Эликвис таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 20 шт
| Производитель | Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз |
| Страна | Ирландия |
| Действующее вещество | Апиксабан |
Ціна: 715 грн
Апіксабан — інструкція із застосування, характеристика та особливості препарату
Виробник
Виготовляє препарат компанія Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: апіксабан — 5,0 мг;
- Вспомогальні речовини: лактоза — 100,50 мг; мікрокристалічна целюлоза — 82,00 мг; кроскармелоза натрію — 8,00 мг; натрію лаурилсульфат — 2,00 мг; магнію стеарат — 2,50 мг;
- Плівкова оболонка: Опадрай II Рожевий — 8,0 мг (гипромеллоза 15 cps — 2,96 мг; моногідрат лактози — 2,48 мг; діоксид титану — 1,87 мг; триацетин — 0,64 мг; червоний залізооксид — 0,046 мг).
Фармакологічна дія
Апіксабан — це селективний інгібітор фактора свертування крові Ха (FXa), що належить до групи антикоагулянтів прямої дії. Його фармакотерапевтична група — антикоагулянти прямої дії — інгібітори FXa. Код МКХ — B01AF02.
Фармакодинаміка
Апіксабан швидко і селективно блокую активний центр ферменту FXa, що перешкоджає утворенню тромбіну та тромбів. Препарат застосовується перорально і не залежить від антитромбіну III для досягнення антитромботичного ефекту. Він інгібує як вільний, так і зв’язаний FXa, а також активність протромбінази. Хоча апіксабан не чинить прямого впливу на агрегацію тромбоцитів, він опосередковано зменшує її, інгібуючи тромбин. Це сприяє зменшенню утворення нових тромбів і розсмоктуванню вже існуючих.
Завдяки цьому, при застосуванні апіксабану змінюються показники системи згортання крові, зокрема:
- протягом часу протромбіну (ПТ);
- активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ);
- міжнародного нормалізованого відношення (МНО).
При терапевтичних дозах ці зміни є незначними та варіабельними, тому їх не рекомендується використовувати для оцінки ефективності лікування.
Фармакокінетика
Апіксабан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Cmax) досягається через 3–4 години після прийому. Біодоступність становить близько 50% при дозах до 10 мг. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. У дозах до 10 мг фармакокінетика є лінійною. Вищі дози (>25 мг) можуть знижувати всмоктування.
Обмін та метаболізм відбувається переважно з участю ізоферментів CYP3A4/5, CYP1A2, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2J2. Основним шляхом виведення є через кишечник, з приблизно 25% метаболітів та 27% — через нирки. Период напіввиведення — близько 12 годин, загальний кліренс — 3,3 л/год.
Розподіл та взаємодія
Зв’язок з білками плазми — приблизно 87%; об’єм розподілу — близько 21 л. Апіксабан активно метаболізується та екскретується, зокрема, у вигляді метаболітів.
Особливості при порушеннях функцій
Ниркова недостатність: при зниженні функції нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) концентрація апіксабану зростає, але це не впливає на його фармакодинаміку. Збільшення AUC становить до 44% при найтяжчих формах порушення.
Печінкова недостатність: дослідження при активній печенковій патології не проводилися, тому застосування у таких випадках протипоказане.
Вплив віку, статі та етнічної приналежності
У пацієнтів старше 65 років рівень апіксабану в крові може бути на 32% вищим. У жінок — на 18% вище за чоловіків. Розподіл за расами не показав істотних відмінностей.
Показання до застосування
- профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування тазобедреного або колінного суглоба;
- профілактика інсульту та системної тромбоемболії у дорослих з неклапанною фібриляцією передсердь, що мають один або кілька факторів ризику (віком 75 років і більше, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, симптомами хронічної серцевої недостатності);
- лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ), легеневої тромбоемболії (ЛТЕ), а також профілактика рецидивів ТГВ і ЛТЕ.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність: препарат заборонено застосовувати, оскільки даних про безпечність у цьому періоді немає. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на репродуктивну функцію, проте застосування у вагітних протипоказане.
Годування груддю: у дослідженнях у тварин виявлено, що апіксабан проникає у грудне молоко. Рослинні концентрації у щурів були у 8 разів вище за плазму, що свідчить про активний транспортер. Враховуючи потенційний ризик для немовляти, при необхідності застосування препарату рекомендується або припинити годування груддю, або відмінити препарат.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- активне клінічно значуще кровотеча;
- захворювання печінки, що супроводжуються порушеннями системи згортання крові та високим ризиком кровотеч;
- захворювання або стани, що супроводжуються високим ризиком значних кровотеч, зокрема: виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту, високоризикові злоякісні новоутворення, недавні операції на головному або спинному мозку, геморагічний інсульт, варикозне розширення вен стравоходу, артеріовенозні мальформації, аневризми та інші судинні патології;
- нарушення функції нирок з кліренсом креатиніну < 15 мл/хв або пацієнти на гемодіалізі;
- віком до 18 років;
- вагітність та період годування груддю;
- комбінація з іншими антикоагулянтами, включаючи нефракціонований гепарин, низькомолекулярні гепарини, пероральні антикоагулянти (варфарин, ривароксабан, дабигатран) без відповідних показань або під контролем лікаря.
- вагітальність через відсутність даних.
Особливі вказівки
При виникненні кровотечі необхідно припинити застосування апіксабану, встановити джерело кровотечі, за потреби — провести гемостатичну терапію, включаючи трансфузію крові або застосування гемостатичних засобів. У разі необхідності можливо застосування препарату для зупинки кровотечі, наприклад, хірургічним шляхом або трансфузією.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок потребує особливої уваги та консультації лікаря. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°C.
Термін придатності
Зазвичай становить 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Апіксабан — 5,0 мг у кожній таблетці.