.

Передозування

У випадках передозування симптоми не описані. При підозрі рекомендується промивання шлунка та симптоматична терапія за потребою.

Особливі вказівки

Через можливе посилення дії ацетилхоліну під впливом ітоприду, препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями, що можуть погіршитися через холінергічні побічні реакції.

Форма випуску

Таблетки по 50 мг.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

5 років.

Діючий компонент

Ітоприд