Інструкція з застосування препарату Еналаприл

Загальна інформація

Еналаприл є інгібітором ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ), що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності І–ІІІ стадій та профілактики ішемічної хвороби серця у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Препарат сприяє зниженню артеріального тиску, покращенню кровопостачання міокарда та нирок, а також має декілька додаткових терапевтичних ефектів.

Склад препарату

Компонент	Кількість у одній таблетці (мг)	Вспомогальні речовини
Активна речовина	10	Лактозы моногидрат — 125,000 мг; Магния карбонат — 84,600 мг; Желатин — 9,200 мг; Кросповидон — 9,200 мг; Магния стеарат — 2,000 мг

Фармакологічна дія

Еналаприл належить до групи інгібіторів АПФ, має гипотензивний та кардіопротекторний ефект. Механізм дії полягає в блокуванні перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, що сприяє зниженню судинного опору та об’єму циркулюючої крові. Це приводить до зниження артеріального тиску, поліпшення кровотоку в коронарних та ниркових судинах, а також зменшення навантаження на серце.

• Знижує системічний судинний опір (ОПСС), артеріальний та систолічний тиск
• Розширює артерії більше, ніж вени, не викликаючи рефлекторної тахікардії
• Зменшує деградацію брадикинина, підвищує синтез простагландинів
• Поліпшує кровопостачання ішемізованого міокарда
• Має легкий діуретичний ефект, зменшує внутрішньоклубочкову гіпертензію
• Запобігає прогресуванню гіпертрофії ЛШ та розвитку серцевої недостатності

Препарат є пролекарством, у результаті гідролізу утворюється активний метабіт — эналаприлат, який є більш ефективним інгібітором АПФ. Гипотензивний ефект проявляється через 1 годину після перорального прийому, максимум досягається через 4-6 годин та зберігається до 24 годин.

Фармакокінетика

Абсорбція препарату становить близько 60%, прийом їжі не впливає на всмоктування. Еналаприл метаболізується у печінці з утворенням активного метабіту — эналаприлата. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину для еналаприлу та 3-4 години для эналаприлата. Т½ еналаприлата — 11 годин. Виводиться переважно нирками (60%) — у вигляді эналаприлу та эналаприлата, решта — через кишечник. Препарат проходить через гистогематические бар'єри, за винятком гематоенцефалічного бар'єру.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, при склеродермії)
• Хронічна серцева недостатність І–ІІІ стадій
• Профілактика коронарної ішемії у пацієнтів із дисфункцією ЛШ
• Бессимптомне порушення функції ЛШ

Протипоказання

• Підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ
• Історія ангіоневротичного набряку, пов’язаного з застосуванням інгібіторів АПФ
• Порфірія
• Вагітність та період лактації
• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
• Деякі стані (приміром, стеноз артерії єдиної нирки, двосторонній стеноз ниркових артерій, гіперкаліємія, аортальний та мітральний стеноз, системні захворювання сполучної тканини)

З обережністю застосовувати при гіперальдостеронізмі, нирковій недостатності, цукровому діабеті, у похилому віці та інших станах, що потребують особливого контролю.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Значне зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс
• Редко — загрудинна біль, стенокардія, інфаркт міокарда
• Аритмії, серцебиття, тромбоемболія легень

З боку нервової системи

• Головокружіння, запаморочення, головний біль
• Слабкість, безсоння, тривожність, зміни настрою

З боку органів чуття

• Шум у вухах, порушення зору та вестибулярного апарату

З боку травної системи

• Сухість у роті, нудота, блювота, запори або діарея, болі в животі, панкреатит

Алергічні реакції

• Кожна висипка, ангіоневротичний набряк, свербіж, реакції гіперчутливості

З боку крові та кровотворної системи

• Гіперкреатинемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз

Інші

• Гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гемоглобіну, алопеція, зниження лібідо, приливи крові до обличчя

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Підсилює дію етанолу та ліків, що знижують рівень літію
• Зменшує ефективність препаратів із теофіліном
• Гіпотензивний ефект посилюється при спільному застосуванні з діуретиками, бета-блокаторами, нітратами, гідралазином, празозином
• Ризик гіперкаліємії при застосуванні калийзберігаючих діуретиків і препаратів з калієм

Обережність необхідна при застосуванні з імуносупресантами, цитостатиками, аллопуринолом та іншими лікарськими засобами, що впливають на кровотворення.

Рекомендації щодо застосування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

• Для артеріальної гіпертензії: початкова доза — 5 мг 1 раз на добу. При недостатній відповіді через 1–2 тижні дозу можна збільшити до 10–40 мг на добу, розподіляючи на 1–2 прийоми. Максимальна добова доза — 40 мг.
• При серцевій недостатності: початкова доза — 2.5 мг однократно, потім поступово збільшують до максимально переносимої дози (до 40 мг), з урахуванням реакції пацієнта.
• При гіпонатріємії або порушеннях функції нирок (креатинін у крові > 0.14 ммоль/л) початкова доза — 2.5 мг 1 раз на добу.
• Пацієнтам з реноваскулярною гіпертензією — початкова доза 2.5–5 мг, максимальна — 20 мг/добу.
• При гіпотензії або низькому систолічному тиску (< 110 мм рт.ст.) — починати з 1.25 мг.
• Пацієнтам похилого віку рекомендується починати з 1.25 мг через підвищену чутливість та змінений метаболізм.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, колапс, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, судоми, кома.

Лікування: негайне горизонтальне положення з піднятими ногами, внутрішньовенне введення ізотонічного розчину NaCl, застосування ангіотензину II у разі необхідності, гемодіаліз.

Особливі вказівки

• Обов’язковий контроль рівня калію, креатиніну та інших показників крові під час лікування.
• Обережність при зниженому об’ємі циркулюючої крові, наприклад, у разі діареї, блювання, застосування діуретиків, гемодіалізу.
• При розвитку транзиторної гіпотензії — горизонтальне положення, введення соляних розчинів.
• Заборонено застосовувати у вагітних та під час лактації.
• Не рекомендується застосовувати пацієнтам молодше 18 років.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці термін — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.