Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг 28 шт
| Производитель | Верофарм ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Моксонидин |
Ціна: 605 грн
Фізіотенз® (Моксонидин) — інструкція з застосування
Виробник
Препарат виробляється компанією ВероФарм.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, дозування 0,2 мг, містить:
- Діючий компонент: моксонидин — 0,2 мг
- Вспомогальні речовини:
- лактозу моногідрат — 95,80 мг
- повідон — 0,70 мг
- кросповідон — 3,00 мг
- магнію стеарат — 0,30 мг
Оболонка таблетки містить:
- гіпромеллозу — 1,30 мг
- етилцелюлозу — 1,20 мг
- макрогол — 0,25 мг
- тальк — 0,9975 мг
- фарбник заліза оксид червоний (Е 172) — 0,0025 мг
- титана діоксид (Е 171) — 1,25 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: гіпотензивний засіб центральної дії.
Код АТХ: С02АС05
Механізм дії
Моксонидин є селективним стимулятором имидазолінових рецепторів у стовбурі мозку, зокрема у ростральних структурах бокових шлуночків. Це сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи, що веде до зниження периферичного опору судин та артеріального тиску.
В порівнянні з іншими препаратами центральної дії, моксонидин має нижше аффінність до α2-адренорецепторів, що зменшує ризик розвитку седативного ефекту та сухості у роті.
При застосуванні препарату спостерігається зниження системного судинного опору та артеріального тиску, що підтверджено клінічними дослідженнями.
Клінічні дослідження
Дослідження на пацієнтах з артеріальною гіпертензією показали, що комбінація моксонидину з іншими гіпотензивними засобами дозволяє більш ефективно зменшувати гіпертрофію лівого шлуночка та покращувати чутливість до інсуліну.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після внутрішнього застосування моксонидин швидко та майже повністю абсорбується у верхніх відділах травного тракту. Абсолютна біодоступність складає приблизно 88%. Максимальна концентрація досягається через 1 годину, прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.
Розподіл
Зв’язок з білками плазми становить 7,2%.
Метаболізм
Основний метабіт — дегідрований моксонидин, з низькою фармакологічною активністю (близько 10% від активності незмінного препарату).
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2): 2,5 години для моксонидину та 5 годин для його метаболіту. Більше 90% препарату виводиться через нирки (78% — у незмінному вигляді, 13% — у вигляді дегідрированого метаболіту). Менше 1% — через кишечник.
Особливості у пацієнтів з порушеннями функції нирок
При зниженій функції нирок (КК < 30 мл/хв) виведення препарату уповільнюється, концентрація у плазмі підвищується у 3 рази, що потребує індивідуальної корекції дозування.
У літніх пацієнтів фармакокінетика змінюється незначно, у зв’язку із зменшенням метаболічних процесів.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (підвищений артеріальний тиск)
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Дані щодо безпеки застосування препарату у вагітних відсутні. В дослідженнях на тваринах встановлено ембріотоксичну дію. Тому препарат призначають тільки у разі вагомої потреби, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Годування груддю
Моксонидин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати під час лактації. За потреби припиніть годування перед початком лікування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або компонентів препарату
- Анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк в анамнезі
- Синдром слабкості синусового вузла або синоатриальна блокада
- Тяжка печінкова недостатність
- Виражена брадикардія (<50 уд./хв.)
- Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня
- Остра та хронічна серцева недостатність
- Період годування груддю
- Спадкові порушення глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази
- Вік до 18 років (через відсутність даних про безпеку та ефективність)
Обережність при застосуванні
При атріовентрикулярній блокаді I ступеня, захворюваннях коронарних артерій, периферичних судинах, епілепсії, хворобі Паркінсона, депресії, глаукомі, а також при печінковій та нирковій недостатності.
Побічні дії
У більшості випадків побічні ефекти проявляються у вигляді:
- сухості у роті
- запаморочення
- астенії
- сонливості
На початкових етапах терапії ці симптоми можуть бути більш вираженими, але зазвичай зменшуються з часом.
Часті побічні ефекти:
- Головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння
- Зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія
- Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, диспепсія
- Кожна реакція: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк
- Звін у вухах, больові відчуття в спині та шиї, астенія, периферичні набряки
Взаємодії з іншими препаратами
Препарат посилює гіпотензивний ефект при одночасному застосуванні з іншими засобами для зниження тиску.
Не рекомендується одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, оскільки вони знижують ефективність моксонидину та можуть посилювати седативний ефект.
Моксонидин може підсилювати дію бензодіазепінів, транквілізаторів та алкоголю.
Можливі взаємодії з препаратами, що виводяться через канальці нирок, тому потрібно враховувати цей аспект при призначенні.
Як застосовувати, режим дозування
Прийом внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Зазвичай починають з дози 0,2 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 0,4 мг на добу, розділяючи її на два прийоми. Максимальна добова доза — 0,6 мг.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю, особливо на початкових етапах, рекомендується починати з 0,2 мг, з можливістю збільшення до 0,4 мг за умови доброї переносимості.
Пацієнтам, що проходять гемодіаліз, початкова доза — 0,2 мг, з можливістю підвищення до 0,4 мг при хорошій переносимості.
Передозування
Існують випадки прийому високих доз (до 19,6 мг) без летальних наслідків. Симптоми передозування включають:
- значне зниження артеріального тиску
- сонливість, головний біль
- запаморочення, брадикардія
- сухість у роті, нудота, блювання
- у важких випадках — порушення дихання, зниження свідомості
Лікування передбачає симптоматичне, включаючи введення рідин, атропін при брадикардії, а також застосування антидотів, що блокують α2-адренорецептори.
Особливі вказівки
Обов’язково регулярно контролюйте рівень артеріального тиску під час лікування.
Можливе виникнення атріовентрикулярної блокади, тому потрібно з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів.
При припиненні терапії рекомендується поступове зниження дози протягом 2 тижнів, щоб уникнути раптового підвищення тиску.
У літніх пацієнтів існує підвищений ризик ускладнень, тому потрібно уважно підбирати дозу та контролювати стан.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазвичай становить 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.