Амінофілін (Еуфілін)

Амінофілін (також відомий як Еуфілін) — це бронхолітичний препарат, що застосовується для лікування різних захворювань дихальної системи, зокрема бронхіальної астми, хронічного обструктивного бронхіту, емфіземи легень, а також для профілактики пароксизмального нічного апное і лікування серцево-легеневих порушень.

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: аминофіллін — 150 мг
• Допоміжні речовини: повидон, магнію стеарат, картопляний крохмаль

Фармакологічна дія

Амінофілін — це бронхолітичний засіб, що є інгібітором фосфодіестерази (ФДЕ). Його дія полягає у прямому розслабленні гладкої мускулатури дихальних шляхів і судин легень, що сприяє розширенню бронхів та зниженню бронхоспазму. Це досягається шляхом підвищення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ за рахунок пригнічення активності специфічних ізоформ ФДЕ (ІІІ та IV типу).

Крім того, амінофілін блокує аденозинові рецептори, що сприяє додатковому бронхолітичному ефекту. Препарат знижує гіперреактивність дихальних шляхів, стимулює мукоциліарний кліренс, покращує функцію дихальних і міжреберних м’язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до CO₂ і покращує альвеолярну вентиляцію. Це сприяє насиченню крові киснем і зменшенню рівня вуглекислого газу.

Завдяки своїм властивостям амінофілін підвищує силу та частоту серцевих скорочень, покращує коронарний кровообіг, знижує тонус судин, розширює судини мозку, шкіри і нирок, а також має периферичну вазодилатуючу дію. Крім того, препарат стимулює нирковий кровотік, має легкий діуретичний ефект, розширює позапечінкові жовчні шляхи і стабілізує мембрани тучних клітин, що допомагає зменшити алергічні реакції і тромбоутворення.

Амінофілін також має токолитичний ефект, підвищує кислотність шлункового соку і може у високих дозах викликати епілептичні припадки.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування амінофілін метаболізується у печінці під впливом цитохрому P450 (особливо CYP1A2), утворюючи метаболіти, які виводяться з сечею. Концентрація теофіліну у крові при терапевтичних дозах становить 10-20 мкг/мл. Токсичною вважається концентрація понад 20 мг/л, а вплив на дихальний центр — при 5-10 мкг/мл. Связується з білками крові приблизно на 40-60%, залежно від віку і стану здоров’я. Проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком. Т1/2 (період напіввиведення) у дорослих — 6-12 годин, у дітей — 1-5 годин, у новонароджених — до 45 годин, у літніх — збільшується.

Показання до застосування

• Хронічний обструктивний бронхіт
• Бронхіальна астма (профілактика бронхоспазму, препарат вибору при астмі фізичного навантаження, додатковий засіб при інших формах астми)
• Емфізема легень
• Нічне пароксизмальне апное (синдром Піквіка)
• Хронічне легкове серце

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Теофілін проходить через плаценту та виділяється з грудним молоком. Його застосування у період вагітності можливе лише за суворою необхідністю, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новороздані, матері яких отримували амінофілін під час вагітності, потребують медичного контролю. У період лактації можливе появлення у дитини ознак збудження або роздратування.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до препаратів групи метилксантина
• Інфаркт міокарда в гострій фазі
• Тахіаритмії
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Обострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки
• Тяжкі порушення функцій печінки та нирок
• Гіпертиреоз
• Епілепсія
• Дитячий вік до 6 років
• Гастрит з підвищеною кислотністю
• Гіпертонічна та гіпотонічна хвороба
• Крововиливи у сітківку ока та інші кровотечі

Побічні дії

З боку нервової системи: головокруження, безсоння, тривожність, тремор, судоми.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, порушення ритму, тахікардія, підвищений або знижений артеріальний тиск, болі в області серця.

З боку травної системи: нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, обострення виразкової хвороби, діарея, анорексія при тривалому застосуванні.

З боку сечовидільної системи: альбумінурія, гематурія.

Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, лихоманка.

Обмін речовин: рідко — гіпоглікемія.

Інші: больові відчуття в грудях, тахіпное, приливи крові до обличчя, підвищене потовиділення.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні з симпатоміметиками посилюється їх дія. Водночас, бета-адреноблокатори і літій зменшують ефективність амінофіліну. Препарат може зменшувати швидкість метаболізму під впливом фенобарбіталу, рифампіцину, ізоніазиду, карбамазепіну, сульфінпіразону, фенитоїну, а також у курящих. Водночас, макроліди, лінкоміцин, хінолони, аллопуринол, гормональні контрацептиви, ізопреналін, вілоксазин і вакцинація проти грипу можуть посилювати його концентрацію в крові.

Препарат потенціює гіпокаліємію, викликану стимуляторами β2-адренорецепторів, кортикостероїдами і діуретиками. Фармацевтично несумісний з кислотними розчинами.

Дозування та режим застосування

Приймати внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю води. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічного стану та концентрації теофіліну у крові.

• Дорослі: по 150 мг 3-4 рази на добу.
• Діти старше 6 років: по 7-10 мг/кг на добу у 4 прийоми.
• Максимальні дози: для дорослих — разова 500 мг, добова — 1500 мг; для дітей — разова 7 мг/кг, добова — 15 мг/кг.

Тривалість курсу — від кількох днів до кількох місяців, залежно від стану хворого та переносимості препарату.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: гіперемія обличчя, безсоння, судоми, тахікардія, аритмії, підвищений тиск, тремор, нудота, блювота, болі в животі. Тяжкі прояви — епілептичні припадки, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, порушення функцій нирок. Лікування включає припинення препарату, симптоматичну терапію, форсований виведення з організму за допомогою гемодіалізу, гемосорбції або плазмосорбції, а також застосування діазепаму для купірування судом.

Особливі вказівки

Обережність необхідна при застосуванні у хворих з серцевою недостатністю, порушеннями функції печінки та нирок, при гіпертиреозі, а також у літніх пацієнтів і дітей. Не рекомендується застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях серцевого ритму, виразковій хворобі в стадії загострення і під час кровотеч. У процесі лікування потрібно регулярно контролювати концентрацію теофіліну в крові.