Інструкція з застосування препарату Галантамін

Загальна інформація

Галантамін є селективним, конкурентним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази, що стимулює никотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Завдяки цьому препарат полегшує проведення нервово-м’язового імпульсу та відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими міорелаксантами.

Фармакологічна дія

Галантамін покращує тонус гладкої мускулатури, посилює секрецію слинних, потових та шлункових залоз, викликає міоз. Активізуючи холінергічну систему, він покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу, але не впливає на розвиток самого захворювання.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому у дозі 8 мг галантамін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,2 години і становить приблизно 43 нг/мл, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) становить 427 нг×год/мл. Біодоступність - 88,5%.

Розподіл

При прийомі внутрішньо галантамін має розподіл з об’ємом 175 мл. Відсоток зв'язування з білками плазми становить близько 18%. В цілому крові він переважно знаходиться у формених елементах (52,7%) і плазмі (39%), а зв’язаний з білками — 8,4%.

Метаболізм

Основні метаболічні шляхи включають O-деметилювання і N-оксидування за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 відповідно. Метаболіти, такі як норгалантамін, O-деметилгалантамін, виявляються у плазмі у невеликих кількостях. Виведення відбувається переважно з сечею у незміненому вигляді (18-22%) та з калом.

Виведення

Час напіввиведення — 7-8 годин. Плазмовий кліренс — близько 200 мл/хв. Елімінація з організму здійснюється біоекспоненційно. У пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки фармакокінетика незначно змінюється при корекції дози.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.
• Бронхіальна астма.
• Брадикардія, атріовентрикулярна блокада.
• Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність.
• Епілепсія, гиперкінези.
• Тяжкі порушення функцій нирок (КК менше 9 мл/хв) та печінки (шкала Чайлд-Пью > 9 балів).
• Механічна кишечна непрохідність.
• Хронічні обструктивні захворювання легень.
• Недавні оперативні втручання на органах шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхах.
• Вік до 18 років, вагітність, лактація.

Обережність при застосуванні

• Легкі та помірні порушення функцій печінки і нирок.
• Синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності.
• Комбінація з препаратами, що знижують частоту серцебиття (дігоксин, бета-блокатори).
• Одночасний прийом препаратів, що уповільнюють метаболізм (інгібітори CYP2D6, CYP3A4).

Побічні дії

За частотою побічних ефектів, згідно з рекомендаціями ВОЗ, вони поділяються так:

• Дуже часто (≥1/10): рвота, нудота, спазми м’язів, головний біль, сонливість, слабкість.
• Часто (від ≥1/100 до < 1/10): зниження апетиту, галюцинації, брадикардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, запаморочення, шум у вухах.
• Нечасто (від ≥1/1000 до < 1/100): алергічні реакції, порушення зору, судоми, зміни лабораторних показників.

Взаємодія з лікарськими засобами

Не рекомендується комбінувати з іншими холіноміметиками. Галантамін може посилювати дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, а також знижувати ефективність аміноглікозидних антибіотиків. Важливо враховувати взаємодію з препаратами, що впливають на серцево-судинну систему, такими як β-блокатори і дигоксин, оскільки вони можуть посилювати брадикардію.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймати внутрішньо під час їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Для дорослих

• Початкова доза — 4 мг 2 рази на день.
• Через 4 тижні дозу можна збільшити до 8 мг 2 рази на день, а потім — до максимальної добової дози 16 мг (по 8 мг 2 рази). Тривалість курсу визначається лікарем залежно від стану пацієнта.

Для пацієнтів із порушенням функцій печінки і нирок

• Початкова доза — 4 мг 1 раз на день протягом не менше 1 тижня.
• Після цього дозу збільшують до 4 мг 2 рази на день і підтримують її протягом 4 тижнів. Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг.

Передозування

Можуть виникати симптоми — пригнічення свідомості до коми, судоми, посилення побічних ефектів, сильна м’язова слабкість, бронхоспазм, що може призвести до летального результату. Лікування включає промивання шлунка, симптоматичну терапію та введення атропіну внутрішньовенно у дозі 0,5-1 мг як антидот.

Особливі вказівки

При застосуванні препарату необхідно контролювати стан пацієнта, зокрема, рівень маси тіла і функції печінки, нирок. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо дозування та періодичності обстежень. Не слід припиняти лікування раптово — поступове зменшення дози допомагає уникнути побічних реакцій.

Форма випуску

Таблетки по 8 мг у блістерах, у коробці — 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.