Інструкція щодо застосування препарату Еторикоксиб

Виробник

Фармацевтична компанія Фармасинтез АО

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: Еторикоксиб 60,0 мг
• Вспомогані речовини:
  • Ядро:
    • Гіпромеллоза Е15 – 2,00 мг
    • Кальція гидрофосфат дигідрат – 60,00 мг
    • Кроскармеллоза натрію – 4,00 мг
    • Кремнію диоксид колоїдний – 1,00 мг
    • Натрія стеарилфумарат – 3,00 мг
    • Мікрокристалічна целюлоза 200 – 70,00 мг
  • Плівкова оболонка:
    • Гіпромеллоза Е15 – 4,80 мг
    • Коповідон (Коллідон VA64) – 0,64 мг
    • Магрогол 6000 – 0,96 мг
    • Забарвник залізо оксид жовтий – 0,16 мг
    • Тальк – 0,16 мг
    • Титан диоксид – 1,28 мг

Фармакологічна дія

Еторикоксиб належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПВП). Код за ATX: M01АН05.

Фармакодинаміка

При пероральному застосуванні в терапевтичних концентраціях еторикоксиб є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). В клінічних дослідженнях він дозозалежно пригнічує ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Препарат не порушує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка та не впливає на функцію тромбоцитів.

Механізм дії

Циклооксигеназа відповідає за синтез простагландинів – біологічно активних речовин, що беруть участь у формуванні болю, запалення та лихоманки. Існує дві ізоформи цієї ферменту: ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 індукується під впливом провоспалительных медіаторів та відповідає за синтез простагландинів у запальних процесах, а також бере участь у овуляції, імплантації, регуляції функцій нирок і ЦНС. Виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка, її роль у загоєнні язв ще досліджується.

Ефективність

У пацієнтів з остеоартритом еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на добу забезпечує значне зменшення болю та покращення стану вже на другий день лікування, зберігаючись протягом 52 тижнів. У дослідженнях з дозою 30 мг у день доведена ефективність протягом 12 тижнів. Для ревматоїдного артриту застосування у дозі 90 мг на добу дає змогу зменшити біль, запалення та покращити рухливість. При гострому подагричному артриті дозою 120 мг у день протягом 8 днів зменшує біль і запалення, порівнянно з ібупрофеном.

Фармакокінетика

Абсорбція

Еторикоксиб швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, абсолютна біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 1 годину після прийому. При застосуванні натще або з їжею з високим вмістом жирів фармакокінетика схожа, хоча при їжі швидкість всмоктування знижується, але це не має клінічного значення.

Розподіл

Еторикоксиб зв'язується з білками плазми крові приблизно на 92%, об'єм розподілу (Vdss) становить близько 120 л. Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри.

Метаболізм

Інтенсивно метаболізується у печінці, основний шлях – кон'югація з подальшим утворенням неактивних метаболітів. Менше 1% виходить з сечею у незміненому вигляді. Метаболізм здійснюється ферментами системи цитохромів CYP3A4, а також CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19.

Виведення

Більша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів через нирки та кишечник. Період напіввиведення становить близько 22 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі: фармакокінетика схожа з молодими.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: у легкому ступені показники AUC зростають на 16%, у середньому – без суттєвих змін при застосуванні у зменшених дозах.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: без значних відмінностей у фармакокінетиці при застосуванні у дозі 120 мг.
• Діти: дослідження у дітей до 12 років не проводилися; у підлітків від 12 років ефективність і безпека аналогічні до дорослих при відповідних дозах.

Показання

• Симптоматичне лікування остеоартриту
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Біль і запалення при гострому подагричному артриті
• Короткострокове зняття помірного гострого болю після стоматологічних операцій

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дані щодо застосування еторикоксибу у період вагітності відсутні. Дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродуктивну функцію. Потенційний ризик для людини невідомий. Вживання препарату у останньому триместрі може викликати пригнічення скорочень матки та закриття артеріального протоку, що є небезпечним для плода. Тому еторикоксиб протипоказаний у період вагітності. Якщо вагітність настала під час терапії, препарат слід скасувати.

Годування груддю

У дослідженнях на тваринах виявлено виділення еторикоксибу з молоком. У людей дані відсутні. Жінкам, які приймають препарат, рекомендується припинити грудне годування.

Фертильність

Препарат не рекомендується жінкам, які планують вагітність, оскільки він може порушувати процес зачаття.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонента препарату
• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, активне кровотеча
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та риносинусит, непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Вагітність та період годування груддю
• Тяжкі порушення функції печінки (шкала Чайлд-Пью ≥10 балів)
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв)
• Дитячий вік до 16 років
• Запальні захворювання кишечника
• Хронічна серцева недостатність (II-IV клінічний ступінь за NYHA)
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (>140/90 мм рт.ст.)
• Ішемічна хвороба серця, периферичні та цереброваскулярні захворювання
• Лактазна недостатність, мальабсорбція глюкози та галактози
• Гіперкаліємія
• Прогресуючі захворювання нирок

Обережність при застосуванні

Рекомендується з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з підвищеним ризиком ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, у літніх, при комбінованій терапії іншими НПВП, а також у випадках порушень функції печінки або нирок, при супутніх серцево-судинних захворюваннях, таких як гіпертензія, серцева недостатність.

Побічні дії

Можуть виникати з боку травної системи, включаючи диспепсію, нудоту, болі в животі, печію, рідше – гастроінтестинальні кровотечі. Також можливі головний біль, запаморочення, висип, набряки, підвищення показників функції печінки або нирок. У рідкісних випадках – алергічні реакції, включаючи анафілаксію.