Эплеренон таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт
| Производитель | Фармпроект |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Эплеренон |
Ціна: 739 грн
Еплеренон – інструкція щодо застосування, характеристики та особливості препарату
Загальна інформація
Еплеренон є селективним антагоністом альдостерону, що належить до групи калийсберігаючих діуретиків, які застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань. Препарат має виражену дію на мінералкортикоїдні рецептори, що сприяє зниженню ризику смерті та госпіталізації у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та хронічною серцевою недостатністю.
Склад препарату
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діючий компонент: еплеренон – 25 мг або 50 мг
Вспомогані речовини:
- лактозу моногідрат
- мікрокристалічну целюлозу (тип 102)
- кроскармеллозу натрію
- гипромеллозу
- натрій лаурилсульфат
- тальк
- магнію стеарат
Оболонка таблетки складається з:
- гипромеллози
- діоксиду титану
- макроголу 400
- полісорбату 80
- жовтого залізооксиду
- червоного залізооксиду
Фармакологічна дія
Препарат належить до фармакотерапевтичної групи діуретики, антагоністи альдостерону та інші калийзберігаючі діуретики. Його основна дія полягає у селективному блокуванні мінералкортикоїдних рецепторів, що регулюють рівень альдостерону.
Механізм дії
Еплеренон сприяє зниженню впливу альдостерону на ниркові канальці, що веде до зменшення реабсорбції натрію та води, а також збільшення екскреції калію. Це сприяє зниженню артеріального тиску та попередженню прогресування серцевої недостатності.
Фармакодинаміка
Еплеренон проявляє високу селективність до мінералкортикоїдних рецепторів, не впливаючи на глюкокортикоїдні, прогестеронові чи андрогенні рецептори. Це забезпечує мінімальні побічні ефекти, пов’язані з гормональним балансом.
При застосуванні еплеренону відзначається підвищення активності реніну в плазмі крові та рівня альдостерону у сироватці, що є реакцією на блокаду рецепторів. Це сприяє зниженню рівня альдостерону у відповідь на терапію.
Показання до застосування
- Ішемічна хвороба серця (ІХС) у пацієнтів після інфаркту міокарда, з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40 %) та ознаками серцевої недостатності для зниження ризику смерті та госпіталізації;
- Хронічна серцева недостатність II функціонального класу за класифікацією NYHA, з дисфункцією лівого шлуночка (ФВ ≤ 35 %) для зменшення ризику смертності та ускладнень.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дані щодо застосування еплеренону у вагітних відсутні. Препарат слід використовувати з обережністю лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Годування груддю
Інформація про виведення еплеренону з грудним молоком відсутня. У зв’язку з можливим впливом на новонароджених, рекомендується або припинити годування груддю, або відмінити препарат, залежно від важливості терапії.
Протипоказання
- Гіперчутливість до еплеренону або інших компонентів препарату
- Клінічно виражена гіперкаліємія (рівень калію > 5,0 ммоль/л)
- Тяжка почкова недостатність (КК менше 30 мл/хв при ХСН II функціонального класу)
- Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за Чайлд-Пью)
- Одночасне застосування калийзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавіру тощо)
- Наслідки спадкових захворювань, таких як непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози
- Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних)
Обережність при застосуванні
- Пацієнти з цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією
- Похилого віку
- Пацієнти з порушеннями функції нирок (КК менше 50 мл/хв)
- Паралельне застосування з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II
- Застосування з літієм, циклоспорином, такролімусом, дигоксином або варфарином у високих дозах
Побічні дії
Розподіляються за органами та системами, частота їх виникнення вказана у дужках:
- Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто (пиелонефрит, фарингіт)
- Кровоносна система: нечасто (еозинофілія)
- Ендокринна система: нечасто (гіпотиреоз)
- Обмін речовин: часто (гіперкалемія, гіперхолестеринемія), нечасто (гітрогліцеридемія, дегідратація, гіпонатріємія)
- Психіка: часто (безсоння)
- Нервова система: часто (головокруження, втрата свідомості, головний біль), нечасто (гістезія)
- Серце: часто (фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність), нечасто (тахікардія)
- Судини: часто (різке зниження АТ), нечасто (ортостатична гіпотензія, тромбоз нижніх кінцівок)
- Дихальна система: часто (кашель)
- Шлунково-кишковий тракт: часто (діарея, нудота, запор, блювання), нечасто (метеоризм)
- Печінка та жовчовивідні шляхи: нечасто (холецистит)
- Шкіра та підшкірні тканини: часто (шкірний зуд, висипання), нечасто (потовиділення, ангіоневротичний набряк)
- Опорно-скелетна система: часто (біль у спині, судоми в литкових м'язах), нечасто (м'язово-скелетні болі)
- Нирки та сечовивідні шляхи: часто (порушення функції нирок)
- Полова система та молочна залоза: нечасто (гінекомастія)
- Загальні порушення та реакції у місці введення: часто (астенія), нечасто (недомагання)
Лабораторні дані: підвищення рівня мочевини та креатиніну, зниження експресії рецепторів епідермального фактору росту, підвищення рівня глюкози в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармакодинамічні та фармакокінетичні взаємодії слід враховувати при призначенні еплеренону:
- Калийзберігаючі діуретики та препарати калію: підвищують ризик гіперкаліємії, тому їх застосування можливе лише під контролем рівня калію у крові.
- Інгібітори CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавіру тощо): можуть збільшувати концентрацію еплеренону у плазмі, що підвищує ризик побічних ефектів.
- Літій, циклоспорин, такролімус, дигоксин, варфарин: взаємодії можливі, потрібно контролювати рівень у крові при спільному застосуванні.
Спосіб застосування, режим дозування та курс лікування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
Дозування
- Зазвичай початкова доза становить 25 мг один раз на добу.
- За потреби та при контролі рівня калію та функції нирок, дозу можна збільшити до 50 мг один раз на добу через 4 тижні.
- Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічної відповіді та переносимості.
Курс лікування
Тривалість терапії визначає лікар залежно від клінічної ситуації та стану пацієнта. Необхідно регулярно контролювати рівень калію та функцію нирок.
Передозування
При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, зокрема гіперкаліємії, зниження артеріального тиску, порушення функції нирок. Лікування симптоматичне, необхідний контроль життєвих показників та корекція електролітного балансу. Спеціальної антидоту не існує. Гемодіаліз може бути застосований у разі тяжкого передозування.
Умови зберігання та термін придатності
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Зберігати поза досяжністю дітей. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.