Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гепатопротекторні засоби.

Код АТХ: А05С.

Фармакодинаміка

Есенціальні фосфоліпіди є основними елементами структури клітинних оболонок та органел. При захворюваннях печінки спостерігається пошкодження оболонок клітин печінки та їх органел, що призводить до порушень активності ферментів та систем рецепторів, погіршує функціональний стан гепатоцитів та знижує їх здатність до регенерації.

Фосфоліпіди, що входять до складу препарату, відповідають за своєю хімічною структурою ендогенним фосфоліпідам, але мають більш високу активність за рахунок підвищеного вмісту поліненасичених жирних кислот. Впровадження цих високоенергетичних молекул у пошкоджені ділянки клітинних мембран гепатоцитів сприяє відновленню цілісності клітин, стимулює їх регенерацію.

Цис-двійні зв’язки у поліненасичених жирних кислотах запобігають паралельному розташуванню їх у фосфоліпідах, що дозволяє структурам мембран стати більш розвиненими, підвищує їх текучість та еластичність, покращує обмін речовин.

Фосфоліпіди регулюють метаболізм ліпопротеїнів, сприяючи переносю нейтральних жирів та холестерину до місць їх окислення, головним чином, підвищуючи здатність ліпопротеїдів високої щільності зв’язувати холестерин. Це сприяє нормалізації метаболізму ліпідів і білків, покращенню функцій детоксикації печінки, відновленню клітинних структур і ферментних систем, що залежать від фосфоліпідів.

Зі зростанням концентрації фосфоліпідів у жовчі знижуються литогенні властивості та стабілізується хімічний склад жовчі. У пацієнтів із неалкогольною жировою хворобою печінки застосування есенціальних фосфоліпідів у клінічних дослідженнях сприяло зменшенню ступеня стеатозу.

У клінічних дослідженнях відзначалося полегшення симптомів хворих із хронічними захворюваннями печінки, таких як слабкість, зниження апетиту, дискомфорт або біль у животі, швидке насичення, тяжкість після їжі, здуття, нудота. Покращення відзначалося вже через 4 тижні терапії.

Для пацієнтів із псоріазом застосування есенціальних фосфоліпідів приводило до регресу висипань, зменшення ступеня поширеності та тяжкості захворювання. Додавання їх до терапії ПУВА сприяло швидшій ремісії та зменшенню дози ультрафіолетового опромінення.

Фармакокінетика

Більше 90% прийнятих внутрішньо фосфоліпідів всмоктується у тонкому кишечнику. Вони переважно розщеплюються фосфоліпазою А до 1-ацил-лизофосфатидилхоліну, який у процесі всмоктування частково знову ацетилюється до поліненасиченого фосфатидилхоліну. Ці молекули потрапляють у кров та направляються до печінки переважно у зв’язаному з ліпопротеїнами високої щільності вигляді.

Дослідження фармакокінетики у людей з використанням радіоактивних маркерів показали, що максимальна концентрація холінового компонента досягається через 6-24 години, період напіввиведення становить 66 годин. Аналогічно, для лінолевої кислоти період напіввиведення – 32 години. Весь розподіл і виведення відбувається переважно через кишечник, з невеликою часткою у сечі.