Флуконазол – ефективний протигрибковий препарат

Флуконазол – це сучасний представник класу триазольних протигрибкових засобів, що володіє високою селективністю та широким спектром дії. Його застосовують для лікування та профілактики різноманітних грибкових інфекцій у дорослих та дітей. Висока біодоступність, добрий проникний потенціал у біологічні рідини та тканини роблять цей препарат незамінним у сучасній клінічній практиці.

Склад та форма випуску

Препарат доступний у твердій желатиновій капсулі, що містить:

• Активна речовина: флуконазол – 50 мг або 150 мг у капсулі
• Вспомогані речовини: кукурудзяний крохмаль, повидон (полівінілпіролідон), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат, лактоза

Форма випуску: тверді желатинові капсули, що містять відповідно 50 мг або 150 мг флуконазолу.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протигрибкові засоби.
Код МКХ-10: J02АС01.

Фармакодинаміка

Флуконазол є селективним інгібітором грибкового ферменту 14-α-деметилази, що перешкоджає перетворенню ланостеролу у ергостерол – ключовий компонент клітинної мембрани грибів. Це призводить до руйнування мембран та пригнічення росту грибкових клітин.

Препарат активний проти широкого спектру гриби, зокрема Candida spp. (у тому числі Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Також показано його ефективність при ендемічних грибкових інфекціях, таких як кокцидиоїдомікоз, гістоплазмоз, паракокцидиоїдомікоз та споротрихоз.

Фармакокінетика

Після перорального прийому флуконазол швидко всмоктується, біодоступність досягає 90%. Максимальна концентрація у крові (Сmax) – через 0,5-1,5 години. Концентрація у плазмі прямо пропорційна дозі і досягає рівноважного стану протягом 4-5 днів при одноденному прийомі. Препарат добре проникає у всі біологічні рідини, включаючи спинномозкову, слизові оболонки, шкіру та потову рідину.

Основний шлях виведення – нирки у незмінному вигляді, з періодом напіввиведення близько 30 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу у більшості випадків.

Показання до застосування

• Криптококкоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації (легені, шкіра)
• Генералізований кандидоз, кандидемія, диссемінований та інвазивний кандидоз
• Кандидоз слизових оболонок, зокрема ротоглотки, стравоходу, кандидурія, кандидоз шкіри
• Генітальний кандидоз, у тому числі рецидивуючий, профілактика рецидивів
• Профілактика грибкових інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом або після хіміо- та радіотерапії
• Мікози шкіри та нігтів, у тому числі оніхомікози, микоз стоп, пахвова область
• Глибокі ендемічні мікози: кокцидиоїдомікоз, гістоплазмоз, паракокцидиоїдомікоз, споротрихоз

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування флуконазолу у період вагітності рекомендовано лише у випадках, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. Препарат проникає у грудне молоко, тому при годуванні груддю його застосування не рекомендується без консультації з лікарем.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до флуконазолу або інших компонентів препарату
• Перший триместр вагітності (для деяких форм)
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція, непереносимість лактози
• Період лактації
• Дитячий вік до 3 років (для цієї форми)
• Вживання препаратів, що подовжують інтервал QT (терфенадин, цизаприд, астемізол) у високих дозах

З обережністю застосовують при печінковій та/або нирковій недостатності, а також при порушеннях електролітного балансу.

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, порушення смаку, діарея, метеоризм, рідко – гепатотоксичність (жовтяниця, гепатит)
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, рідко – судоми
• З боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз
• Алергічні реакції: висип, кропив’янка, анафілаксія, ангіоневротичний набряк
• З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, аритмії (мерцання шлуночків)
• Інші: порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія

Рекомендовані схеми застосування, дози та курс лікування

Загальні рекомендації

Дозування та тривалість лікування визначаються залежно від виду, тяжкості інфекції та стану пацієнта. Лікування проводять під контролем лікаря, враховуючи можливі побічні ефекти та особливості клінічної ситуації.

Для дорослих

• Криптококовий менінгіт: перший день – 400 мг, далі – по 200 мг щоденно. Тривалість лікування – 10-12 тижнів залежно від результатів мікробіологічного контролю.
• Кандидемія та системний кандидоз: початкова доза – 400 мг у перший день, потім – по 200 мг щоденно. У важких випадках можливо збільшення до 800 мг.
• Орофарингеальний кандидоз: по 50-100 мг щоденно, курс – 7-14 днів.
• Вагінальний кандидоз: однократно – 150 мг. Для профілактики рецидивів – 150 мг раз на місяць.
• Мікози шкіри та нігтів: по 150 мг один раз на тиждень або щоденно по 50 мг, тривалість – від 2 до 6 тижнів.

Для дітей

Дозування визначається залежно від маси тіла та виду інфекції. Зазвичай, застосовують 3-12 мг/кг/добу, не перевищуючи максимальної добової дози – 12 мг/кг. Лікування тривале, залежно від відповіді організму.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки від дати виробництва.

Висновки

Флуконазол – сучасний та ефективний протигрибковий препарат, що застосовується для лікування широкого спектру грибкових інфекцій. Його застосування дозволяє швидко та ефективно усунути симптоми та запобігти розвитку ускладнень. Перед початком терапії обов’язково проконсультуйтеся з лікарем для визначення оптимальної дози та тривалості курсу.