Эсмия таблетки 5 мг 28 шт
| Производитель | Гедеон Рихтер |
| Страна | Венгрия |
| Действующее вещество | Улипристал |
Ціна: 256 грн
Інструкція з застосування препарату Есмия (Ulipristal acetate)
Виробник
Препарат виробляється компанією Гедеон Ріхтер.
Склад
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Діюча речовина | улипристала ацетат – 5 мг |
| Допоміжні речовини |
- мікрокристалічна целюлоза – 93.5 мг - манітол – 43.5 мг - тальк – 4 мг - кроскармелоза натрію – 2.5 мг - магнію стеарат – 1.5 мг |
Фармакологічна дія
Улипристал ацетат є синтетичним селективним модулятором прогестеронових рецепторів, що характеризується тканеспецифічним частковим антагоністичним ефектом щодо прогестерону і активний при пероральному застосуванні.
Механізм дії включає інгібування прогестеронових ефектів на ендометрій і інші тканини, що дозволяє використовувати препарат для регулювання менструальних кровотеч, зменшення розмірів міом та запобігання ускладненням.
Вплив на ендометрій
При прийомі у дозі 5 мг щоденно протягом менструального циклу у більшості жінок (включаючи пацієнток з міомою) спостерігається закінчення менструальної кровотечі, а наступна менструація зазвичай відновлюється протягом 4 тижнів після припинення лікування.
Зміни в ендометрії, пов’язані з антагоністичною активністю, мають характер PAEC (Endometrial Changes Associated with Progesterone Receptor Modulators). Вони представлені неактивним і слабо проліферуючим епітелієм, що є оборотним явищем і не слід сприймати як гіперплазію.
Дія на міому та інші тканини
Улипристал сприяє зменшенню розмірів лейоміоми за рахунок пригнічення клітинної проліферації та індукції апоптозу, що призводить до зменшення їх об’єму.
Вплив на гіпофіз
Прийом 5 мг щоденно пригнічує овуляцію у більшості жінок, що підтверджується рівнем прогестерону близько 0,3 нг/мл. Також можливо часткове зниження концентрації ФСГ при збереженні рівня естрогенів, що відповідає середній фолікулярній фазі.
Клінічна ефективність та безпека
Дослідження фази 3 демонструють, що застосування у дозі 5 мг або 10 мг один раз на добу ефективно зменшує об’єм менструальної кровотечі у жінок з важкими формами міоми матки, що сприяє швидшій корекції анемії.
За результатами ультразвукового дослідження (УЗД) у групі з Улипристалом спостерігалося значне зменшення розмірів міоми порівняно з плацебо, а цей ефект зберігався протягом 25 тижнів після завершення лікування.
Крім того, у терапевтичних курсах по 3 місяці з застосуванням 10 мг було відзначено збереження зменшення розмірів міоми при повторних курсах.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального прийому 5 мг або 10 мг швидко всмоктується, досягаючи максимуму через 1 годину. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) становить відповідно 23,5±14,2 нг/мл і 50,0±34,4 нг/мл. Біодоступність незначно змінюється при прийомі з їжею високої жирності, що не впливає на режим застосування.
Розподіл
Улипристал високосильно зв’язується з білками плазми (>98%), включаючи альбумін і липопротеїни різної щільності. Відповідно, він легко проникає у тканини, включаючи грудне молоко (AUC молоко/плазма — 0,74±0,32).
Метаболізм та виведення
Препарат швидко метаболізується в печінці з участю ізоферменту CYP3A4 у активний моно- і ди-деметилировані метаболіти. Виводиться переважно через кишечник, менше 10% — через нирки. T1/2 — близько 38 годин.
Показання до застосування
Передопераційна терапія симптомів міоми матки середньої та важкої тяжкості у жінок репродуктивного віку старше 18 років. Тривалість курсу — не більше 2 циклів.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Улипристал ацетат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через відсутність достатніх даних щодо безпеки.
Дослідження на тваринах показали проникнення препарату у молоко, однак невідомо, чи виділяється він у грудне молоко у людей. Тому застосування у цей період заборонено.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до улипристала ацетату або допоміжних компонентів
- Кровотечі з влагалища неясної етіології або з причин, не пов’язаних з міомою
- Рак матки, шийки матки, яєчників або молочної залози
- Тривалість терапії понад 3 місяці
- Бронхіальна астма важкого ступеню, не піддається корекції пероральними ГКС
- Вагітність
- Годування груддю
- Вік до 18 років
З обережністю застосовують при печінковій і/або нирковій недостатності, бронхіальній астмі.
Побічні дії
Безпека препарату оцінювалася у 393 жінок з міомами матки. Найчастішими побічними реакціями були:
- Аменорея — 82.2% (жодних симптомів, бажаний ефект)
- Прилипи — до 12.7%, зазвичай легкі або помірні, зменшуються після припинення лікування
- Головний біль — 6.4%
- Вертиго — частіше при застосуванні
- Зміни у шкірі — акне, підвищена пітливість
- Болі у м’язах і кістках — до 10%
- Кісти яєчників — у 1.5% випадків, зазвичай спонтанно зникають
- Маткові кровотечі — можливі, особливо у перші тижні терапії
Особливі застереження щодо окремих реакцій
Обмежене підвищення товщини ендометрія (>16 мм) та інші зміни мають бути обережно оцінені, оскільки вони є оборотними і не свідчать про гіперплазію. У разі збереження або прогресування змін необхідне додаткове обстеження.
Як застосовувати, курс лікування та дозування
Препарат приймається внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Зазвичай тривалість курсу — не більше 2 місяців. Перед початком терапії слід проконсультуватися з лікарем для визначення індивідуальної схеми лікування.
Після завершення курсу можливо повторне застосування за рекомендацією лікаря, з обов’язковим контролем стану.
Дозування
- Стартова доза: 5 мг один раз на добу
- За необхідності і за рекомендацією лікаря: можлива корекція до 10 мг
Тривалість кожного курсу — не більше 3 місяців. Не рекомендується застосовувати препарат довше цього періоду без додаткових обстежень.
Передозування
Про випадки передозування не повідомлялося. У разі випадкового вживання великої кількості препарату необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до лікаря.
Особливі вказівки
Під час лікування необхідно контролювати стан ендометрію та проводити регулярні обстеження з метою виключення атипових змін або ускладнень.
Препарат не застосовують для профілактики або лікування інших захворювань, крім зазначеного у показаннях.
Форма випуску
Таблетки по 5 мг у пластикових або алюмінієвих блістерах, у картонній упаковці.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище +25°C у сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.