Фемара таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт
| Производитель | Новартис Фарма ГмбХ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Летрозол |
Ціна: 255 грн
Інструкція з застосування препарату Фемара®
Виробник
Виробником препарату Фемара® є компанія Новартис Фарма ГмбХ.
Склад
Одна таблетка містить:
- Діюча речовина: летрозол 2,5 мг;
- Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, натрію карбоксиметилкрохмаль, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, залізооксид жовтий (17268), титану діоксид.
У пачці знаходиться 10 таблеток у блістері, а у коробці — 3 блістери.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Препарат Фемара® є противоопухолевим засобом, що проявляє селективну антиестрогенну активність, інгібуючи фермент ароматазу — ключовий фермент синтезу естрогенів. Це забезпечує зниження рівня естрогенів у крові та тканинах, що є важливим при лікуванні гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі.
При щоденному застосуванні у дозі від 0,1 до 5 мг відзначається зниження концентрації естрадіолу, естрона та їх сульфатів у плазмі крові на 75-95%, що підтримується протягом усього лікування. Це сприяє гальмуванню росту пухлини, зменшенню ризику прогресії та підвищенню виживаності.
Завдяки селективності у припиненні синтезу естрогенів у периферичних тканинах та пухлинах, препарат не порушує функції кори надниркових залоз і не викликає накопичення андрогенів. Відзначено відсутність впливу на рівень лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, функцію щитовидної залози і профіль ліпідів.
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Всасування | Летрозол швидко та повністю абсорбується з ЖКТ (біодоступність близько 99,9%). Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) становить 1 годину при натощак і 2 години при прийомі з їжею. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі. |
| Розподіл | Білки плазми крові зв’язують приблизно 60% летрозолу, переважно з альбуміном. Концентрація у еритроцитах — близько 80% від рівня у плазмі. Об’єм розподілу (Vd) — 1,87±0,47 л/кг. Концентрація досягає стабільних рівнів через 2-6 тижнів застосування. |
| Метаболізм | Летрозол метаболізується ферментами CYP3A4 та CYP2A6 з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться переважно через нирки та частково через кишечник. |
| Виведення | Період напіввиведення (T1/2) становить 48 годин. Основна частина виводиться нирками у вигляді метаболітів. |
Показання до застосування
- Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі з рецепторами до гормонів, у якості ад’ювантної терапії.
- Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної терапії тамоксифеном, у якості пролонгованої ад’ювантної терапії.
- Розповсюджені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії).
- Розповсюджені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі, які отримували попередню терапію антиестогенами.
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Препарат Фемара® заборонений до застосування у період вагітності та годування груддю.
У разі можливості завагітніння під час лікування жінкам у перименопаузі та ранньому постменопаузі рекомендується застосовувати надійні засоби контрацепції до встановлення стабільного рівня гормонів.
Протипоказання
- Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду.
- Вагітність.
- Період лактації.
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
- Підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого компонента препарату.
- Відомі випадки застосування препарату у пацієнток із кліренсом креатиніну <10 мл/хв не має.
Побічні дії
Частота появи побічних реакцій оцінюється за ступенем ймовірності:
- Дуже часто (≥10%):
- Але часті побічні реакції — слабкість, головний біль, приливи жару — зумовлені зниженням рівня естрогенів.
- Часто (≥1%, <10%):
- Тошнота, рвота, диспепсія, запор, діарея, головокруження, депресія, артралгія, міалгія, сухість у роті, підвищена потовиділення.
- Іноді (≥0,1%, <1%):
- Підвищення активності печінкових ферментів, лейкопенія, тромбофлебіт, біль у кістках, остеопороз, зміни зору, вагінальні кровотечі, сухість статевих органів.
- Рідко (≥0,01%, <0,1%):
- Ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, інфаркт міокарда, інсульт, тромбози.
- Дуже рідко (<0,01%):
- Загальне погіршення стану, ускладнення з боку серця та судин.
Зазвичай побічні реакції легкі або помірно виражені, зумовлені зниженням рівня естрогенів.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні летрозолу з циметидином або варфарином клінічно значущих взаємодій не спостерігається.
Летрозол пригнічує активність ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 у дослідах in vitro, але клінічно це не має значного впливу на метаболізм більшості препаратів. Спеціальні дослідження щодо взаємодії з іншими протипухлинними засобами не проводилися.
Спосіб застосування, курс і дози
Рекомендована доза: 2,5 мг один раз на добу, тривалість — не більше 5 років.
Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи водою.
При появі ознак прогресування захворювання лікування слід припинити.
У пацієнток похилого віку корекція дози не потрібна. Пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок (КК ≥ 10 мл/хв) корекція також не потрібна.
Передозування
Існують окремі повідомлення про випадки передозування препарату Фемара®. Специфічних методів лікування передозування не розроблено. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться з організму під час гемодіалізу.
Особливі зауваження
- Пацієнтки з тяжким порушенням функції печінки повинні перебувати під постійним медичним контролем.
- Можливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, тому рекомендується обережність при їх використанні в період лікування.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.