Інструкція з застосування препарату Екзіфін

Загальна інформація

Препарат Екзіфін є пероральним антимикотиком, що містить активний компонент тербинафін гідрохлорид. Він призначений для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, волосяного покриву та нігтів. Завдяки своїй високій біодоступності та здатності проникати у глибокі шари шкіри та нігтьові пластини, Екзіфін забезпечує ефективну боротьбу з грибковими ураженнями.

Склад препарату

Компонент	Кількість у одній таблетці
Діюча речовина	тербинафін гідрохлорид — 281,31 мг (еквівалентно 250 мг тербинафіну)
Вспомогальні речовини	мікрокристалічна целюлоза (тип 102) — 47,00 мг карбоксиметилкрахмал натрію (натрій гліколят крахмалу, тип А) — 36,69 мг пржелатинізований крахмал — 25,00 мг діоксид кремнію колоїдний безводний — 3,00 мг магнія стеарат — 7,00 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Тербинафін — аліламін, який має широкий спектр антимикотичної активності. Він ефективний проти дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дріжджових грибів роду Candida (зокрема Candida albicans) та Malassezia (раніше Pityrosporum). При низьких концентраціях тербинафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, плісеневих та деяких диморфних грибів. Механізм дії полягає у інгібуванні фермента скваленэпоксидази, що призводить до порушення біосинтезу стеролів у клітинній мембрані гриба, накопичення сквалена та загибелі клітини.

Фармакокінетика: Після перорального застосування тербинафін швидко всмоктується (більше 70%), з біодоступністю близько 50% через ефект «першого проходження». Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5 години та становить 1,3 мкг/мл. Постійний прийом підвищує концентрацію у крові та збільшує площу під кривою (AUC) у 2,3 раза. Тербинафін добре зв’язується з білками крові (99%), швидко проникає у дермальний шар шкіри, сальні залози, волосяні фолікули та нігтьові пластини. Метаболізується швидко з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться переважно нирками. Період напіввиведення — близько 30 годин, а при тривалому застосуванні — до 16,5 днів.

Показання до застосування

• Оніхомікоз, викликаний грибами дерматофітами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton)
• Мікози волосистої частини голови
• Грибкові інфекції шкіри — дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, а також дріжжеві інфекції шкіри, викликані грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans), у випадках значної локалізації або поширеності інфекції, коли пероральне лікування є доцільним

Примітка: препарат Екзіфін для місцевого застосування не ефективний при разнофарбному лишаї.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані експериментальних досліджень не вказують на токсичну дію на плід. Однак клінічний досвід застосування у вагітних обмежений, тому препарат слід призначати тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Тербинафін проникає у грудне молоко, тому під час терапії потрібно припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тербинафіну або будь-якого компонента препарату
• Хронічні або активні захворювання печінки
• Нарушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або рівень креатиніну у крові понад 300 мкмоль/л)
• Діти з масою тіла менше 40 кг

Перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо при наявності системних або шкірних захворювань.

Побічні дії

Загалом препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти з’являються рідко і мають тимчасовий характер. Нижче наведені найбільш поширені та серйозні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи

• Нечасто: анемія
• Дуже рідко: нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія

З боку імунної системи

• Дуже рідко: анафілактоїдні реакції, обострення системної чи шкірної червоної волчанки

З боку нервової системи

• Дуже часто: головний біль
• Часто: запаморочення, порушення смакових відчуттів
• Нечасто: парестезії, гіпестезії, втрати смаку, тривалі порушення

З боку зору та слуху

• Нечасто: порушення зору, шум у вухах

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• Редко: гепатобіліарна дисфункція, гепатит, жовтуха, підвищення активності печінкових ферментів

З боку травної системи

• Дуже часто: здуття живота, нудота, диспепсія, біль у животі, діарея

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Дуже часто: висип, кропив’янка
• Нечасто: фоточутливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, системна еритема, багатоформна еритема, токсична шкірна сып, бульозний дерматит, псоріазоподібні висипання, алопеція

Інші побічні ефекти

• М’язова та суглобова біль, втома, підвищена температура тіла, зниження ваги (рідко)

У постреєстраційний період повідомлялося про рідкісні випадки анафілаксії, системної еритеми, порушення обоняня, зниження зору, гепатиту, рабдомиолізу, панкреатиту, уражень крові та інші серйозні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Екзіфін майже не впливає на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450, але може інгібувати CYP2D6, що впливає на метаболізм трициклічних антидепресантів, бета-адреноблокаторів, антипсихотиків. Інгібітори CYP450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнювати виведення тербинафіну, тоді необхідна корекція дози. Також препарат може знижувати кліренс кофеїну та продовжувати його період напіввиведення.

Спосіб застосування, курс та дози

Рекомендується приймати по 250 мг один раз на добу, зазвичай протягом 6-12 тижнів для лікування оніхомікозу. Тривалість терапії залежить від тяжкості ураження та відповіді організму. Таблетки слід запивати достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. У разі пропуску дози — її слід прийняти якомога швидше, якщо не минуло багато часу.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, головний біль, запаморочення. Лікування — симптоматичне, у разі необхідності — промивання шлунка та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливі зауваження

Перед початком терапії слід провести оцінку функції печінки. Препарат не рекомендується застосовувати у пацієнтів з активними захворюваннями печінки. Під час лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки. При появі ознак гепатотоксичності (жовтяниця, підвищення печінкових ферментів) лікування слід припинити.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток по 250 мг у пластикових блістерах або контейнерах. Термін придатності — 3 роки. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Тербинафін гідрохлорид, 250 мг у одній таблетці.