Виробник

Виробник: КРКА дд, Ново місце, Словенія.

Склад

Одна таблетка, вкриту плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: еторикоксиб 120,00 мг
• Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза типу KG-802, целюлоза типу PH-200 LM, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний
• Плівкова оболонка: Опадрай 85F28751 II білий (полівініловий спирт, діоксид титану (Е171), макрогол-3000, тальк), колірний компонент – залізооксид червоний (Е172)

Фармакологічна дія

Фармакологічна група: нестероїдні протизапальні засоби — коксиби.

Механізм дії: еторикоксиб є пероральним, селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У терапевтичних дозах він дозозалежно пригнічує активність ЦОГ-2 без значного впливу на ЦОГ-1, що зменшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

ЦОГ відповідає за синтез простаноїдів — медіаторів болю, запалення й лихоманки. ЦОГ-2 індукується при запаленні та відповідає за вироблення простаноїдів у тканинах, що беруть участь у больовій реакції, запаленні та регуляції функцій органів.

Еторикоксиб не пригнічує синтез простагландинів у шлунку і не впливає на функцію тромбоцитів, що забезпечує більш м'який профіль безпечності щодо шлунково-кишкових ускладнень.

Фармакокінетика

Абсорбція

Еторикоксиб добре всмоктується при пероральному застосуванні. Біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax — 3,6 мкг/мл) досягається приблизно через 1 годину після прийому натще. Абсорбція не залежить від прийому їжі, хоча при висококалорійній їжі швидкість всмоктування знижена, що призводить до збільшення Tmax і зниження Cmax, але ці зміни вважаються клінічно незначущими.

Розподіл

Еторикоксиб зв'язується з білками плазми крові приблизно на 92%. Об'єм розподілу (Vss) становить близько 120 л. Проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр у дослідженнях на тваринах.

Метаболізм

Основний метаболізм відбувається за участю ферментів CYP3A4 та CYP2D6 з утворенням метаболітів, які мають слабку або відсутню активність щодо ЦОГ-2. Після перорального застосування менше 1% виходить у незмінному вигляді з сечею, переважно у вигляді метаболітів.

Виведення

Елімінація відбувається переважно шляхом метаболізму з подальшою екскрецією через нирки. Т half життя становить приблизно 22 години. Виведення з організму займає близько 7 днів при тривалому застосуванні.

Особливі групи пацієнтів

У дітей фармакокінетика не досліджена. У підлітків (12–17 років) фармакокінетичні показники схожі з дорослими при дозах 60–90 мг. У літніх (старше 65 років) фармакокінетика не відрізняється. У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня AUC збільшується, що потребує корекції дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю та на гемодіалізі фармакокінетика схожа з нормально функціонуючими пацієнтами.

Клінічна ефективність

Еторикоксиб застосовують для лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострих нападів подагрового артриту та анкілозуючого спондилоартриту.

• Остеоартрит: у дозі 60 мг 1 раз на добу забезпечує значне зменшення болю та покращення функціонального стану вже на другу добу лікування, з ефектом, що триває протягом усього курсу.
• Ревматоїдний артрит: у дозах 60 та 90 мг 1 раз на добу зменшує біль, запалення та покращує рухливість суглобів, збережуючи терапевтичний ефект протягом не менше 12 тижнів.
• Гострий подагричний артрит: у дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів швидко зменшує біль та запалення.
• Анкілозуючий спондиліт: у дозах 60–90 мг 1 раз на добу зменшує болі, скутість та покращує функцію хребта, починаючи вже з другого дня лікування.

Безпека та профілактика побічних реакцій

Клінічні дослідження показують, що еторикоксиб має профіль безпеки, схожий з іншими коксибами. Важливі аспекти:

• Захворювання серцево-судинної системи: ризик тромботичних подій подібний до диклофенаку. Високі дози та тривале застосування пов'язані з підвищеним ризиком.
• Захворювання шлунково-кишкового тракту: менший ризик у порівнянні з традиційними НПЗП, але можливі ускладнення з боку шлунка та кишечника.
• Печінкова та ниркова недостатність: слід контролювати функцію цих органів при тривалому застосуванні.

Не рекомендується застосовувати у випадках підвищеної чутливості до компонентів, у періоді вагітності та годування груддю без консультації лікаря.

Дозування та режим застосування

Рекомендується приймати по 60 мг 1 раз на добу. У важких випадках або при недостатній ефективності дозу можна збільшити до 90 мг 1 раз на добу, але під контролем лікаря. Тривалість курсу визначає лікар залежно від показань та клінічної ситуації.

Передозування: симптоми передозування можуть включати головний біль, нудоту, блювання, блювоту кров'ю, порушення функцій нирок. Лікування симптоматичне, необхідний контроль життєвих показників та підтримуюча терапія.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати функцію нирок, печінки та стан серцево-судинної системи.
• У пацієнтів з ризиком розвитку гіпертонії або серцево-судинних захворювань необхідний особливий контроль.
• З обережністю застосовують у літніх пацієнтів, оскільки вони мають підвищений ризик ускладнень.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Захищати від вологи та світла.

Термін придатності

Термін придатності становить 3 роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діючий компонент

Еторикоксиб