Інструкція з застосування препарату

Даний препарат є ефективним протигрибковим засобом, який застосовується для лікування широкого спектра грибкових інфекцій. Перед застосуванням необхідно ознайомитись з рекомендаціями щодо дозування, протипоказань та можливих побічних реакцій для забезпечення максимальної безпеки та ефективності терапії.

Виробник

Біоком АО, Росія.

Склад

• Активна речовина: флуконазол

Фармакологічна дія

Флуконазол — це протигрибковий препарат із групи триазолів, який є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітинах грибків, що порушує їхній клітинний метаболізм та призводить до знищення мікозних збудників. Препарат активний in vitro та у клінічних умовах щодо більшості з наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (частина штамів має помірну чутливість), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Також демонструє активність щодо ряду інших мікроорганізмів, але клінічне значення цього поки що не визначене.

Флуконазол ефективний при різних грибкових інфекціях, включаючи опортуністичні мікози, кандидеми, криптококози та дерматофітії. Його дія проявляється у високій проникності у всі рідини організму, що дозволяє використовувати препарат при внутрішньочерепних та системних ураженнях.

Механізм дії включає інгібування цитохрома P450 у грибкових клітинах, що знижує синтез ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибків. Це забезпечує високий рівень селективності для грибкових клітин і мінімальні побічні ефекти у людини.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Абсорбція	Добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність понад 90%, рівень у плазмі досягається через 0.5-1.5 години.
Розподіл	Об’єм розподілу близько 4 л/кг, низьке зв’язування з білками плазми (11-12%), високий рівень у тканинах, особливо у роговому шарі шкіри, слизових оболонках, ногтях та рідинах організму.
Метаболізм	Практично не метаболізується у печінці, метаболіти відсутні.
Виведення	Починається переважно через нирки, приблизно 80% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді.
Період напіввиведення	Довгий T1/2 — приблизно 30 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

• Криптококовий менінгіт та інші криптококові інфекції (легені, шкіра), у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом, включаючи ВІЛ/СНІД, реципієнтів трансплантатів.
• Генералізований кандидоз, кандидемія, системні кандидози, що вражають внутрішні органи, очі, серце, очі, дихальні шляхи, сечовивідні шляхи.
• Інфекції слизових оболонок рота, глотки, стравоходу, а також неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини.
• Гінекологічний кандидоз, включаючи гострий та рецидивуючий вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів.
• Мікози шкіри: стоп, пахової зони, тулуба, оніхомікози, дерматофіти та кандидозні ураження.
• Глибокі ендемічні мікози: кокцидиоїдоз, паракокцидиоїдоз, споротрихоз, гістоплазмоз.
• Профілактика грибкових інфекцій у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, що проходять цитотоксичну або променеву терапію.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
• Вживання терфенадину у високих дозах (більше 400 мг/день) під час терапії флуконазолом.
• Спільне застосування з цизапридом, астемізолом, еритроміцином, пімозидом та хінідином через ризик серцевих аритмій.

Побічні реакції

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезії, безсоння, сонливість, тремор.

З боку травної системи

• Біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювота, сухість у ротовій порожнині, запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• Гепатотоксичність, підвищення рівнів АЛТ, АСТ, щФ, жовтяха, гепатит, некроз печінки, холестаз.

З боку шкіри

• Сып, алопеція, ексфоліативні ураження, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підвищене потовиділення.

З боку системи крові

• Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.

З боку імунної системи

• Анафілаксія, набряк обличчя, кропив’янка, свербіж.

З боку серцево-судинної системи

• Збільшення інтервалу QT, аритмії, тахіаритмії.

Обмін речовин

• Підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, гіпокаліємія.

З боку опорно-рухової системи

• Міалгія, слабкість, втомлюваність.

Інші реакції

• Лихоманка, вертиго, астенія.

Взаємодії з іншими препаратами

Флуконазол може підсилювати ефект варфарину, що вимагає контролю протромбінового часу. При застосуванні з мидазоламом — збільшується його концентрація та психомоторні ефекти. Взаємодіє з цизапридом — підвищується ризик аритмій, тому спільне застосування протипоказане. При поєднанні з циклоспорином можливе підвищення його концентрації у крові, що вимагає моніторингу. З препаратами, що впливають на електролітний баланс, — можливі зміни у серцевій діяльності.

Як приймати, режим і дози

Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від виду та тяжкості грибкової інфекції. Зазвичай застосовують:

• Дорослі: 150 мг один раз для лікування вагінального кандидозу; 200-400 мг/добу для системних інфекцій, з поступовим зниженням до підтримуючих доз.
• Педіатрія: застосовується у відповідних формах за рекомендацією лікаря.
• Після початкового ударного прийому: підтримуюча терапія залежно від показань і клінічного стану.

Для зменшення ризику побічних реакцій рекомендується починати терапію з мінімальних ефективних доз, особливо у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок.

Особливі вказівки

При застосуванні препарату потрібно регулярно контролювати функцію печінки та кровотворну систему. У разі появи симптомів гепатотоксичності — необхідна відміна препарату. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок корекція дози обов’язкова. Не рекомендується застосовувати вагітним, окрім випадків життєво необхідних ситуацій, та жінкам, що годують груддю, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Діюча речовина

Флуконазол — основна активна компонента препарату, що забезпечує його терапевтичний ефект шляхом інгібування ферменту цитохрому P450 грибкових клітин.