Файкомпа таблетки покрыт.плен.об. 6 мг 28 шт
| Производитель | Эйсай |
| Страна | Япония |
| Действующее вещество | Перампанел |
Ціна: 253 грн
Інструкція щодо застосування препарату Файкомпа
Виробник
Виробник: компанія Ейсай, Японія
Склад препарату
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Діюча речовина: | перампанел 6,0 мг (у перерахунку на безводну речовину) |
| Допоміжні речовини: |
лактози моногідрат 151,0 мг, гіпролоза низькозамещена 18,0 мг, повидон 10,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг, магнію стеарат 1,0 мг |
| Оболонка плівкова: | опадрай рожевий 10,0 мг (гіпромеллоза 2910 56,0%, тальк 25,0%, макрогол-8000 10,0%, титан диоксид 8,6%, залізо оксид червоний 0,4%) |
Фармакологічна дія
Файкомпа має противоепілептичну дію.
Фармакодинаміка
Механізм дії: Перампанел є першим у своєму класі селективним неконкурентним антагоністом іонотропних α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонатних (AMPA) глутаматних рецепторів на постсинаптичних нейронах.
Глутамат — головний збуджуючий нейромедіатор у центральній нервовій системі, що відіграє важливу роль у патогенезі ряду неврологічних захворювань, викликаних перевозбужденням нейронів.
Активізація AMPA-рецепторів глутаматом відповідає за найшвидшу збуджуючу синаптичну передачу у мозку.
У дослідженнях in vitro перампанел не конкурював із АМРА за зв’язування з рецепторами, але витіснявся з них неконкурентними антагоністами. Це свідчить про його роль як неконкурентного антагоніста.
У in vitro дослідженнях перампанел інгібував підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію, викликане AMPA, але не NMDA.
У моделях in vivo препарату збільшував латентний період епілептичних приступів, викликаних AMPA. Точний механізм протисудомної дії у людини потребує подальшого дослідження.
Фармакодинамічні ефекти
Аналіз трьох рандомізованих досліджень показав, що ефективність перампанела корелює зі ступенем зниження частоти приступів.
Вплив на психомоторні функції
При дозах 8 та 12 мг перампанел у здорових добровольців дозозалежно погіршував психомоторні функції. Вплив на складні функції, такі як керування транспортом, посилювався спільним вживанням алкоголю. Відновлення нормальних показників відбувалося протягом 14 днів після припинення прийому.
Вплив на когнітивну функцію
За результатами стандартних тестів не було виявлено впливу перампанела на швидкість реакції та пам’ять при прийомі до 12 мг/день.
Вплив на настрій та швидкість реакції
Швидкість реакції знижувалася дозозалежно при прийомі від 4 до 12 мг/день. Настрій у добровольців незначно погіршувався при дозі 12 мг/день. Многократний прийом у дозі 12 мг підсилював негативний вплив алкоголю і сприяв підвищенню рівня дратівливості, розгубленості і депресії.
Вплив на серцево-судинні параметри
У дозах до 12 мг перампанел не впливав на інтервал QTc і не викликав значущих змін у серцевій електрофізіології.
Клінічна ефективність та безпека
Ефективність препарату Файкомпа при парціальних приступах була підтверджена у трьох рандомізованих, плацебо-контрольованих дослідженнях тривалістю 19 тижнів у дорослих та підлітків з парціальними приступами, які були недостатньо контрольовані іншими препаратами.
Пацієнти мали середню тривалість захворювання 21,06 років. Випробування показали, що дози 8 та 12 мг сут у порівнянні з плацебо знижували частоту приступів, причому найкращі результати досягалися при дозі 12 мг.
У відкритому довгостроковому дослідженні понад 97% учасників продовжували приймати препарат у середньому по 10,05 мг на добу протягом більш ніж одного року.
Фармакокінетика
Всасування та розподіл
Перампанел швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Прийом їжі знижує швидкість всмоктування, але не впливає на її ступінь.
Метаболізм та виведення
Метаболізується переважно шляхом окиснення та глюкуронізації, основний фермент CYP3A4. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів (70%), решта — через кишечник. Т½ становить приблизно 105 годин.
Взаємодія з іншими препаратами
Індукує CYP3A4 та слабко інгібує CYP2C8 і UGT1A9. Взаємодії з іншими лікарськими засобами можливі, тому необхідно враховувати потенційні ефекти при комбінованому застосуванні.
Показання до застосування
Препарат Файкомпа призначений для додаткової терапії парціальних приступів у пацієнтів віком від 12 років і старше з епілепсією, з або без вторинної генералізації, при недостатньому контролі іншими протиепілептичними засобами.
Застосування під час вагітності та годування груддю
За наявними даними, застосування перампанела під час вагітності рекомендується лише у разі крайньої необхідності. У тваринних дослідженнях не виявлено прямих або непрямих токсичних ефектів.
Метаболіти перампанела можуть виділятися з грудним молоком, тому при необхідності годування груддю рекомендується або припинити годування, або відмінити препарат.
Вплив на фертильність у людей не досліджений.
Протипоказання
Гіперчутливість до перампанела або будь-яких допоміжних компонентів препарату.