ОЛАНЗАПІН

Виробник: ЕГІС, Угорщина

Склад

1 таблетка містить:
- активна речовина: 5 мг оланзапіну у формі дигідрохлорида тригідрату, покрита плівковою оболонкою.
- допоміжні речовини:

• ядерна частина: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, гідроксинропілцелюлоза (гипролоза), кросповідон, магнію стеарат;
• оболонка: гипромеллоза, хіноліновий жовтий (фарбник), опадрай Y-1-7000 білий (гіпромеллоза 62,5 %, діоксид титану 31,25 %, макрогол 400 6,25 %).

Фармакологічна дія

Оланзапін — антипсихотичний засіб (нейролептик), що має широкий спектр впливу на різні рецепторні системи. Механізм дії полягає у антагонізмі з серотоніновими (5-НТ2А/С, 5НТ6), дофаміновими (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновими (M1–M5), адренергічними (альфа1) та гістаміновими (H1) рецепторами. Виявлений антагонізм до серотонінових, дофамінових та холінергічних рецепторів. Особливістю є більш виражена активність у відношенні серотонінових 5НТ2А/С рецепторів порівняно з дофаміновими D2. Препарат селективно знижує активність мезолімбічних (А10) дофамінергичних нейронів, що сприяє зменшенню симптомів психозу. Має незначний вплив на стриарні (А9) нейрональні шляхи, які беруть участь у регуляції моторики. Знижує продуктивну (бред, галюцинації) та негативну симптоматику, а також посилює противотревожний ефект.

Показання до застосування

• Шизофренія — при обостренні, підтримуючій та тривалій профілактиці рецидивів.
• Біполярне афективне розлад — у монотерапії або в комбінації з літієм або вальпроєвою кислотою: для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів з/без психотичних симптомів та швидкої зміни фаз.
• Профілактика рецидивів біполярного розладу — для запобігання повторних епізодів при ефективності препарату під час лікування маниакальної фази.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або компонентів препарату.
• Закритокутова глаукома.
• Психози та/або порушення поведінки, пов’язані з деменцією.
• Період лактації.
• Дитячий вік — до 18 років (через недостатність клінічних даних).
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).

Обережність

Перед призначенням препарату необхідно враховувати можливі ризики при таких станах: печінкова та ниркова недостатність, гіперплазія простати, епілепсія, судомний синдром, мієлосупресія, вагітність, кардіоваскулярні захворювання, порушення електролітного балансу, а також у похилому віці. Особливо слід бути обережним у пацієнтів з подовженим інтервалом QT на ЕКГ, застосуванням препаратів, що його подовжують, або станах, що сприяють розвитку артеріальної гіпотензії.

Побічні дії

З боку нервової системи: головокруження, головний біль, мігрень, слабкість, сонливість, безсоння, тривожність, агресія, емоційна лабільність, амнезія, деперсоналізація, фобії, обсесивно-компульсивні симптоми, невралгія, парез лицьового нерва, гіпестезія, екстрапірамідні розлади (поздня дискінезія, ригідність м'язів, тремор), акатизія, дизартрія, заїкання, синкопальні стани, делірій, суїцидальні думки, ступор, кома, субарахноідальне крововилив, інсульт, ністагм, диплопія, мідріаз, відкладення пігменту в кришталику, катаракта, ксерофтальмія, крововиливи в око, порушення акомодації, амбліопія, глаукома, ураження рогівки, біль у очах, кератокон’юнктивіт, блефарит, шум у вухах, глухота, порушення смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи та крові: ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, серцебиття, екстрасистолія, зміни на ЕКГ, зупинка серця, цианоз, вазодилатація, транзиторна лейкопенія та нейтропенія, еозинофілія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, геморагічний синдром. З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, ларингіт, зміни голосу, кашель, диспное, апное, бронхіальна астма, гіпервентиляція. З боку шлунково-кишкового тракту: підвищення апетиту, спрага, сухість у роті, посилене слиновиділення, афтозний стоматит, гінгівіт, глосит, дисфагія, відрижка, гастрит, гастроентерит, ентерит, мелена, ректальне кровотечення, запор, метеоризм, нетримання калу, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміноз, гепатит. Обмін речовин: гіперпролактинемія, збільшення (рідко зниження) маси тіла, цукровий діабет, гіперглікемія, діабетичний кетоацидоз, діабетична кома, зоб. З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, піурія, альбумінурія, нетримання сечі, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, приапізм, гінекомастія, галакторея, біль у молочних залозах, фіброз матки, передменструальний синдром, менорагія, метроргія, аменорея. З боку опорно-рухової системи: артрит, артралгія, бурсит, міастенія, міопатія, судоми ікроножних м’язів, біль у кістках. З боку шкіри: фотосенсибілізація, алопеція, гирсутизм, сухість шкіри, екзема, себорея, контактний дерматит, виразкові ураження шкіри, зміна кольору шкіри, макулопапульозна висип. Алергічні реакції: кропив’янка. Інше: лихоманка, озноб, грипоподібний синдром, лімфаденопатія, біль у грудях або животі, периферичні набряки, синдром відміни, можливе зловживання препаратом.

Взаємодії з іншими препаратами

- Індуктори або інгібітори CYP1A2 змінюють швидкість метаболізму оланзапіну. Так, індуктори (кабамазепін, куріння) підвищують кліренс і знижують концентрацію препарату, тому може знадобитися корекція дози.
- Інгібітори CYP1A2 (флувоксамін) значно знижують метаболізм, що підвищує концентрацію оланзапіну. Рекомендується зменшити початкову дозу при одночасному застосуванні.
- Активований вугілля зменшує біодоступність оланзапіну на 50-60 %, приймати його слід за 2 години до або після препарату.
- Етанол може посилювати седативний ефект оланзапіну, тому слід уникати його спільного застосування.
- Взаємодії з препаратами, що подовжують інтервал QT або порушують електролітний баланс, необхідно враховувати, оскільки це може підвищити ризик серцевих ускладнень.
- Одночасний прийом з леводопою або агонистами дофаміну може знижувати їх ефективність.

Як приймати, курс лікування та дози

Спосіб застосування: внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Добова доза: 5–20 мг. Початкова рекомендована доза для шизофренії — 10 мг на добу.
При гострому маниакальному епізоді — 15 мг в один прийом або 10 мг у комбінації з літієм або вальпроєвою кислотою.

Профілактика рецидивів біполярного розладу: початкова доза — 10 мг на добу. За необхідності дозу можна коригувати у межах 5–20 мг, враховуючи клінічний стан. Корекцію доз слід проводити не раніше ніж через 24 години після початку зміни дози.

Тривалість лікування: курс визначає лікар. Перед припиненням терапії рекомендується поступове зниження дози для запобігання симптомам відміни.

Передозування

Симптоми: тахікардія, збудження, агресивність, порушення мови, екстрапірамідні розлади, пригнічення свідомості (від седації до коми), делірій, судоми, зупинка дихання або серця, аритмії, зміни АТ.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія, підтримка дихання та кровообігу. Не рекомендується застосовувати бета-адреностимулятори, оскільки вони можуть погіршити стан.

Максимальна доза з сприятливим прогнозом — 1500 мг.

Особливі вказівки

Протягом перших тижнів лікування потрібно ретельно спостерігати за пацієнтом, оскільки позитивний ефект може проявитися через кілька днів або тижнів.
Психоз та поведінкові порушення при деменції: оланзапін не показаний для лікування таких станів через підвищений ризик смерті та інсультів у цій групі пацієнтів.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при симптомах потрібно негайно припинити препарат та вжити відповідних заходів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Берегти в оригінальній упаковці для захисту від вологи та світла.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.