Інструкція з застосування

Перед початком терапії з препаратом слід ознайомитись з офіційною інструкцією та дотримуватись рекомендованих дозувань і режиму застосування. Не перевищуйте призначену лікарем дозу та тривалість курсу лікування.

Виробник

АЛСІ Фарма

Склад

Діюча речовина	есциталопрам оксалат – 25,56 мг (у перерахунку на есциталопрам 20,00 мг)
Допоміжні речовини	мікрокристалічна целюлоза – 192,04 мг, крахмал прежеатінізований – 96,00 мг, колоїдний діоксид кремнію (аеросил) – 3,20 мг, магнію стеарат – 3,20 мг
Плівкова оболонка	Опадрай II білий (31F28678): лактоза моногідрат – 4,60 мг, гіпромелоза – 3,60 мг, титану діоксид – 3,32 мг, макрогол 3000 – 1,28 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти

Фармакодинаміка

Есциталопрам – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), що має високу аффінність до первинного активного центру транспортера серотоніну. Связывается также с аллостерическим центром транспортера, що посилює інгібування зворотного захоплення серотоніну та забезпечує його терапевтичний ефект.

Есциталопрам не має значної афінності до серотонінових рецепторів 5-HT1А, 5-HT2, до дофамінових D1 і D2, а також до інших рецепторів, таких як гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні. Це забезпечує високу селективність препарату та мінімальні побічні ефекти, пов'язані з його рецепторною активністю.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всаскування	Біодоступність – 80 %, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в крові досягається через 4 години після прийому.
Розподіл	Об’єм розподілу – 12-26 л/кг. Связывание з білками плазми – до 80 %, переважно 56 %. Проникає у грудне молоко.
Метаболізм	У печінці до активних метаболітів: деметильованого та дидеметильованого. Основний шлях – ізоферми CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів.
Виведення	Період напіввиведення – близько 30 годин. Загальний кліренс – 0,6 л/хв.
Лінійність фармакокінетики	Залежність концентрації від дози – лінійна. Концентрація у крові стабілізується через 1 тиждень.
Особливості у пацієнтів похилого віку	Після 65 років період напіввиведення більш тривалий, біодоступність – вищою на 50 %.
Порушення функцій печінки	У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями – подовження періоду напіввиведення та підвищення AUC.
Порушення функцій нирок	При нирковій недостатності – подовження напіввиведення, можливе підвищення концентрації метаболітів.

Показання

• Депресивні епізоди будь-якої тяжкості
• Панічні розлади з або без агорафобії
• Обсесивно-компульсивне розлад

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Обмежені дані щодо застосування есциталопраму у вагітних. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Препарат слід застосовувати лише у разі крайньої необхідності, після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

При застосуванні у третьому триместрі можливий розвиток у новонароджених симптомів «відміни» (синдром відміни): порушення дихання, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, порушення харчування, судоми, гіпотонія, тремор.

Годування груддю

Есциталопрам проникає у грудне молоко. Тому під час лікування препаратом рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до есциталопраму або допоміжних компонентів
• Одночасне застосування з неселективними необоротними інгібіторами МАО, або з інгібіторами МАО-A (моклобемід), або з препаратами, що інгібують МАО у разі ризику серотонінового синдрому
• Удлинений інтервал QT на ЕКГ, синдром удлиненого QT
• Застосування препаратів, що подовжують інтервал QT (антиаритміки класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди)
• Пімозид
• Діти та підлітки до 18 років (безпеки і ефективності не доведено)
• Годування груддю
• Гіполактазія, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція

З обережністю призначаються при:

• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Маниакальні розлади
• Фармакологічно неконтрольована епілепсія
• Виражене суїцидальне налаштування
• Ішемічна хвороба серця, цукровий діабет, цироз печінки
• Використання препаратів, що знижують поріг судомної готовності, або з етанолом
• Препарати, що впливають на згортання крові або викликають гіпонатріємію

Побічні дії

На початкових етапах лікування можливий розвиток побічних реакцій, які з часом зменшуються або зникають. Частота побічних реакцій класифікується за ВООЗ.

Тип побічної реакції	Частота	Приклади
З боку крові та лімфатичної системи	Нечасто	Тромбоцитопенія
З боку імунної системи	Рідко	Анафілактичні реакції
З боку ендокринної системи	Нечасто	Недостатня секреція АДГ
Обмін речовин і харчування	Часто	Зниження або підвищення апетиту, збільшення маси тіла
Психіка	Часто	Тривога, неспокій, сни з сновидіннями, зниження лібідо, аноргазмія
Нервова система	Щоденно	Головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, тремор
Зір	Нечасто	Розширення зрачка, порушення зору
Слух та рівновага	Нечасто	Шум у вухах (тинітус)
Серце	Нечасто	Тахікардія; рідко – брадикардія; можливе удлинення інтервалу QT, аритмії
Судини	Нечасто	Ортостатична гіпотензія
Дихальні шляхи	Часто	Синусити, зевота; рідко – кровотечі з носа
Шлунково-кишковий тракт	Дуже часто	Тошнота; часто – діарея, запори, блювота, сухість у роті
Печінка та жовчовивідні шляхи	Нечасто	Гепатит, порушення функціональних показників печінки
Шкіра та підшкірні тканини	Часто	Потовиділення, кропив’янка, алопеція, свербіж
М’язи та скелет	Часто	Артралгія, міалгія

При появі будь-яких небажаних реакцій слід звернутися до лікаря для корекції терапії або додаткового обстеження.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування есциталопраму з іншими лікарськими засобами може впливати на його ефективність та безпеку. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що серйозно подовжують інтервал QT, або з препаратами, що впливають на згортання крові. Перед початком будь-якої комбінації слід проконсультуватися з лікарем.

Як приймати, курс і дозування

Дорослим призначають початкову дозу – 10 мг на добу, при необхідності її можна збільшити до максимальної – 20 мг на добу. Препарат слід приймати цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Курс лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта, зазвичай – не менше 6 місяців. Тривалість терапії може бути продовжена за показаннями.

Дозування для дітей та підлітків до 18 років не встановлена через недостатність даних щодо безпеки і ефективності.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, включаючи серотоніновий синдром, порушення серцевого ритму, порушення свідомості. У разі підозри на передозування слід негайно звернутися до лікаря, провести симптоматичне лікування та моніторинг стану пацієнта.

Опис

Препарат у формі таблеток з плівковою оболонкою, білий або майже білий. Володіє антидепресивною, анксіолітичною, антиклептичною дією.

Особливі вказівки

• Після початку терапії можливе погіршення настрою або ідеї самогубства – необхідне ретельне спостереження.
• Не слід раптово припиняти лікування – потрібно поступово зменшувати дозу під контролем лікаря.
• Можливе виникнення серотонінового синдрому при комбінації з іншими серотонінергічними препаратами.
• У пацієнтів з порушеннями серцево-судинної системи потрібно контроль ЕКГ та стану серця.

Форма випуску

Таблетки з плівковою оболонкою по 20 мг у блістерах, у коробці – 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

36 місяців від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.