Галантамин Канон таблетки покрыт.плен.об. 12 мг 56 шт
| Производитель | Канонфарма продакшн ЗАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Галантамин |
Ціна: 252 грн
Галантамін (Galantamin) — інструкція з застосування, характеристика, фармакологічні особливості
Виробник
Канонфарма Продакшн ЗАО
Склад
Одна таблетка містить:
- активні речовини: галантамін гідробромід — 15,380 мг, що відповідає галантаміну — 12,00 мг;
- допоміжні речовини: дигідрат кальцію гідрофосфату, колоїдний діоксид кремнію (аеросил), коповідон (Пласдон Е-630 або Коллідон VA-64), стеарат магнію, кроскармелоза натрію (примеллоза), мікрокристалічна целюлоза.
Оболонка таблетки складається з компонентів: гідроксипропіл метил целюлози (Адвантіа Прима 319974RC09), макроголу (полиетиленгліколь), капринової/каприлової тригліцериди (гліцерил каприлокапрат), діоксиду титану, алюмінієвого лаку на основі хінолінового жовтого, брілянтового голубого та індигокарміна.
Фармакологічна дія
Галантамін є селективним, конкурентним та зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази. Він стимулює нікоцінові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну, що сприяє покращенню нервово-м’язової передачі. Препарат полегшує проведення збудження в нервово-м’язовому синапсі та відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими міорелаксанти недеполяризуючого типу. Галантамін підвищує тонус гладкої мускулатури, активує секрецію потових та травних залоз, викликає міоз. Додатково, завдяки активації холінергічної системи, препарат покращує когнітивні функції у пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу, проте не впливає на перебіг самого захворювання.
Фармакокінетика
Галантамін має лінійну фармакокінетику у дозах від 4 до 16 мг двічі на добу. Після перорального застосування в дозі 8 мг швидко всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація у плазмі крові (Смак) досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл, а площа під кривою "концентрація–час" (AUC) — 427 нг×год/мл. Біодоступність становить 88,5%. Прийом з їжею зменшує швидкість всмоктування (Смак знижується на 25%), але не впливає на AUC. У багаторазовому застосуванні середні концентрації в плазмі коливаються від 30 до 90 нг/мл. Об’єм розподілу — 175 мл, зв’язування з білками плазми — близько 18%. Галантамін переважно знаходиться у формених елементах крові (52,7%) та у плазмі (39%), зв’язаний з білками — 8,4%. Метаболізм відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому P450 (CYP2D6 та CYP3A4), що відповідають за утворення метаболітів: О-деметилгалантаміну та N-оксиду галантаміну. Виведення — біоекспоненціальне, період напіввиведення (Т1/2) становить 7-8 годин, плазмовий кліренс — близько 200 мл/хв. Близько 18-22% застосованої дози виводиться з сечею у незмінному вигляді.
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкої та помірної тяжкості.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування галантаміну протипоказане при вагітності. У період лікування слід припинити грудне годування, оскільки препарат може проникати у грудне молоко та впливати на дитину.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
- Бронхіальна астма.
- Брадикардія, атріовентрикулярна блокада.
- Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність.
- Епілепсія, гиперкінези.
- Важкі порушення функції нирок (КК менше 9 мл/хв) та печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью).
- Механічна кишкова непрохідність.
- Хронічні обструктивні захворювання легень.
- Недавні оперативні втручання на органах ШКТ або сечовивідних шляхах.
- Дитячий вік до 18 років.
- Вагітність та період лактації.
З обережністю рекомендується застосовувати у випадках:
- Помірні порушення функції печінки або нирок.
- Синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності.
- Одночасний прийом препаратів, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-блокатори).
- Загальний наркоз.
- Язвені ураження шлунка або дванадцятипалої кишки.
Побічні дії
Частота побічних ефектів визначена за рекомендаціями ВООЗ:
- Дуже часто (≥1/10): нудота, блювота, головний біль, сонливість, слабкість.
- Часто (від ≥1/100 до <1/10): зниження апетиту, галюцинації, депресія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, спазми м’язів, підвищене потовиділення.
- Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100): запаморочення, тремор, порушення зору, шум у вухах, шкірна висипка.
- Рідко (від ≥1/10000 до <1/1000): гепатит, судоми, важкі алергічні реакції.
Взаємодії з іншими препаратами
Не рекомендується одночасне застосування з іншими холіноміметиками. Галантамін є антагоністом опіоїдів щодо дихального центру та проявляє фармакодинамічний антагонізм до м-холінолітиків (атропін, гоматропін метилбромід), гангліоблокаторів та недеполяризуючих міорелаксантів. Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати його терапевтичний ефект. Галантамін посилює нервово-м’язову блокаду під час загальної анестезії, особливо при застосуванні суксаметонію. Препарати, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-блокатори), можуть підсилювати брадикардію. Циметидин здатен збільшити біодоступність галантаміну. Інгібітори цитохрому P450 (зокрема CYP2D6 та CYP3A4) підвищують концентрацію галантаміну у плазмі, що може викликати посилення холінергічних побічних ефектів. Тому при одночасному застосуванні можливо необхідно зменшити дозу препарату.
Спосіб застосування, режим дозування та курс лікування
Препарат приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу залежать від стану пацієнта і визначаються лікарем.
Для дорослих
Початкова доза — 4 мг двічі на добу. За необхідності дозу поступово підвищують до 8-16 мг на добу, розділяючи її на 2-4 прийоми. При лікуванні деменції альцгеймерівського типу починають з 4 мг двічі на добу, поступово підвищуючи до 16 мг за 4 тижні.
Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок
Початкова доза — 4 мг один раз на добу, яку приймають вранці, з подальшим підвищенням до 4 мг двічі на добу через тиждень. Максимальна добова доза — 12 мг.
Передозування
Симптоми: пригнічення свідомості (включно з комою), судоми, посилення побічних дій, сильна м’язова слабкість, гіперсекреція залоз, бронхоспазм, що може призвести до летального блокування дихальних шляхів.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. В якості антидоту вводять внутрішньовенно атропін у дозі 0,5-1 мг, повторюючи за потребою залежно від стану пацієнта.
Особливі вказівки
Лікування галантаміном може супроводжуватися зниженням маси тіла. Необхідно регулярно контролювати стан пацієнта та дотримуватись рекомендацій лікаря.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у заводській упаковці, захищеній від світла та вологи.
Термін придатності
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.