Загальна інформація

Галоперидол-ратиофарм – це потужний антипсихотичний засіб, що належить до групи нейролептиків. Його активною речовиною є галоперидол, який характеризується вираженим антипсихотичним, протиблювотним та седативним ефектами. Препарат застосовується для лікування різних психотичних розладів, а також у випадках необхідності швидкої зупинки блювоти.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичний засіб (нейролептик), код АТХ: N05AD01

Механізм дії

Галоперидол є похідним бутирофенону та має виражену антипсихотичну активність. Механізм його дії полягає у блокуванні постсинаптичних дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Це сприяє зниженню рівня дофаміну, що супроводжується зменшенням симптомів психозу.

Препарат також має протиблювотну дію, знижуючи активність рвотного центру, та помірний седативний ефект, що проявляється при застосуванні у низьких дозах.

Фармакодинаміка

Галоперидол швидко і майже повністю абсорбується при внутрішньому застосуванні (біодоступність складає близько 60%). Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 години після перорального прийому або через 10-20 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Зв'язок з білками плазми – понад 92%. Об'єм розподілу – 15-35 л/кг.

Метаболізується у печінці з участю ферментів CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, та піддається ефекту першого проходження через печінку. Виводиться з організму переважно з жовчю (15%) і сечею (40%), у тому числі в незмінному вигляді - 1%. Период напіввиведення становить в середньому 24 години.

Показання до застосування

• Острые психотические синдромы – бред, галюцинації, розлади мислення та свідомості, кататонічні та деліріозні синдроми.
• Хронічні психози – ендогенні та екзогенні, для зменшення симптомів та профілактики рецидивів.
• Психомоторне збудження, що супроводжується агресією або неспокійним станом.
• Рвота – застосовується у випадках, коли інші методи неефективні або неможливі.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Застосування галоперидолу під час вагітності категорично не рекомендується. Перед початком лікування необхідно провести тест на вагітність. У разі призначення препарату під час вагітності слід застосовувати ефективні засоби контрацепції.

Годування груддю

Галоперидол проникає у грудне молоко. У новонароджених, матері яких приймають препарат, були виявлені низькі концентрації у плазмі крові та сечі. Оскільки недостатньо даних про безпеку застосування під час лактації, лікування галоперидолом грудним дітям не рекомендується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до галоперидолу або інших похідних бутирофенону.
• Кома різного генезу.
• Дитячий вік до 3 років.
• Вагітність та період годування груддю.
• Тяжке пригнічення функцій ЦНС.
• Захворювання ЦНС, що супроводжуються екстрапірамідними симптомами (наприклад, хвороба Паркінсона).
• Деменція з тельцями Леві.
• Прогресуючий надъядерний параліч.
• Удлинення інтервалу QT у ЕКГ.
• Інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність.
• Желудочкова тахікардія або torsade de pointes.

Особливі застереження

Перед початком лікування необхідно враховувати ризик виникнення екстрапірамідних реакцій, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком судом. Лікування галоперидолом слід проводити з обережністю у хворих з печінковою або нирковою недостатністю, гіпокаліємією, ортостатичною гіпотензією, а також при наявності зловживання алкоголем або наркотиками.

У пацієнтів з історією нейролептичного синдрому або органічних уражень головного мозку застосування препарату можливе лише під строгим медичним контролем.

Побічні дії

Побічні ефекти залежать від дози та тривалості лікування і можуть проявлятися у вигляді:

• З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз (рідко).
• З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілаксія (рідко).
• З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, що може спричинювати гінекомастію, порушення менструального циклу, зниження лібідо.
• З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади (тремор, дистонія, паркінсонізм), сонливість, головний біль, запаморочення. Рідко – злокачественный нейролептичний синдром.
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT, аритмії.
• З боку шкіри: алергічні реакції, висипання, фотосенсибілізація.
• З боку травної системи: сухість у роті, нудота, запор, гепатит.
• З боку м'язової системи: кривошия, м'язова ригідність, спазми.

У разі появи будь-яких небажаних реакцій слід звернутися до лікаря для корекції терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Галоперидол може взаємодіяти з різними препаратами:

• Препарати, що подовжують інтервал QT: заборонено одночасне застосування (наприклад, амиодарон, соталол, кларитроміцин).
• Алкоголь та препарати, що пригнічують ЦНС: збільшується ризик пригнічення дихання та гіпотензії.
• Антидепресанти, трициклічні препарати: потенціюють седативний ефект і можуть спричинити депресію дихання.
• Препарати, що впливають на рівень калію або магнію: підвищують ризик розвитку аритмій.
• Літій: можливе посилення нейроінтоксикації.
• Антигіпертензивні засоби: можуть посилювати гіпотензивний ефект.

Перед застосуванням будь-яких інших препаратів обов'язково консультуйтеся з лікарем.

Дозування та режим застосування

Лікування препаратом Галоперидол-ратиофарм призначає лікар індивідуально, залежно від тяжкості стану та реакції пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 1-2 мг на добу, поступово її збільшують під контролем клінічної відповіді.

Для внутрішнього застосування: таблетки або розчин призначаються по 1-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Для внутрішньом'язового введення: доза визначається лікарем, зазвичай – 2-10 мг один раз, при необхідності повторюється через 4-6 годин.

Тривалість курсу лікування визначає лікар, залежно від клінічної ситуації.

Передозування

Ознаки передозування включають сонливість, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, порушення свідомості та навіть кома. У разі підозри на передозування необхідно негайно звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне, можлива застосування дезинтоксикаційних заходів, підтримка життєвих функцій та моніторинг ЕКГ.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати препарат у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності становить 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.