Загальна інформація

Амінофілін – бронхолітичний препарат, що належить до групи ксантиних похідних. Його основною діючою речовиною є амінфілін, який має виражену бронхолітичну та судинорозширюючу дію. Препарат застосовується для лікування бронхообструктивних синдромів різної етіології, у тому числі при бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень та інших патологіях дихальної системи.

Склад

Форма випуску: таблетки.

Фармакологічна дія

Амінофілін є представником групи ксантиних похідних, що мають бронхолітичний, судинорозширювальний, стимулювальний та метаболічний ефекти. Механізм дії полягає у інгібуванні фосфодіестерази, що сприяє накопиченню цАМФ у тканинах, а також у блокуванні аденозинових рецепторів. Це приводить до розслаблення гладких м'язів бронхів, підвищення чутливості дихального центру до вуглекислого газу та покращення вентиляції легенів.

Крім бронхолітичної дії, амінфілін стимулює серцеву діяльність, підвищуючи силу та частоту скорочень, покращує коронарний кровотік і збільшує потребу міокарда у кисні. Також препарат знижує тонус судин, має периферичний венодилатуючий ефект і зменшує судинний опір у легенях, що сприяє зниженню легеневої гіпертензії. Підвищує початковий діуретичний ефект і розширює жовчні шляхи.

Амінофілін стабілізує мембрани тучних клітин, зменшує вивільнення медіаторів алергії, а також подавляє агрегацію тромбоцитів, що зменшує ризик тромбоутворення. Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку та при високих дозах може викликати епілептичний спектр симптомів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування амінфілін швидко і повно всмоктується (біодоступність 90-100%). Час досягнення максимальної концентрації у крові становить 1-2 години. Виведення з організму відбувається переважно через нирки у вигляді метаболітів, зокрема кофеїну та 1,3-диметилмочевої кислоти.

Об’єм розподілу складає 0,3-0,7 л/кг, зв’язок із плазмовими білками — близько 60%. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар’єр. Період напіввиведення у дітей старше 6 місяців — близько 3,7 години, у дорослих — до 8,7 години. У курящих та пацієнтів з хронічною легеневою патологією час виведення може збільшуватися.

Показання до застосування

• Бронхообструктивний синдром будь-якої етіології, зокрема:
• бронхіальна астма (особливо при фізичному навантаженні),
• хронічна обструктивна хвороба легень,
• емфізема легень,
• хронічний обструктивний бронхіт,
• легенева гіпертензія,
• легеневе серце,
• ночне апное.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Теофілін, що утворюється при метаболізмі амінфілін, проникає через плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко. Його застосування у вагітних може спричинити підвищення концентрації теофіліну у крові новонародженого, що потенційно небезпечно. Тому при вагітності використання препарату можливе лише за суворими показаннями із ретельним медичним контролем.

Годування груддю можливе лише за рекомендацією лікаря, оскільки препарат може викликати у дитини збудження, зниження апетиту та інші побічні ефекти.

Протипоказання

• важка артеріальна гіпертензія або гіпотензія,
• індивідуальна підвищена чутливість до амінфілін та теофілінів,
• тахіаритмії,
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення,
• гіперацидний гастрит,
• тяжкі порушення функцій печінки і/або нирок,
• епілепсія,
• геморагічний інсульт,
• крововиливи в сітківку ока,
• одночасне застосування з эфедрином у дітей,
• вікові обмеження: до 3 років.

Побічні дії

З боку нервової системи

• головокруження, безсоння, тривожність, тремор, судоми.

З боку серцево-судинної системи

• почуття серцебиття, порушення ритму серця, у тому числі тахікардія, аритмії; при швидкому внутрішньовенному введенні – болі в області серця, зниження АТ.

З боку травної системи

• нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, зригування, обострення виразкової хвороби, діарея; при тривалому застосуванні можлива втрата апетиту.

З боку сечовивідної системи

• альбумінурія, гематурія.

Алергічні реакції

• шкірна висипка, свербіж, лихоманка.

Обмін речовин

• рідко – гіпоглікемія.

Інше

• біль у грудях, тахіпное, приливи, збільшення потоотделення.

Взаємодії з іншими препаратами

При сумісному застосуванні з симпатоміметиками спостерігається взаємне посилення дії, а з бета-адреноблокаторами та літієвими препаратами – зниження ефективності. Препарат може підвищувати або знижувати концентрацію в крові інших медикаментів залежно від комбінації. Важливо контролювати рівень теофіліну у крові для запобігання токсичним ефектам.

Дозування та режим застосування

Дозу підбирають індивідуально, враховуючи клінічний стан та рівень концентрації амінфіліну у крові.

• Дорослим: по 150 мг 3-4 рази на добу після їди.
• Дітям старше 3 років: по 7-10 мг/кг у добу, розподілених на 4 прийоми.
• Максимальні разові дози: для дорослих – 500 мг, добові – 1500 мг; для дітей – 7 мг/кг разово, 15 мг/кг на добу.

Курс лікування може тривати від кількох днів до кількох місяців залежно від стану та переносимості препарату.

Передозування

При передозуванні спостерігаються такі симптоми:

• гіперемія шкіри обличчя, безсоння, тривожність, судоми, тахікардія, аритмії, зниження АТ, тремор, порушення свідомості, гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, некроз м’язів.

Лікування включає припинення застосування препарату, симптоматичну терапію і екстракорпоральні методи очищення (гемодіаліз, плазмосорбція) за показаннями.

Особливі зауваження

• Обов’язково контролювати концентрацію теофіліну у крові для запобігання токсичних реакцій.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з серцево-судинною недостатністю, порушеннями функцій печінки і нирок, при епілепсії.
• Не рекомендується застосовувати разом із іншими препаратами групи ксантинів без консультації лікаря.
• Під час лікування слід уникати прийому продуктів, що містять кофеїн та інші похідні ксантина.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток. Зберігати у захищеному від світла та вологості місці при температурі від 10°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.