Эманера капсулы кишечнорастворимые 40 мг 14 шт
| Производитель | КРКА дд Ново место |
| Страна | Словения |
| Действующее вещество | Эзомепразол |
Ціна: 387 грн
Інструкція з застосування препарату
Виробник
KRKA д.д. Ново місце, Словенія
Склад
1 капсула кишковорастворима містить:
- Діюча речовина: эзомепразолу магнію дигідрат – 21,688 мг (еквівалентно эзомепразолу магнію 20,645 мг, що відповідає 20 мг эзомепразолу)
- Вспоміжні речовини: цукрова крупка (цукрова крупка, патока крохмальна), повидон К30, натрію лаурилсульфат
Оболонка пеллет:
- Опадрай II Білий 85F28751 – суміш полівінілового спирту, титану діоксиду (Е171), макроголу-3000, тальку
- Магнію гідрокарбонат (магнію карбонат важкий), метакрилової кислоти і етилакрилат сополімер [1:1], дисперсія 30% – препарат на основі Eudragit L30D
- Тальк, макрогол-6000, титана діоксид (Е171), полісорбат-80
Желатинові капсули:
- Корпус капсули: желатин, залізо оксид червоний (Е172), титана діоксид (Е171)
- Кришечка капсули: желатин, залізо оксид червоний (Е172), титана діоксид (Е171)
Фармакологічна дія
Железу желудка, що знижує секрецію кислоти – інгібітор протонної помпи.
Клінічна фармакологія
Фармакодинаміка
Езомепразол є S-ізомером омепразолу і пригнічує секрецію соляної кислоти шляхом специфічного і цільового механізму дії. Специфічно інгібує протонний насос парієтальних клітин слизової шлунка. Обидва ізомери омепразолу, R- та S-, мають подібну фармакодинамічну активність.
Механізм дії
Езомепразол – слабке основне речовина, яке накопичується і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де пригнічує фермент H+/K+-АТФазу. Це приводить до блокади як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.
Вплив на секрецію кислоти
Ефект настає вже через 1 годину після прийому 20 мг або 40 мг эзомепразолу. При повторному прийомі 20 мг один раз на добу протягом 5 днів, середня пікова концентрація кислоти зменшується на 90% через 6-7 годин після прийому. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРБ) рівень pH в шлунковому вмісті понад 4, зберігається в середньому 13-17 годин залежно від дози.
Терапевтичний ефект
Заживлення рефлюкс-езофагіту при дозі 40 мг на добу настає у 78% пацієнтів через 4 тижні і у 93% – через 8 тижнів терапії. В лікуванні Helicobacter pylori у комбінації з антибіотиками – досягнення ерадикації у 90% пацієнтів. При неускладнених виразках шлунка та дванадцятипалої кишки – загоєння протягом 7-14 днів.
Інші ефекти
Довгострокова терапія призводить до підвищення рівня гастрину і концентрації CgA в плазмі, що може впливати на результати обстежень нейроендокринних пухлин. Тривале застосування може спричинити збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин і утворення доброякісних кіст у слизовій шлунка, що є оборотним процесом. Зниження кислотності сприяє росту мікрофлори і підвищенню ризику інфекцій.
Фармакокінетика
Всасання і розподіл
Езомепразол швидко всмоктується, досягаючи максимуму через 1-2 години. Біодоступність становить 50-68%, залежно від дози. Об’єм розподілу – приблизно 0,22 л/кг. Зв’язок з білками плазми – 97%. Їжа сповільнює всмоктування, але це не має клінічного значення.
Метаболізм і виведення
Повністю метаболізується у печінці через систему цитохрому P450, головним чином CYP2C19 та CYP3A4. Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею (80%), менше – через кишечник. Період напіввиведення – близько 1,3 години.
Особливості у різних групах пацієнтів
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або у літніх – метаболізм може бути знижений, що вимагає корекції дози. У пацієнтів з порушеннями функції нирок фармакокінетика не змінюється. У дітей віком 12-18 років фармакокінетика схожа з дорослою.
Показання до застосування
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ): лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, підтримуюча терапія для запобігання рецидивам, симптоматичне лікування.
- Язва шлунка та дванадцятипалої кишки: у складі комплексної терапії з антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori, профілактика рецидивів.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Вік до 18 років (через недостатню досліджену безпечність у дітей).
- Порушення функції печінки у важкій формі (дозу слід зменшити).
Побічні дії
Можливі такі реакції:
- Головний біль, запаморочення.
- Порушення травлення: нудота, блювання, діарея, запор.
- Зміни з боку крові: тромбоцитопенія, агранулоцитоз (рідко).
- Місцеві реакції: алергічні висипи, свербіж, набряк.
- Можливе підвищення рівня гастрину та зміни в лабораторних аналізах.
Взаємодії
Езомепразол може впливати на метаболізм інших препаратів:
- Зменшує всмоктування препаратів, залежних від кислотності (наприклад, кетоконазол, індіновіри).
- Збільшує концентрацію фенитоїна, варфарину.
- Може знижувати ефективність препаратів, що метаболізуються CYP2C19.
Як приймати, курс і доза
Дорослим рекомендується приймати по 20 або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування залежить від показань і відповіді пацієнта, зазвичай складає 4-8 тижнів. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем щодо дозування і тривалості терапії.
Капсули потрібно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується розкривати капсули або жувати пелети.
Для лікування Helicobacter pylori зазвичай застосовують комбінацію з антибіотиками протягом 7-14 днів.
Передозування
Про випадки передозування повідомлень мало. При підозрі на передозування слід провести симптоматичне лікування та підтримуючу терапію. Специфічного антагоніста не існує.
Особливі вказівки
- При тривалому застосуванні можливе збільшення ризику інфекцій шлунково-кишкового тракту.
- Потрібно контролювати рівень магнію в крові у пацієнтів з довготривалим застосуванням.
- Перед початком терапії слід виключити онкологічні захворювання шлунка.
- При появі симптомів кровотечі або болю в шлунку – звернутися до лікаря.
Форма випуску
Кишковорастворимі капсули по 20 мг і 40 мг.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти в оригінальній упаковці.
Термін придатності
Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
Діюча речовина
эзомепразол – 20 мг (у формі магнію дигідрат).