Інструкція з застосування препарату

Склад

Діюча речовина: левоноргестрел - 1,5 мг у кожній таблетці.
Вспомогальні речовини: діоксид кремнію колоїдний, картопляний крохмаль, магнію стеарат, тальк, кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для екстреної контрацепції. Код АТХ: G03AD01.

Фармакодинаміка: левоноргестрел – синтетичний гестаген з вираженими контрацептивними, гестагенними та антиестрогенними властивостями. Основним механізмом дії є інгібування або затримка овуляції шляхом пригнічення піку лютеїнізуючого гормону. При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел ефективно пригнічує овуляцію та запліднення, якщо статевий акт відбувся у передовуляторну фазу, коли ймовірність запліднення найбільша. Важливо зазначити, що препарат не ефективний у разі імплантації заплідненої яйцеклітини. Ефективність становить приблизно 85%, якщо прийняти дві дози по 0,75 мг з інтервалом у 12 годин, і зменшується з часом після статевого контакту (95% – упродовж 24 годин, 85% – від 24 до 48 годин, 58% – від 48 до 72 годин). Одноразовий прийом 1,5 мг левоноргестрелу упродовж 72 годин після незащищеного статевого акту запобігає вагітності у 84% випадків. Важливо враховувати, що у жінок з високим індексом маси тіла (ІМТ ≥30 кг/м²) може спостерігатися знижена ефективність препарату.

Фармакокінетика

Всасування

При пероральному застосуванні левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові – 18,5 нг/мл, досягається через 2 години після прийому.

Розподіл

Левоноргестрел зв'язується з альбуміном плазми крові та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Вільна форма становить близько 1,5%, а 65% зв'язано з ГСПГ. Проникає у грудне молоко.

Метаболізм

Левоноргестрел метаболізується у печінці за аналогією з іншими статевими гормонами, гидроксилюється і виводиться у формі кон'югованих глюкуронідів. Активних метаболітів фармакологічно невідомо.

Виведення

Виводиться переважно у формі метаболітів через нирки та кишечник. Период напіввиведення становить близько 26 годин.

Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнток

- Діти та підлітки до 18 років: дослідження здійснювалися лише у дорослих жінок; дані щодо безпеки та ефективності у підлітків обмежені.
- Пацієнтки з порушеннями функцій печінки або нирок: дані відсутні; застосування у таких випадках потребує обережності.
- Жінки з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м²): спостерігається зниження концентрацій левоноргестрелу у плазмі приблизно на 50%, що може зменшити ефективність. Водночас при підвищенні дози до 3 мг концентрації у крові досягають рівнів, подібних до нормальних. Практична значущість цих даних потребує подальшого дослідження.

Показання

• Екстрена (посткоітальна) контрацепція після незащищеного статевого акту або у разі ненадійності застосовуваного методу контрацепції.

Загальні відомості

Прийом препарату заборонений при наявності або підозрі на вагітність, алергії до левоноргестрелу або допоміжних компонентів, а також у разі важкої печінкової недостатності. Не рекомендується застосовувати у віці до 16 років через обмежену кількість даних щодо безпеки та ефективності.

Протипоказання

• Гіперчутливість до левоноргестрелу або допоміжних компонентів препарату.
• Вагітність або підозра на неї.
• Важка печінкова недостатність.
• Дитячий вік до 16 років.
• Грудне вигодовування протягом не менше 8 годин після прийому препарату.
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або деякі інші метаболічні порушення.

Обережність

У разі захворювань печінки середньої або легкої тяжкості, жовтяхи (у тому числі в анамнезі), спадкових або набутних тромбофілійних станів, застосування слід проводити з обережністю.

Побічні реакції

Найчастішими побічними явищами є нудота, головний біль, запаморочення, болі в нижніх відділах живота, зміни менструального циклу, включаючи кровотечі, затримку або нерегулярні кровотечі, нагрубання молочних залоз, втома.

Можливі рідкісні реакції: висип, кропив’янка, свербіж шкіри, біль у тазовій області, дисменорея, набряк обличчя.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з індукторими ферментів печінки, наприклад, фенитоїном, барбітуратами, рифампіцином, Зверобоєм, знижує концентрацію левоноргестрелу в крові. Внаслідок цього може знизитися його ефективність, що потребує корекції дози або вибору альтернативних засобів контрацепції. Також слід враховувати можливе підвищення токсичності циклоспорину.

Як приймати, курс і дозування

Внутрішньо. Препарат можна застосовувати у будь-який час менструального циклу. У разі нерегулярних циклів перед застосуванням слід виключити вагітність.

Для максимальної ефективності необхідно прийняти одну таблетку якомога швидше, бажано протягом перших 12 годин (але не пізніше 72 годин) після статевого акту. Якщо після прийому таблетки виникла блювота протягом 3 годин, слід прийняти ще одну таблетку. Після застосування рекомендується використовувати додаткові негормональні засоби контрацепції до наступної менструації (презерватив, сперміциди, цервікальний ковпачок, діафрагма або губка). Прийом препарату не є протипоказанням для продовження планової гормональної контрацепції.

Особливі групи пацієнток

• Діти і підлітки до 16 років: застосування протипоказано через обмежену кількість даних.
• Пацієнтки з порушеннями функцій печінки або нирок: дані відсутні; застосування потребує обережності.
• Жінки з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м²): зниження концентрацій левоноргестрелу може зменшити ефективність; корекція дози може бути розглянута, але потребує додаткових досліджень.

Передозування

При прийомі великих доз пероральних контрацептивів не повідомлялося про серйозні небажані реакції. Можливі симптоми: нудота, кровотеча «скасування». Лікування – симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Опис

Плоскі круглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою і гравіруванням "G00" на одній стороні.

Особливі указівки

Не слід використовувати препарат як регулярний засіб контрацепції. У разі відсутності менструації протягом більше ніж 5 днів після очікуваного початку, слід виключити вагітність. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, по 1 таблетці у блістері, у коробці з інструкцією.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Левоноргестрел.