Загальна інформація про препарат

Препарат Галоперидол є антипсихотичним засобом, належить до групи нейролептиків, що застосовуються для лікування різноманітних психічних розладів. Він характеризується високою ефективністю у боротьбі з галюцинаціями, бредовими станами, маниакальними розладами та іншими психопатологічними симптомами. Основна дія препарату полягає у блокуванні центральних дофамінових рецепторів, що забезпечує його терапевтичний ефект.

Склад

На 1 таблетку	Кількість
Діючий компонент	галоперидол – 5 мг
Допоміжні речовини	крохмаль картопляний – 1,0 мг; кремній діоксид колоїдний – 1,25 мг; желатин – 2,0 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; тальк – 5,75 мг; крохмаль кукурудзяний – 79,0 мг; лактози моногідрат – 153,5 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антипсихотичні засоби (нейролептики).
АТХ-код: N05AD01.

Фармакодинаміка

Галоперидол є потужним антагоністом центральних дофамінових рецепторів, що сприяє зменшенню психотичних симптомів. Не має значної антигістамінергічної або антихолінергічної активності. Його дія полягає у блокуванні мезокортикальних та лимбічних структур мозку, що дозволяє ефективно зменшувати галюцинації, бредові ідеї та агресивну поведінку. Також препарат проявляє седативний ефект, знижує психомоторну активність, допомагає при маниакальних станах і психомоторному збудженні. Через вплив на базальні ганглії можливі екстрапірамідні побічні ефекти, такі як дистонія, паркінсонизм, акатизія.

Фармакокінетика

• Всасування: шляхом пасивної дифузії з тонкого кишечника у неіонізованій формі; біодоступність становить 60-70%.
• Максимальні концентрації: досягаються через 2-6 годин після перорального прийому.
• Розподіл: об'єм розподілу – 7,9 ± 2,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 92%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
• Метаболізм: у печінці за участю ферментів CYP2D6, CYP3A4/5. Інгібує CYP2D6. Не має активних метаболітів.
• Виведення: період напіввиведення – 24 години (від 12 до 37 годин). Виводиться з калом (60%, з них 15% – з жовчю) та сечею (40%). Проходить у грудне молоко.

Показання до застосування

• Острі та хронічні психози, що супроводжуються галюцинаціями, бредовими ідеями, маниакальними станами, психосоматичними розладами.
• Розлади поведінки та зміни особистості (параноїдні, шизоїдні та інші).
  Синдром Жиля де ля Туретта у дітей та дорослих.
• Тики, хорея Гентінгтона.
• Довготривала та стійка до терапії рвота, у тому числі при протипухлинній терапії та ікота.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Галоперидол протипоказаний у період вагітності та лактації, оскільки може негативно впливати на розвиток плода і дитину.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Тяжке ураження ЦНС, коми різного генезу, що супроводжуються інтоксикацією ксенобіотиками.
• Захворювання ЦНС з піримідною або екстрапірамідною симптоматикою, зокрема хвороба Паркінсона.
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Вагітність і період грудного вигодовування.
• Діти із масою тіла до 60 кг.

З обережністю застосовують при: серцево-судинних захворюваннях, порушеннях електролітного балансу, епілепсії, глаукомі, печінковій і нирковій недостатності, тиреотоксикозі, легочій недостатності і т.і.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення.
• Бессонниця або сонливість.
• Тривога, акатизія, ейфорія або депресія.
• Судоми, екстрапірамідні розлади, поздня дискінезія, дистонія, нейролептичний синдром.

З боку серцево-судинної системи

• Гіпотензія, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (удлинення QT).

З боку травної системи

• Сухість у роті, нудота, блювання, запори або діарея, порушення функції печінки.

З боку кровотворної системи

• Лейкопенія, агранулоцитоз, моноцитоз.

З боку сечової системи

• Затримка сечі, гінекомастія, порушення менструального циклу, підвищення потенції.

З боку органів зору

• Катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

Алергічні реакції

• Макулопапулез, фотосенсибілізація, бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторні показники

• Гіпонатриємія, зміни рівня глюкози.

Інші ефекти

• Алопеція, збільшення маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Посилює депресивний вплив на ЦНС етилового спирту, снодійних, наркотичних анальгетиків та барбітуратів.
• Знижує дію м-холіноблокаторів і гіпотензивних препаратів.
• Тормозить метаболізм трициклічних антидепресантів і інгібіторів МАО, підвищуючи їх седативний і токсичний ефект.
• Може знижувати поріг судомної готовності при застосуванні з бупропіоном.
• Може посилювати або знижувати ефект антикоагулянтів.
• Зменшує дію протипаркінсоничних засобів і деяких стимуляторів.
• При спільному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує їх частоту і тяжкість.

Як і скільки приймати, курс лікування та дози

Препарат приймається внутрішньо під час або після їжі, запиваючи водою або молоком.

• Загальні рекомендації: початкова доза для дорослих – 1,5-5 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 1,5-3 мг до досягнення терапевтичного ефекту, зазвичай – до 10-15 мг/добу. Максимальна добова доза – 100 мг.
• При психозах: початкова – 1,5-5 мг, при необхідності – до 10 мг, з інтервалом 4-8 годин. Підтримуюча – 0,5-20 мг на добу.
• При синдромі Жиля де ля Туретта, тиках, хореї: внутрішньо 0,025-0,05 мг/кг/день, з поступовим підвищенням доз.
• Довготривала та стійка до терапії рвота: 1,5-2 мг двічі на добу.
• Дітям із масою тіла понад 60 кг: внутрішньо 0,05 мг/кг/день, з поступовим збільшенням до 0,15 мг/кг/день.

Тривалість лікування – за рекомендацією лікаря, зазвичай – від 2 до 3 місяців. Дозу зменшують поступово, щоб уникнути рецидиву симптомів.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми: ригідність м'язів, тремор, сонливість, зниження або підвищення артеріального тиску, кома, судоми, удлинение QT на ЕКГ, аритмії, шок. При цьому необхідно провести промивання шлунка, застосувати активоване вугілля, забезпечити підтримку дихання та кровообігу. Специфічних антидотів немає. Важливо уникати застосування епінефрину, оскільки він може погіршити стан.

Особливі вказівки

• Не застосовувати під час вагітності та лактації.
• Обережність при серцево-судинних захворюваннях, порушеннях електролітного балансу, епілепсії, печінковій і нирковій недостатності.
• Регулярно контролювати ЕКГ, рівень електролітів та функцію печінки.
• Під час лікування можливі екстрапірамідні розлади, тому потрібно бути уважним та при появі симптомів – звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 5 мг у пластикових блістерах або контейнерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазвичай – 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.