Загальна інформація

Клопідогрель — це сучасний антиагрегантний препарат, що застосовується для профілактики та лікування тромботичних ускладнень у різних клінічних ситуаціях, пов’язаних із підвищеним ризиком утворення тромбів. Він належить до групи інгібіторів агрегації тромбоцитів та ефективно знижує ризик розвитку інфарктів міокарда, інсультів та інших ускладнень, пов’язаних із тромбозами судин.

Склад

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: клопідогрела гидросульфат — 97,86 мг (що еквівалентно 75 мг клопідогрелу);
• Вспомогальні речовини: кремнієва мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза (з низькою ступеню заміщення, L-HPC В1), гідрогенізована касторкова олія, Opadry білий Y-I-7000 (гипромеллоза, титан диоксид, макрогол 400).

Фармакологічна дія

Клопідогрель — це активний інгібітор агрегації тромбоцитів, що специфічно блокують рецептори АДФ на поверхні тромбоцитів. Це сприяє зменшенню їх зв’язування та активності, що запобігає утворенню тромбів. Препарат необоротно зв’язується з рецепторами, що забезпечує тривалу антиагрегантну дію на протязі всього життєвого циклу тромбоцитів (приблизно 7 днів). Ефект починається вже через 2 години після прийому, досягаючи максимального через 4-7 днів регулярного прийому.

Показання

• Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій.
• Профілактика тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою:
  • з підйомом сегмента ST при можливості тромболітичної терапії;
  • без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, що проходять стентування.

Вагітність та годування груддю

Оскільки відсутні дані щодо безпеки застосування препарату у вагітних, не рекомендується призначати клопідогрель під час вагітності. Щодо виділення у грудне молоко — інформація відсутня, тому застосування у період лактації протипоказане.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної або допоміжних компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Активне внутрішньосудинне або внутрішньоекстракраніальне кровотечення.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 18 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності).

З обережністю: пацієнтам з помірною печінковою недостатністю, хронічною нирковою недостатністю, а також при станах, що підвищують ризик кровотечі (травми, оперативні втручання), та при одночасному прийомі антиагрегантів, НПВП, гепарину і інгібіторів глікопротеїна IIb/IIIa.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи

• Нечасто: головний біль, запаморочення, парестезії.
• Рідко: системне запаморочення.
• Дуже рідко: спутаність свідомості, галюцинації, порушення смакових відчуттів.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: кровотечі з ШКТ, діарея, біль у животі, диспепсія.
• Нечасто: геморагічний інсульт, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, нудота, блювота, запор, здуття.
• Дуже рідко: панкреатит, коліт, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит.

З боку серцево-судинної системи та кровотворної системи

• Часто: гематоми.
• Нечасто: збільшення часу кровотечі, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.
• Дуже рідко: васкуліт, гіпотензія, тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), важка тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія.

З боку шкіри

• Нечасто: алергічні реакції, шкірний зуд.
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, екзема, плоский лишай.

З боку органів дихання

• Дуже рідко: бронхоспазм, міжальвеолярний пневмоніт.

Інші реакції

• Дуже рідко: артралгія, артрит, міалгія, анафілактоїдні реакції, сывороточная хвороба, підвищення температури, порушення функціональних проб печінки, підвищення рівня креатиніну, гломерулонефрит.

Взаємодія з іншими препаратами

Клопідогрель підсилює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, тромболітиків, непрямих антикоагулянтів, НПВП, що збільшує ризик кровотеч. Одновремене застосування з цими препаратами вимагає особливої обережності.

Важливо враховувати, що застосування клопідогрелю з варфарином не рекомендується через підвищений ризик кровотечі. Також препарат може впливати на рівень плазмових концентрацій певних медикаментів, що метаболізуються CYP2C9, таких як фенитоїн і толбутамід.

Спосіб застосування, курс і дози

Дорослим і похилим пацієнтам рекомендується приймати по 75 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Лікування починається від кількох днів до 35 днів після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 місяців — після ішемічного інсульту.

У разі гострого коронарного синдрому без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q) перша доза становить 300 мг, далі — по 75 мг щоденно у комбінації з АСК 75-325 мг.

Передозування

Передозування клопідогрелю може призвести до підвищення часу кровотечі та ускладнень, пов’язаних із кровотечею. При їх виникненні необхідно застосувати відповідне лікування, включаючи переливання тромбоцитів для швидкого зменшення антиагрегантної дії. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

Під час лікування слід регулярно контролювати показники системи гемостазу (АЧТВ, кількість тромбоцитів, активність тромбоцитів) та функцію печінки. Необхідно бути обережними у пацієнтів із ризиком кровотечі, особливо перед хірургічними втручаннями, за 7 днів до яких препарат слід припинити.

Після застосування клопідогрелю тромбоцитарна функція відновлюється приблизно через 7-10 днів після припинення лікування. Важливо повідомити лікаря про будь-які кровотечі або підозри на них.

У випадках необхідності хірургічного втручання або травм, препарат слід припинити за 7 днів до операції.

У разі розвитку симптомів тромбоцитопенічної пурпури (зниження кількості тромбоцитів, порушення функції нирок, неврологічні симптоми) — негайно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.