Інструкція з застосування препарату Эзетрол

Загальна характеристика

Препарат Эзетрол є селективним представником нового класу гіполіпідемічних засобів, що знижують всмоктування холестерину (ХЛ) у кишечнику, зокрема ХЛ рослинних жирів. Механізм дії відрізняється від статинів, секвестрантів жовчних кислот та фібратів, оскільки Эзетрол не підвищує екскрецію жовчних кислот і не пригнічує синтез ХЛ у печінці. Діє, локалізуючись на межі щітки тонкого кишечника, він уповільнює всмоктування холестерину, зменшуючи його надходження з кишечника до печінки.

Склад

Компоненти	Кількість у 1 таблетці
Діючий компонент	эзетиміб 10 мг
Вспомогані речовини	натрія кроскармеллоза лактозу моногідрат магнію стеарат мікрокристалічна целюлоза повидон натрія лаурилсульфат

Фармакологічна дія

Эзетрол швидко всмоктується з кишечнику, кон'югується в печінці у фармакологічно активний глюкуронід эзетиміб-глюкуронід. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години для эзетиміб-глюкуроніду та через 4-12 годин для эзетимібу. Біодоступність эзетимібу визначити важко через його низьку розчинність у воді, але одночасний прийом їжі не впливає на його абсорбцію.

Після 2 тижнів застосування Эзетролу знижує всмоктування холестерину у кишечнику на 54% порівняно з плацебо. Препарат зв'язується з білками плазми на 99,7% (эзетиміб) та 88-92% (эзетиміб-глюкуронід)). Метаболізується переважно у кишечнику та печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою, з подальшим виведенням з організму через жовч. Період напіввиведення становить близько 22 годин.

Показання до застосування

• Підвищений рівень холестерину в крові
• Ішемічна хвороба серця
• Атеросклероз

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих негативних ефектів щодо вагітності, ембріонального розвитку та народження. Однак клінічних даних щодо застосування Эзетролу у період вагітності немає, тому препарат не рекомендується використовувати під час вагітності. У разі настання вагітності потрібно припинити його застосування.

У дослідженнях на тваринах встановлено, що эзетиміб виділяється з молоком. Відсутні дані про його виділення з грудним молоком у жінок. Тому при необхідності застосування препарату в період годування груддю, годування слід припинити.

Протипоказання

• Помірна (7-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) і важка (більше 9 балів) печінкова недостатність
• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату
• Непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази
• Вік до 18 років

Побічні дії

У клінічних дослідженнях тривалістю до 14 тижнів, у яких брали участь понад 3300 пацієнтів, Эзетрол у дозі 10 мг добре переносився. Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти:

• Головний біль
• Біль у животі
• Діарея
• Утома
• Запор
• Вздуття живота
• Тошнота
• Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, ACT)
• Міалгія

Лабораторні показники: підвищення ферментів у крові відбувалося рідко і проходило безсимптомно, не викликало холестазу і зникало після припинення лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Эзетрол не індукує ферменти цитохрому Р450 і не впливає на метаболізм препаратів, таких як дигоксин, пероральні контрацептиви, циклоспорин, фібрати та ін. Однак при поєднанні з холестираміном спостерігається зниження концентрації эзетимібу приблизно на 55%. Одночасне застосування з цим препаратом рекомендується проводити з обережністю, за інструкцією.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Эзетрол приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, один раз на добу. Перед початком терапії необхідно перейти на дієту з зниженим вмістом жиру і дотримуватися її протягом усього періоду лікування.

Рекомендована доза для монотерапії та у комбінації зі статинами становить 10 мг один раз на добу. Корекція дози для літніх пацієнтів не потрібна. У разі печінкової недостатності легкого ступеня корекція дози також не потрібна, при більш важкій – застосування протипоказане.

При супутньому прийомі секвестрантів жовчних кислот, препарат слід приймати не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 4 години після них.

Передозування

Випадки передозування повідомлялися рідко і, зазвичай, не супроводжувалися серйозними проявами. Випробування у здорових добровольців показали хорошу переносимість доз до 50 мг/добу. Лікування симптоматичне, підтримуюче.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно перейти на дієту з низьким вмістом жирів і дотримуватися її. При застосуванні з статинами слід враховувати можливе підвищення печінкових ферментів. Регулярний контроль функції печінки рекомендований під час терапії.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, у картонних пачках.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.