Эликвис таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 20 шт
| Производитель | Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз |
| Страна | Ирландия |
| Действующее вещество | Апиксабан |
Ціна: 710 грн
Інструкція щодо застосування препарату Еліквіс (апіксабан)
Виробник
Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз, Ірландія
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: апіксабан 2,5 мг
- Допоміжні речовини: лактоза 50,25 мг, мікрокристалічна целюлоза 41,00 мг, кроскармелоза натрію 4,00 мг, натрію лаурилсульфат 1,00 мг, магнію стеарат 1,25 мг
Плівкова оболонка: Оадрай II Жовтий 4,0 мг (гіпромеллоза 15 cps 1,48 мг, моногідрат лактози 1,24 мг, діоксид титану 0,8 мг, триацетин 0,32 мг, пігмент залізооксид жовтий 0,16 мг)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: Антикоагулянт прямої дії - селективний інгібітор фактора свертування крові Ха (FXa).
Код ATX: B01AF02
Фармакодинаміка
Апіксабан є потужним прямим інгібітором FXa, що обертаємо та селективно блокує активний центр ферменту. Препарат призначений для перорального застосування. Для реалізації антитромботичної активності апіксабана не потрібно наявність антитромбіну III. Апіксабан інгібує як вільний, так і зв’язаний FXa, а також активність протромбінози. Хоча препарат не має прямої дії на агрегацію тромбоцитів, опосередковано він пригнічує їх агрегацію, індуковану тромбіном.
Інгибування активності FXa апіксабаном запобігає утворенню тромбіну та тромбів. Внаслідок цього змінюються показники системи свертування крові: подовжується протромбіновий час, активоване часткове тромбопластинове час (АЧТВ) та зростає міжнародне нормалізоване відношення (МНО). Ці зміни при терапевтичних дозах є мінімальними та дуже варіабельними, тому їх не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічної активності апіксабана.
У тесті генерації тромбіну апіксабан знижує ендогенний тромбіновий потенціал — показник утворення тромбіну в плазмі крові.
Фармакокінетика
Всмоктування: Абсолютна біодоступність апіксабана становить близько 50% при дозах до 10 мг. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація досягається через 3–4 години після прийому. Їжа не впливає на показники AUC або Стах. Для доз до 10 мг фармакокінетика є лінійною.
Розподіл: Зв'язок з білками плазми — приблизно 87%. Об'єм розподілу — ~21 л.
Метаболізм та виведення: Близько 25% дози виводиться у вигляді метаболітів, основний шлях — через кишечник. Печінковий метаболізм головним чином за участю CYP3A4/5. Період напіввиведення — ~12 годин. Більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів.
Вплив порушень функцій органів: При порушенні функції нирок AUC підвищується залежно від ступеня порушення. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або на діалізі дослідження не проводилися.
Показання до застосування
- Профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування тазобедреного або колінного сустава
- Профілактика інсульту та системної тромбоемболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь із одним або кількома факторами ризику (наприклад, інсульт або транзиторна ішемічна атака в анамнезі, вік 75 років і старше, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, симптоми хронічної серцевої недостатності)
- Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ), тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), а також профілактика рецидивів ТГВ і ТЕЛА
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Дані щодо застосування апіксабана у вагітних відсутні. У доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливих ефектів щодо репродуктивної функції. Препарат протипоказаний при вагітності.
Годування груддю
Немає достовірних даних щодо виведення апіксабана або його метаболітів у грудне молоко у людини. За результатами досліджень на тваринах, препарат виділяється у грудне молоко у високих концентраціях (у багато разів вище за рівень у плазмі крові). Ризик для немовлят не можна виключити. При необхідності застосування препарату рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до апіксабана або будь-яких компонентів препарату
- Активне значуще кровотеча
- Захворювання печінки, що супроводжуються порушеннями системи згортання крові та високим ризиком кровотечі
- Захворювання або стани, що супроводжуються високим ризиком кровотечі: недавній геморагічний інсульт, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, з високим ризиком кровотечі, злоякісні новоутворення з високим ризиком кровотечі, недавно перенесені операції на головному або спинному мозку, органах зору, аневризма судин, варикозне розширення вен стравоходу, артеріовенозні мальформації, внутрішньомозкові або внутрішньосудинні зміни судин.
- Нарушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв або пацієнти на діалізі
- Вік до 18 років
- Період вагітності та годування груддю
- Комбінація з іншими антикоагулянтами, крім випадків переходу з них на препарат або для підтримки прохідності центральних венозних або артеріальних катетерів
- Вроджений дефіцит лактази або непереносимість лактози
Особливі вказівки та обережність
- Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із підвищеним ризиком кровотечі
- При виникненні кровотечі терапію слід припинити, встановити джерело кровотечі, можливо застосування хірургічного гемостазу або переливання крові/плазми
- Не рекомендується застосовувати при тяжких захворюваннях печінки з порушеннями згортання крові
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недосяжному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Діюча речовина
Апіксабан 2,5 мг